復方氯化鈉注射液

佐米曲普坦片

本品為復方制劑，其組分為氯化鈉、氯化鉀、氯化鈣。

本品主要成份為佐米曲普坦。 ?化學名稱：(s)-4-[[3-[2-(二甲氨基)乙基]-1H-吲哚-5-基]甲基]-2-噁唑烷酮。 ?分子式：C16H21N3O2 ?分子量：287.36

湖北康沁藥業股份有限公司

萬特制藥（海南）有限公司

國藥準字H20068058

國藥準字H20061077

1、各種原因所致的失水，包括低滲性、等滲性和高滲性失水。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

治療失水時，應根據其失水程度、類型等，決定補液量、種類、途徑和速度。 1、高滲性失水：高滲性失水時患者腦細胞和腦脊液滲透濃度升高，若治療使血漿和細胞外液鈉濃度和滲透濃度過快下降，可致腦水腫。故一般認為，在治療開始的48小時內，血漿鈉濃度每小時下降不超過0.5mmol/L。若患者存在休克，應先予氯化鈉注射液，并酌情補充膠體，待休克糾正，血Na+＞155mmol/L，血漿滲透濃度＞350mOsm/L，可予0.6%低滲氯化鈉注射液。待血漿滲透濃度＜330mOsm/L，改用0.9%氯化鈉注射液。補液總量根據下列公式計算，作為參考：所需補液量（L）=[血Na+濃度（mmol/L）-142]×0.6×體重（kg）/血Na+濃度（mmol/L）。一般第一日補給半量，余量在以后2-3日內補給，并根據心肺腎功能酌情調節。 2、等滲性失水：原則給予等滲溶液，如0.9%氯化鈉注射液或復方氯化鈉注射液，但上述溶液Cl-濃度明顯高于血漿，單獨大量使用可致高氯血癥，故可將0.9%氯化鈉注射液和1.25%碳酸氫鈉或1.86%乳酸鈉以7：3的比例配制后補給。后者Cl-濃度為107mmol/L，并可糾正代謝性酸中毒。補液量可按體重或紅細胞壓積計算，作為參考。 （1）按體重計算：補液量（L）=（體重下降（kg）×142）/154。 （2）按紅細胞壓積計算：補液量（L）=[（實際紅細胞壓積－正常紅細胞壓積）×體重（kg）×0.2]/正常紅細胞壓積。正常紅細胞壓積，男性為48%，女性為42%。 3、低滲性失水：嚴重低滲性失水時，腦細胞內溶質減少以維持細胞容積。若治療使血漿和細胞外液Na+濃度和滲透濃度迅速回升，可致腦細胞損傷。一般認為，當血Na+低于120mmol/L時，治療使血Na+上升速度在每小時0.5mmol/L，不超過每小時1.5mmol/L。當血Na+低于120mmol/L時或出現中樞神經系統癥狀時，可給予3%-5%氯化鈉注射液緩慢滴注。一般要求在6小時內將血Na+濃度提高至120mmol/L以上。補鈉量（mmol/L）＝[142－實際血Na+濃度（mmol/L）]×體重（kg）×0.2。待血Na+回升至120-125mmol/L以上，可改用等滲溶液或等滲溶液中酌情加入高滲葡萄糖注射液或10%氯化鈉注射液。 4、低氯性堿中毒：給予0.9%氯化鈉注射液或復方氯化鈉注射液（林格氏液）500-1000ml，以后根據堿中毒情況決定用量。

治療偏頭痛發作的推薦劑量為2.5mg(1片)。如果24小時內癥狀持續或復發，再次...

