炔雌醇環(huán)丙孕酮片

雙氯芬酸鈉緩釋片(Ⅴ)

本品為復(fù)方制劑，其組份為2mg醋酸環(huán)丙孕酮和0.035mg炔雌醇。

主要成分為雙氧芬酸鈉。

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國(guó)藥準(zhǔn)字J20140114

國(guó)藥準(zhǔn)字H10960228

治療育齡婦女雄激素敏感所致的中重度痤瘡(有或無(wú)皮脂溢)及/或多毛，這其中包括需要治療這些癥狀的多囊卵巢綜合癥患者。對(duì)治療痤瘡，炔雌醇環(huán)丙孕酮片應(yīng)用于不適宜采用局部治療或全身抗生素治療的痤瘡。

1.急慢性風(fēng)濕性、急慢性關(guān)節(jié)炎、急慢性強(qiáng)直性脊椎炎、骨關(guān)節(jié)炎。2.肩周炎、滑囊炎、肌腱炎及腱鞘炎。3.腰背痛、扭傷、勞損及其他軟組織損傷。4.急性痛風(fēng)。5.痛經(jīng)或附件炎、牙痛和術(shù)后疼痛。6.創(chuàng)傷后的疼痛與炎癥，如扭傷、肌肉拉傷等；7.耳鼻喉嚴(yán)重的感染性疼痛和炎癥（如扁桃體炎、耳炎、鼻竇炎等），應(yīng)同時(shí)使用抗感染藥物。

一節(jié))。但是．如果沒(méi)有按照這些方法服藥而首次沒(méi)有出現(xiàn)撤退性出血，或兩次沒(méi)有出現(xiàn)撤...

口服:一日1次,一次1片(100mg),或者一日1～2次,一次1片(75mg),或遵醫(yī)囑。晚餐后用溫開(kāi)水送服,需整片吞服,不要弄碎或咀嚼。

中提及的不利特性，還有很多有利的特性：月經(jīng)周期更有規(guī)律，痛經(jīng)減輕，出血量也減少。后者又可使缺鐵的發(fā)生率降低。 臨床前安全性資料 ？炔雌醇 有關(guān)炔雌醇的毒性特點(diǎn)已經(jīng)眾所周知。除了本產(chǎn)品說(shuō)明書(shū)其它章節(jié)已經(jīng)包括的內(nèi)容以外，沒(méi)有其它相關(guān)的臨床前資料可以再為處方醫(yī)生提供另外的安全性信息。 ？醋酸環(huán)丙孕酮 全身毒性 基于重復(fù)劑量毒性的傳統(tǒng)研究的臨床前資料未顯示對(duì)于人類(lèi)有特別的危險(xiǎn)性。 胚胎毒性∕致畸性 對(duì)這量種活性成份聯(lián)合使用的胚胎毒性研究顯示，在外生殖器發(fā)育前的器官發(fā)生期使用該藥未發(fā)現(xiàn)預(yù)示有致畸作用。在對(duì)激素敏感的生殖器官分化期給予高劑量醋酸環(huán)丙孕酮可能導(dǎo)致雄性胎兒出現(xiàn)雌性化特征。曾在子宮內(nèi)接觸醋酸環(huán)丙孕酮的男性新生兒，未觀察到任何雌性化體征。然而，妊娠是使用炔雌醇環(huán)丙孕酮片的禁忌癥。 生殖毒性和致癌性 用醋酸環(huán)丙孕酮進(jìn)行的公認(rèn)的生殖毒性一線(xiàn)檢驗(yàn)顯示陰性結(jié)果。但是進(jìn)一步的實(shí)驗(yàn)顯示醋酸環(huán)丙孕酮可以在大鼠和猴子的肝細(xì)胞及新鮮離體人肝細(xì)胞中形成DNA加合物(且DNA修復(fù)活性增強(qiáng))，在狗的肝細(xì)胞中DNA加合物水平極低。 這種DNA加合物在全身暴露下形成，而這也正是在推薦的醋酸環(huán)丙孕酮?jiǎng)┝?

1.對(duì)本品及阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過(guò)敏反應(yīng)、哮喘、蕁麻疹或其他變態(tài)反應(yīng)的患者禁用。 2.消化道潰瘍禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：一節(jié)。 應(yīng)建議婦女在分娩后或中期妊娠流產(chǎn)后第21－28天開(kāi)始服藥。如果開(kāi)始較晚，應(yīng)建議婦女在服藥的最初7天內(nèi)加用屏障法。然而，如果已經(jīng)發(fā)生性行為，在實(shí)際開(kāi)始服用復(fù)方醋酸環(huán)丙孕酮片之前，應(yīng)該除外妊娠，或者婦女要等到她的第一次月經(jīng)來(lái)潮時(shí)再服用。 漏服藥的處理 如果使用者忘記服藥的時(shí)間在12小時(shí)以?xún)?nèi)，對(duì)避孕的保護(hù)作用不會(huì)降低。一旦婦女想起，就必須立即補(bǔ)服，同時(shí)仍應(yīng)在常規(guī)時(shí)間服用下一片藥物。 如果忘記服藥的時(shí)間超過(guò)12小時(shí)，避孕保護(hù)可能降低。漏服藥的處理可遵循以下兩項(xiàng)基本原則： 1．

兒童注意事項(xiàng)： 16歲以下的兒童不宜服用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 在妊娠期間，一般不宜使用，尤其是妊娠后3個(gè)月。哺乳期婦女不宜服用。 老人注意事項(xiàng)： 老年人慎用。

