青霉素鉀

拉坦前列素滴眼液

本品的主要成分為青霉素鉀。

本品主要成份為：拉坦前列素。化學(xué)名稱：(Z)-7-[(1R，2R，3R，5S)3，5-二羥基-2-[(3R)-3-羥基-5-苯基-1-戊基]環(huán)戊基-5-庚酸異丙酯。 分子式：C26H40O5分子量：432.58

江西東風(fēng)藥業(yè)股份有限公司

Pfizer Manufacturing Belgium N

國(guó)藥準(zhǔn)字H36020252

注冊(cè)證號(hào)H20171094

本品適用于敏感細(xì)菌所致各種感染，如膿腫、菌血癥、肺炎和心內(nèi)膜炎等。

降低開(kāi)角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書(shū)使用，或遵醫(yī)囑。 注射用青霉素鉀： 1、青霉素由肌內(nèi)注射或靜脈滴注給藥。 2、成人：肌內(nèi)注射，一日80萬(wàn)-200萬(wàn)單位，分3-4次給藥；靜脈滴注：一日200萬(wàn)-2000萬(wàn)單位，分2-4次給藥。 3、小兒：肌內(nèi)注射，按體重2、5萬(wàn)單位/kg，每12小時(shí)給藥1次；靜脈滴注：每日按體重5萬(wàn)-20萬(wàn)/kg，分2-4次給藥。 4、新生兒（足月產(chǎn)）：每次按體重5萬(wàn)單位/kg，肌內(nèi)注射或靜脈滴注給藥；出生第一周每12小時(shí)1次，一周以上者每8小時(shí)1次，嚴(yán)重感染每6小時(shí)1次。 5、早產(chǎn)兒：每次按體重3萬(wàn)單位/kg，出生第一周每12小時(shí)1次，2-4周者每8小時(shí)1次；以后每6小時(shí)1次。 6、腎功能減退患者：輕、中度腎功能損害者使用常規(guī)劑量不需減量，嚴(yán)重腎功能損害者應(yīng)延長(zhǎng)給藥間隔或調(diào)整劑量。當(dāng)內(nèi)生肌酐清除率為10-50ml/min時(shí)，給藥間期自8小時(shí)延長(zhǎng)至8-12小時(shí)或給藥間期不變、劑量減少25%；內(nèi)生肌酐清除率小于10ml/min時(shí)，給藥間期延長(zhǎng)至12-18小時(shí)或每次劑量減至正常劑量的25%-50%而給藥間期不變。 7、肌內(nèi)注射時(shí)，每50萬(wàn)單位青霉素鉀溶解于1ml滅菌注射用水，超過(guò)50萬(wàn)單位則需加滅菌注射用水2ml，不應(yīng)以氯化鈉注射液為溶劑；靜脈滴注時(shí)給藥速度不能超過(guò)每分鐘50萬(wàn)單位，以免發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)。

成人推薦劑量(包括老年人)： 每次一滴，每天一次，滴于患眼。晚間使用效果最好。 本品不可超過(guò)每天使用一次，因?yàn)橛盟幋螖?shù)增加會(huì)削弱降眼壓效果。 如果忘記用藥，在下次用藥時(shí)仍應(yīng)按常規(guī)用藥。 與其它滴眼液相同，每次滴眼后應(yīng)立即按壓內(nèi)眼角處淚囊 1 分鐘以減少全身性吸收（閉塞淚點(diǎn)）。 不推薦聯(lián)合使用兩種或兩種以上前列腺素、前列腺素類(lèi)似物（包括拉坦前列素）。有報(bào)道顯示，每天使用此類(lèi)藥物一次以上，可能會(huì)降低拉坦前列素的降眼壓效果，引起反常的眼壓升高。 使用本品滴眼前應(yīng)摘除角膜接觸鏡（隱形眼鏡），并在使用15 分鐘后才可重新佩戴。 如果還需使用其他眼用藥物，至少應(yīng)間隔5分鐘用藥。 與其它滴眼液相同，每次滴眼后應(yīng)按壓眼角處淚囊1分鐘以減少全身性吸收（閉塞淚點(diǎn)）。 兒童：見(jiàn)【兒童用藥】。

