注射用硫酸多粘菌素B

辛伐他汀片

注射用硫酸多粘菌素B是一組從多黏芽孢桿菌中分離出的抗菌性多肽。硫酸多粘菌素B是多粘菌素B1和B2的硫酸鹽，由多黏芽孢桿菌產生，每毫克無水成分效價不低于6500單位多粘菌素B。 化學結構式： 輔料名稱：注射用水。

本品主要成份為辛伐他汀。

上海上藥第一生化藥業有限公司

浙江京新藥業股份有限公司

國藥準字H31022631

國藥準字H20000009

本品口服吸收很少，肌內注射吸收良好。

1.高脂血癥：(1)對于原發性高膽固醇血癥、雜合子家族性高膽固醇血癥或混合性高膽固醇血癥的患者，當飲食控制及其他非藥物治療不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和總膽固醇/高密度脂蛋白的比率。(2)對于純合子家族性高膽固醇血癥患者，當飲食控制及非飲食療法不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。2.冠心病，對冠心病患者，辛伐他汀用于：(1)減少死亡的危險性。(2)減少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危險性。(3)減少腦卒中和短暫性腦缺血的危險性。(4)減少心肌血管再通手術(冠狀動脈搭橋術及經皮氣囊冠狀動脈成形術)的危險性。(5)延緩動脈粥樣硬化的進展，包括新病灶及全堵塞的發生。

本品供肌肉注射或靜脈滴注用 肌肉注射：每天按公斤體重1萬-2萬單位計算，分3次注射，以適量注射用水或氯化鈉注射液溶解后應用。 靜脈滴注：每天50萬-100萬單位，分2次給藥。以適量氯化鈉注射液或葡萄糖注射液溶解和稀釋后應用。 鞘內注射：成人每天1萬-5萬單位，兒童每天0.5萬-2萬單位，3-5天后改為隔日1次，療程2-3周。以適量氯化鈉注射液溶解后使用。

口服：如需要可掰開服用。詳見說明書。

對多粘菌素過敏者禁用。

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應輕微且為一過性。在臨床對照試驗中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反應而中途停藥。在已有對照組的臨床試驗中，不良反應(分為可能、可疑或肯定)與藥物有關的發生率大于或等于1%的有：腹痛、便秘、胃腸脹氣。發生率在0.5%～0.9%的不良反應有疲乏、無力、頭痛。發現肌病的報告很罕見。下列不良反應的報導曾出現在無對照組臨床試驗或上市后的應用中，如惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺異常、外周神經病變、嘔吐和貧血、橫紋肌溶解和肝炎/黃疸罕有發生。包括下列一項或多項特征的明顯的過敏反應綜合征罕有報導，如血管神經性水腫、狼瘡樣綜合征、風濕性多發性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸性粒細胞增多、血沉(ESR)增高、關節炎、關節痛、蕁麻疹、光敏感性、發熱、潮紅、呼吸困難以及不適。實驗室檢查發現：血清氨基轉移酶顯著和持續性升高的情況罕有報導。肝功能檢查異常為輕微或一過性。來源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶(CK)升高的情況也有報告。

本品口服吸收很少，肌內注射吸收良好。

1.高脂血癥：(1)對于原發性高膽固醇血癥、雜合子家族性高膽固醇血癥或混合性高膽固醇血癥的患者，當飲食控制及其他非藥物治療不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和總膽固醇/高密度脂蛋白的比率。(2)對于純合子家族性高膽固醇血癥患者，當飲食控制及非飲食療法不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。2.冠心病，對冠心病患者，辛伐他汀用于：(1)減少死亡的危險性。(2)減少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危險性。(3)減少腦卒中和短暫性腦缺血的危險性。(4)減少心肌血管再通手術(冠狀動脈搭橋術及經皮氣囊冠狀動脈成形術)的危險性。(5)延緩動脈粥樣硬化的進展，包括新病灶及全堵塞的發生。

參照黑框警告 腎毒性：蛋白尿，管型尿，氮質血癥，血藥水平上升無需增大劑量。 神經毒性：面部潮紅，頭暈及共濟失調，嗜睡，外周感覺異常，呼吸暫停是由于同時使用筒箭毒堿肌肉松弛藥，其它神經毒性藥物或無意的過量，鞘內給藥的腦膜刺激癥狀，如發熱，頭痛，頸部僵硬，腦脊液中細胞計數和蛋白升高。 其它報道的不良反應：藥物熱，蕁麻疹，肌肉注射疼痛（劇烈），靜脈給藥部位靜脈炎。

一般：在沒有證明或強烈懷疑細菌感染情況下使用多黏菌素B或預防用藥患者可能不會獲益，而且會增加耐藥性上升的風險。 基礎腎功能應在治療前檢測，治療期間應密切監測腎功能和血藥水平，避免與筒箭毒堿肌肉松弛劑和其它神經毒性藥物（醚，筒箭毒箭，琥珀酰膽堿，加拉明，十甲季銨和檸檬酸鈉）合用，可能導致呼吸抑制。如出現呼吸麻痹癥狀，應給予呼吸輔助，停用藥物。和其它抗生素一樣，使用此藥物可能導致非敏感菌過度生長，包括真菌。如發生二重感染，應當制定合適方案。 患者需知：應告知患者抗菌藥物包括多粘菌素B僅用于治療細菌感染，不能治療病毒感染（例如：普通感冒）。 當注射用硫酸多粘菌素B用于治療特定細菌感染時，應告知患者：盡管治療早期患者會感覺越來越好，但藥物治療應當嚴格按照指示。不按要求給藥或者療程不完全可能會（1）降低直接治療療效（2）增加耐藥性產生和導致未來多粘菌素B和其它抗菌藥物治療無效。 抗生素引起腹瀉是一個常見問題，通常停藥后結束。有時發生在抗生素開始使用后，會產生水樣便和血便（伴有或不伴有胃痙攣和發燒），有時甚至可能發生在最后使用抗生素后的兩個月或更久之后。如發生此類情況，患者應盡快聯系醫師。

1.病人接受辛伐他汀治療以前應接受標準膽固醇飲食并在治療過程中繼續使用。 2.肝臟反應。本藥應慎用在大量飲酒和/或有肝病歷史的病人。有活動性肝病或無法解釋的氨基轉移酶升高者應禁用辛伐他汀。在臨床實驗中，有少數服用辛伐他汀的患者有顯著的血清氨基轉移酶持續升高(超過正常值3倍以上)的現象。但停藥后，則氨基轉移酶可回復至治療前水平，但無黃疸或其它有關的臨床癥狀或體征，亦無過敏現象。建議在治療前對于氨基轉移酶有升高現象的患者應加強檢查并多加留意。如果病人的氨基轉移酶有繼續升高的表現，特別是氨基轉移酶升高超過正常值3倍以上并保持持續，則應予停藥。與其它降脂藥相同，應用辛伐他汀治療的患者氨基轉移酶中等程度升高(低于正常值3倍的情況)亦有報道。這些變化通常在應用辛伐他汀治療后不久即有出現，但一般為一過性且不伴隨任何癥狀，所以不必停藥。 3.肌肉反應。應用辛伐他汀治療的患者普遍有肌酸激酶(CK，來自骨骼肌)輕微的一過性升高，但這些并無任何臨床意義。對于有彌漫性的肌痛、肌軟弱或/和顯著的肌酸激酶(CK)升高(大于正常值十倍以上)的情況應考慮為肌病，因此應要求病人若發現有不可解釋的上述肌病征象應立即告訴醫