蟾蜍皮作為傳統中藥材，主要具有解毒消腫、止痛、強心、輔助抗腫瘤以及局部麻醉等功效。其藥用價值在中醫理論中被應用于多種疾病的輔助治療。
1、解毒消腫
蟾蜍皮含有的蟾蜍毒素等活性成分能中和蛇毒、蟲毒等生物毒素，通過促進局部血液循環加速毒素代謝。外敷時可緩解疔瘡腫毒，內服需嚴格炮制以降低毒性。
2、止痛
其含有的吲哚類生物堿具有鎮痛作用，可通過抑制神經遞質傳遞減輕疼痛感受，常用于緩解癌性疼痛或外傷性疼痛，但需配合其他藥物使用。
3、強心
蟾蜍皮提取物中的強心甾體化合物能增強心肌收縮力，改善心臟泵血功能，在心力衰竭的輔助治療中發揮作用，現代研究證實其作用機制與洋地黃類藥物類似但效力較弱。
4、輔助抗腫瘤
動物實驗顯示蟾蜍皮提取物對某些癌細胞株具有抑制作用，可通過誘導腫瘤細胞凋亡、抑制血管生成等機制產生效果，常作為腫瘤放化療的輔助用藥，但需注意其治療窗較窄。
5、局部麻醉
蟾蜍皮中的脂溶性成分具有表面麻醉作用，傳統用法將其粉末調敷用于皮膚表面，可暫時阻斷神經末梢傳導，緩解小型外傷疼痛，但現代臨床已較少直接使用。
蟾蜍皮所含的蟾蜍毒素等成分具有強烈毒性，必須經過專業炮制并在醫師指導下使用。自行采集或使用未處理的原藥材可能引發心律失常、嘔吐等中毒反應。腫瘤患者需在正規治療方案基礎上謹慎選擇輔助療法，避免影響主要治療進程。