有青霉素類(lèi)藥物過(guò)敏史或青霉素皮膚試驗(yàn)陽(yáng)性患者禁用。

觀察到的絕大多數(shù)不良事件均在眼部。在一項(xiàng)5 年的開(kāi)放性的拉坦前列素安全性研究中，33%的病人出現(xiàn)虹膜色素沉著（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】）。其他的眼部不良事件一般都是短暫的且只在用藥時(shí)發(fā)生。 依據(jù)發(fā)生頻率，不良事件可分為：很常見(jiàn)（1/10），常見(jiàn)（1/100 且 感染和侵染 未知：皰疹性角膜炎 眼 很常見(jiàn)：虹膜色素沉著、輕至中度結(jié)膜充血、眼刺激（灼燒感、有砂礫感、瘙癢、刺痛和異物感）、睫毛和毳毛變化（變長(zhǎng)、變粗、色素沉著、睫毛數(shù)量增加）（大多數(shù)為日本的患者）。 常見(jiàn)：暫時(shí)性點(diǎn)狀上皮糜爛（大多無(wú)癥狀）、瞼炎、眼痛、畏光。 少見(jiàn)：眼瞼水腫、干眼、角膜炎、視物模糊、結(jié)膜炎。 罕見(jiàn)：虹膜炎/葡萄膜炎（許多病人具有伴隨的誘因）、黃斑水腫、有癥狀的角膜水腫和糜爛、眶周水腫，倒睫毛有時(shí)引起眼刺激，在瞼板腺腺體開(kāi)口處雙排睫毛（雙行睫毛）。 未知：虹膜囊腫、眶周和眼瞼的變化導(dǎo)致眼瞼溝加深。 神經(jīng)系統(tǒng) 未知：頭疼，頭暈。 心臟 非常罕見(jiàn)：加重心臟病患者的心絞痛。 未知：心悸。 呼吸、胸和縱隔 罕見(jiàn)：哮喘、哮喘加重和呼吸困難。 皮膚和皮下組織 少見(jiàn)：皮疹。 罕見(jiàn)：眼瞼局部皮膚反應(yīng)，眼瞼皮膚變暗。 未知：中毒性表皮壞死

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.生育：在動(dòng)物研究中未發(fā)現(xiàn)拉坦前列素對(duì)雄性和雌性動(dòng)物生育力有影響。（見(jiàn)【藥理毒理】）2.孕婦：本品對(duì)人類(lèi)妊娠安全性的影響尚未建立，但它對(duì)妊娠過(guò)程，胎兒及新生兒可能存在潛在的藥理學(xué)影響，所以，孕婦不應(yīng)使用本品。3.哺乳期：拉坦前列素及其代謝物可能會(huì)進(jìn)入乳汁，故哺乳婦女不應(yīng)使用本品，或者停止哺乳。兒童用藥：兒童用藥的安全性與有效性尚未建立。本品不推薦用于兒童。老年用藥：參見(jiàn)【用法用量】。

本品適用于敏感細(xì)菌所致各種感染，如膿腫、菌血癥、肺炎和心內(nèi)膜炎等。

降低開(kāi)角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。

1、過(guò)敏反應(yīng)：青霉素過(guò)敏反應(yīng)較常見(jiàn)，包括蕁麻疹等各類(lèi)皮疹、白細(xì)胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作等和血清病型反應(yīng)。過(guò)敏性休克偶見(jiàn)，一旦發(fā)生，必須就地?fù)尵龋枰员３謿獾罆惩ā⑽跫笆褂媚I上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。 2、毒性反應(yīng)：少見(jiàn)，但靜脈滴注大劑量本品或鞘內(nèi)給藥時(shí)，可因腦脊液藥物濃度過(guò)高導(dǎo)致抽搐、肌肉陣攣、昏迷及嚴(yán)重精神癥狀等（青霉素腦病）。此種反應(yīng)多見(jiàn)于嬰兒、老年人和腎功能不全患者。 3、赫氏反應(yīng)和治療矛盾：用青霉素治療梅毒、鉤端螺旋體病等疾病時(shí)可由于病原體死亡致癥狀加劇，稱為赫氏反應(yīng)。治療矛盾也見(jiàn)于梅毒患者，系治療后梅毒病灶消失過(guò)快，而組織修補(bǔ)相對(duì)較慢或病灶部位纖維組織收縮，妨礙器官功能所致。 4、二重感染：可出現(xiàn)耐青霉素金葡菌、革蘭陰性桿菌或念珠菌等二重感染；腎功能不全患者應(yīng)用大劑量青霉素鉀可導(dǎo)致高鉀血癥。

