替加氟

甲氨蝶呤片

本品主要成份為替加氟。

甲氨蝶呤。

山東安信制藥有限公司

湖南正清制藥集團股份有限公司

國藥準字H37021283

國藥準字H19983205

本品用于治療消化道腫瘤，如胃癌、直腸癌、胰腺癌、肝癌，亦可用于乳腺癌。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 替加氟片、替加氟膠囊： 成人口服，每日800-1200mg，分3-4次服用，總量30-50g為一療程。小兒劑量一次按體重4-6mg/kg，一日4次服用。 替加氟注射液、注射用替加氟： 單藥成人一日劑量800-1000mg，或按體重一次15-20mg/kg，溶于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液500ml中，一日1次靜滴，總量20-40g為一療程。也可與其他抗腫瘤藥物聯合應用。 替加氟栓： 直腸用藥。一次500mg（1粒），一日1-2次。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

孕婦及哺乳期婦女禁用。

1、胃腸道反應，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉肽酶等增高，長期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應用時，由于本品和其代謝產物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現血尿、蛋白尿、尿少、氮質血癥甚或尿毒癥；4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細胞和血小板減少，長期口服小劑量可導致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

本品用于治療消化道腫瘤，如胃癌、直腸癌、胰腺癌、肝癌，亦可用于乳腺癌。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

1、輕度骨髓抑制表現為白細胞和血小板減少。 2、輕度胃腸道反應以食欲減退和惡心為主，個別病人可出現嘔吐、腹瀉和腹痛，停藥后可消失。 3、其他反應有乏力、寒顫、發熱、頭痛、眩暈、運動失調、皮膚瘙癢、色素沉著、粘膜炎及注射部位血管疼痛等。 4、本品可引起肝、腎功能損害。

四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質合成的作用則較弱，本品主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。

1、用藥期間定期檢查白細胞、血小板計數，若出現骨髓抑制，輕者對癥處理，重者需減量，必要時停藥。 2、輕度胃腸道反應可不必停藥，給予對癥處理，嚴重者需減量或停藥，餐后服用可減輕胃腸道反應。 3、有肝腎功能障礙的病人使用時應慎重，酌情減量。 4、妊娠初期3個月以內婦女禁用。 5、注射用替加氟若遇冷析出結晶，遇熱可使溶解并搖勻后使用。 6、定期查血象、肝腎功能，異常時根據程度減量或停藥。本品注射液禁與酸性藥物配伍。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導致繼發性腫瘤的危險；2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導致閉經和精子減少或缺乏，尤其是在長期應用較大劑量后，但一般多不嚴重，有時呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質或并發感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用本品。周圍血象如白細胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用；