心力衰竭，肺水腫，腦水腫，顱內壓增高，肝硬化腹水，急性腎功能衰竭少尿期，慢性腎功能衰竭對利尿劑反應不佳者，高鈉血癥。

本藥耐受性好。不良反應很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解。可能的不良反應多出現在服藥后4小時，繼續用藥未見增多。最常見的不良反應包括：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫熱感、無力、口干。感覺異常或感覺障礙已見報道。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現沉重感、緊縮感和壓迫感(心電圖上沒有缺血改變的證據)，還可出現肌痛、肌肉無力。

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前還沒有妊娠婦女使用本品的研究。應該只有在對母親的益處大于對胎兒的潛在性危險的情況下，才考慮使用本藥。哺乳動物試驗顯示佐米曲普坦可進入乳汁，尚無人類使用的資料。因此，哺乳期婦女慎用。 兒童用藥：本品用于兒童患者的安全性和有效性尚未確定。 老年用藥：用于65歲以上患者的安全性和有效性尚無系統的評價。

1、各種原因所致的失水，包括低滲性、等滲性和高滲性失水。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

一般無不良反應，不恰當應用可有： 1、給藥速度過快、過多，可導致血壓升高、頭痛、頭昏。 2、體重增加，出現水腫。 3、心率加速、胸悶、呼吸困難，肺部哮鳴音。

1.藥理作用 佐米曲普坦是一種選擇性5—HTIB/ID受體激動劑。通過激動顱內血管(包括動靜脈吻合處)和三叉神經系統交感神經上的5-HTIB/ID受體，引起顱內血管收縮并抑制前炎癥神經肽的釋放。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗中，在代謝活化劑存在時，5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動物細胞突變試驗(CHO/HGPRT)結果為陰性。體內、外人淋巴細胞試驗，無論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內微核試驗未見該作用。在非程序化DNA合成試驗中也未顯示有遺傳毒性。 生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達400mg/kg/日(該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍)，未顯示對生育力的損害。 大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動物口服給予佐米曲普坦可導致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200 mg/kg/日(母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍)，導致劑量相關的胚胎死亡率增加，高劑量時具有統計學意義。高劑量產生母體毒性，表現為妊

1、下列情況應慎用： （1）妊娠而有浮腫。 （2）高血壓。 （3）水腫或有水腫傾向者，有高度浮腫伴有低鈉血癥者尤宜注意。 （4）輕度心、腎功能不全。 （5）低鉀血癥。 （6）心功能減退的老年人。 （7）用藥時要依據失水的性質屬高滲、等滲或低滲的性質而給藥，同時要考慮配合其他溶液以保持體內各種電解質之間的平衡關系。 （8）隨訪檢查血清鉀、鈉、氯的濃度、酸堿平衡、心肺腎功能、血壓等指標。 （9）使用前應仔細檢查，如發現溶液渾濁、有異物、包裝破損或滲漏，切勿使用。 （10）滲透壓摩爾濃度應為260-320mOsmol/kg。 2、兒童用藥：小兒補液量和速度應嚴格控制。 3、老年用藥：老年人補液量和速度應嚴格控制。 4、藥物過量：輸注過多、過快，可致水鈉潴留，引起水腫、血壓升高、心率加快、胸悶、呼吸困難，甚至急性左心衰竭。并可致高鈉血癥，引起碳酸氫鹽丟失。

1.本藥僅應用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其它嚴重潛在性神經科疾病。 2.尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。 3.癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其它心臟旁路傳導有關的心律失常者不應使用本品。 4.此類化合物(5HTID激動劑)與冠狀動脈的痙攣有關，因此，臨床試驗中未包括缺血性心臟病患者，故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者，所以建議開始使用5HTID激動劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5—HTID激動劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區可出現非典型心絞痛的感覺；但是臨床試驗中，此類癥狀與心律失常或心電圖上顯示的缺血改變無關。 5.目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動力學的經驗，不推薦使用。 6.對駕駛及機械操縱能力無明顯損害，本藥20mg時，患者在精神運動測試中，操縱項目未見明顯的損害。使用本品不會損害患者駕駛及機械操縱的能力，但仍要考慮到本藥可能引起嗜睡。