1、應(yīng)用本品前需詳細(xì)詢問(wèn)藥物過(guò)敏史并進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn)，皮試液為每1ml含500單位青霉素，皮內(nèi)注射0.05-0.1ml，經(jīng)20分鐘后，觀察皮試結(jié)果，呈陽(yáng)性反應(yīng)者禁用。必須使用者脫敏后應(yīng)用，應(yīng)隨時(shí)作好過(guò)敏反應(yīng)的急救準(zhǔn)備。 2、對(duì)一種青霉素過(guò)敏者可能對(duì)其他青霉素類(lèi)藥物、青霉胺過(guò)敏，有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病患者應(yīng)慎用本品。 3、青霉素水溶液在室溫不穩(wěn)定，20單位/ml青霉素溶液30℃放置24小時(shí)效價(jià)下降56%，青霉烯酸含量增加200倍，因此應(yīng)用本品須新鮮配制。 4、大劑量使用本品時(shí)應(yīng)定期測(cè)電解質(zhì)。 5、對(duì)診斷的干擾： （1）應(yīng)用青霉素期間，以硫酸銅法測(cè)定尿糖時(shí)可能出現(xiàn)假陽(yáng)性，而用葡萄糖酶法則不受影響。 （2）大劑量靜脈滴注本品可出現(xiàn)血鉀測(cè)定值增高。 （3）本品可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。

本品可能會(huì)增加虹膜棕色色素的數(shù)量而逐漸引起眼睛顏色改變。決定治療前應(yīng)告知病人眼睛顏色改變的可能性。單側(cè)治療可導(dǎo)致永久性的眼睛不對(duì)稱。 眼睛顏色改變主要在虹膜混合顏色的病人中觀察到，如藍(lán)-棕、灰-棕、綠-棕和黃-棕混合色。顏色改變通常在治療的頭8個(gè)月內(nèi)開(kāi)始發(fā)生，但少數(shù)病人也可稍后發(fā)生。根據(jù)連續(xù)攝影獲得的證據(jù)，臨床研究中治療期超過(guò)4年的病人30%可發(fā)生此作用。 多數(shù)病人虹膜顏色改變輕微，通常臨床上觀察不到。虹膜混合色病人顏色改變的發(fā)生率從7%到85%不等，黃-棕混合色發(fā)生率最高。 純藍(lán)色眼睛未觀察到顏色改變，純灰、綠或棕色眼睛僅觀察到極少病人顏色改變。 顏色改變是因?yàn)楹缒せ椎暮谒丶?xì)胞中黑色素含量增加，而非黑素細(xì)胞數(shù)量本身增加。典型特征為瞳孔周?chē)厣爻林氏蛐男韵蛩闹芊植迹麄€(gè)虹膜或部分虹膜呈更深的棕色。一旦停藥，虹膜棕色色素不會(huì)再進(jìn)一步加深。到目前為止，在臨床研究中，這種改變不伴有任何癥狀或病理改變。 治療不會(huì)影響虹膜的痣或斑點(diǎn)。小梁網(wǎng)或前房其它部位色素積聚未在臨床研究中觀察到。已獲得的大于5年的長(zhǎng)期用藥經(jīng)驗(yàn)顯示虹膜色素沉著無(wú)任何不良的臨床作用或影響，有虹膜色素沉著的病人仍可繼續(xù)使