治療育齡婦女雄激素敏感所致的中重度痤瘡(有或無(wú)皮脂溢)及/或多毛，這其中包括需要治療這些癥狀的多囊卵巢綜合癥患者。對(duì)治療痤瘡，炔雌醇環(huán)丙孕酮片應(yīng)用于不適宜采用局部治療或全身抗生素治療的痤瘡。

1.急慢性風(fēng)濕性、急慢性關(guān)節(jié)炎、急慢性強(qiáng)直性脊椎炎、骨關(guān)節(jié)炎。2.肩周炎、滑囊炎、肌腱炎及腱鞘炎。3.腰背痛、扭傷、勞損及其他軟組織損傷。4.急性痛風(fēng)。5.痛經(jīng)或附件炎、牙痛和術(shù)后疼痛。6.創(chuàng)傷后的疼痛與炎癥，如扭傷、肌肉拉傷等；7.耳鼻喉嚴(yán)重的感染性疼痛和炎癥（如扁桃體炎、耳炎、鼻竇炎等），應(yīng)同時(shí)使用抗感染藥物。

藥效學(xué)特性 由皮脂腺和毛囊組成的毛囊皮脂腺單位是對(duì)雄激素敏感的一個(gè)皮膚組成部分。痤瘡，脂溢性皮炎，婦女多毛癥和雄激素性脫發(fā)都是這一靶器官異常而造成的臨床表現(xiàn)，可能的原因是其敏感性增加或雄激素的血清濃度增高。炔雌醇環(huán)丙孕酮片中所含的兩種成份都會(huì)對(duì)高雄激素狀態(tài)產(chǎn)生有益的影響：醋酸環(huán)丙孕酮是雄激索在受體水平的競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑，可以對(duì)靶細(xì)胞的雄激素合成產(chǎn)生抑制效應(yīng)，并可通過(guò)抗促性腺效應(yīng)來(lái)降低雄激素的血液濃度。其抗促性腺效應(yīng)又被炔雌醇所增強(qiáng)，炔雌醇還上調(diào)了血漿中的性激素結(jié)合球蛋白(SHBG)的合成。結(jié)果造成了循環(huán)中游離的可生物利用的雄激素的減少。 一項(xiàng)大型前贍性3組隊(duì)列研究表明使用低劑量雌激素(炔雌醇[0.05㎎)COCs的婦女中，診斷為VTE的發(fā)生率范圍在8-10∕10000婦女年。最近的數(shù)據(jù)顯示未使用COC且未妊娠者中診斷為VTE的發(fā)生率大約為4.4∕10000婦女年，妊娠期婦女或產(chǎn)后婦女范圍在20-30∕10000婦女年。 這樣通常在用炔雌醇環(huán)丙孕酮片治療3-4個(gè)月后可使已有的痤瘡皮痔痊愈。頭發(fā)與皮膚的過(guò)量油脂一般消退較早。通常伴隨脂溢性皮炎的脫發(fā)也同樣會(huì)減輕。不過(guò)在有輕型多毛癥，特別是

雙氯芬酸鈉是一種衍生于苯乙酸類(lèi)的非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥,其作用機(jī)理為抑制環(huán)氧化酶活性,從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉(zhuǎn)化.同時(shí),它也能促進(jìn)花生四烯酸與甘油三脂結(jié)合,降低細(xì)胞內(nèi)游離的花生四烯酸濃度,而間接抑制白三烯的合成。雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強(qiáng)的一種,它對(duì)前列腺素合成的抑制作用強(qiáng)于阿司匹林和消炎痛等。非臨床毒理研究:給大鼠口服雙氯芬酸鈉達(dá)每日2mg/kg,長(zhǎng)期觀察,沒(méi)有發(fā)現(xiàn)腫瘤發(fā)生率增加.一項(xiàng)對(duì)小鼠二年的研究中,每日用藥2mg/kg,也未見(jiàn)到任何腫瘤易發(fā)傾向.各種突變研究沒(méi)有發(fā)現(xiàn)雙氯芬酸鈉誘發(fā)基因突變.給大鼠用藥每日4mg/kg,雌雄均未發(fā)生不育。急性毒性試驗(yàn)結(jié)果:大鼠經(jīng)口LD50為150mg/kg;小鼠經(jīng)口390mg/kg。

和

1.血液系統(tǒng)異常、高血壓、心臟病患者慎用； 2.因含鈉，對(duì)限制鈉鹽攝入量的病人應(yīng)慎用； 3.對(duì)那些有胃腸道癥狀或曾有胃腸潰瘍病史，嚴(yán)重肝功能損害患者，如需應(yīng)用雙氯芬酸，應(yīng)置于嚴(yán)密的醫(yī)療監(jiān)護(hù)之下； 4.心、腎功能損害者正在應(yīng)用利尿劑治療、進(jìn)行大手術(shù)后恢復(fù)期患者以及由于任何原因細(xì)胞外液丟失的患者慎用，應(yīng)慎用雙氯芬酸； 5.用藥過(guò)程中，如出現(xiàn)明顯不良反應(yīng)，應(yīng)停藥； 6.服用需整片吞服，不能弄碎； 7.個(gè)別需要長(zhǎng)期治療的患者，應(yīng)定期檢查肝功能和血象，發(fā)生肝功損害時(shí)應(yīng)停用； 8.有眩暈史或其他中樞神經(jīng)疾病史的患者