貝那普利,有機化學名叫(3s)-3-{[((1s)-1-乙氧羰基)-3-苯基丙基]羥基}-2,3,4,5-四氫-2-氧代-1H-1-苯并氮卓-1-甲酸,溶點148-149℃。[α]D-159°(C=1.2,酒精)。做為前體藥物,消化吸收快速,關鍵在肝臟中變換為有特異性的類化合物貝那普利拉而充分發揮抑止血管緊張素2功效。用以高血壓。那麼貝那普利的功效都有哪些呢?
貝那普利的功效
貝那普利是一種普遍的心臟科藥品,關鍵用以高血壓、心肌梗塞后和心衰病人的醫治。貝那普利歸屬于血管緊張素2轉換酶抑制劑,根據抑止腎素-血管緊張素2-醛固酮系統,降低毛細血管擴張物質緩激肽的溶解,減少肺動脈楔壓,減少全身血管摩擦阻力和血壓,減少蛋白尿,長期性應用能夠 有減輕心臟重新構建、維護腎臟功能等多種多樣作用。貝那普利剛開始應用使用量為5mg,每天一次,較大 使用量為20Mg,每天一次,內服。貝那普利常出現的副作用包含咳嗽、腸胃混亂、疲憊、血管神經性水腫,故應用前期需要檢測血液中鉀的濃度值轉變及其腎功能轉變。
藥用價值
貝那普利是一個前體藥物,在肝內水解反應出有特異性的新陳代謝物質貝那普利拉。后面一種是一種沒有巰基的血管緊張素2變換酶(ACE)抑制藥,能抑止血管緊張素2Ⅰ變換為血管緊張素2Ⅱ,結果使血管摩擦阻力減少,醛固酮代謝降低,血液腎素活腎素特異性提高。也能抑制緩激肽的溶解,減少血管摩擦阻力,使血壓降低。心力衰竭時貝那普利能擴大主動脈與靜脈,減少周邊血管摩擦阻力(后負荷)及肺毛細管楔壓(前負荷),進而改進心排血條,提升病人的健身運動耐量,因此可用以充血性心力衰竭的醫治。
毒理
大白鼠和小白鼠每日給與貝那普利150Mg/kg(以體重秤,非常身體較大 強烈推薦使用量的110倍;以體表面積計,各自等同于身體較大 強烈推薦使用量的18倍和9倍),持續給藥2年,未發覺致癌物質的直接證據。
Ames實驗(有或無新陳代謝激話)、身體之外塑造的哺乳類動物體細胞致突然變化實驗或細胞質出現異常實驗未發覺致突然變化特異性。
貝那普利50~500mg/kg/日(以mg/m計等同于身體較大 強烈推薦使用量的6-60倍,以mg/kg計等同于身體較大 強烈推薦使用量的37-375倍)對雌蟲和男性大白鼠的生殖特性無欠佳功效。