他達拉非片

依西美坦片

本品主要成份為他達拉非。

依西美坦。

廣州朗圣藥業(yè)有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準字H20213029

國藥準字H20020002

治療勃起功能障礙(ED，ErectileDysfunction)。治療勃起功能障礙(ED)合并良性前列腺增生(BPH，BenignProstaticHyperplasia)的癥狀和體征。

適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。

服用他達拉非片不受進食影響。不要掰開他達拉非片，需整片服用。勃起功能障礙按需服用他達拉非片對于大多數(shù)患者，按需服用他達拉非片的推薦起始劑量為10mg，在進行性生活之前服用。依據(jù)個體的療效和耐受性不同，可將劑量增加到20mg或降低至5mg。對大多數(shù)患者推薦的服藥頻率為每日一次。與安慰劑相比，按需服用他達拉非片能在長達36小時內(nèi)勃起功能。所以，在推薦患者以方式服用他達拉非片時，應考慮此因素。每日一次服用他達拉非片每日一次服用他達拉非片的推薦起始劑量為2.5mg，每天在大約相同時間服用，無需考慮何時進行性生活。依據(jù)個體的療效和耐受性不同，可將每日一次服用他達拉非片的劑量增加至5mg。應根據(jù)患者具體情況權(quán)衡風險獲益，選擇適宜的治療方案。勃起功能障礙合并良性前列腺增生每日一次服用他達拉非片，推薦劑量為5mg，每天大約在同一時間服用，無需考慮何時進行性生活。特殊人群用藥腎損害按需服用他達拉非片肌酐清除率為30～50mL/min:建議起始劑量為5mg，每日不超過一次，劑量為10mg，每48小時不超過1次。肌酐清除率65歲的患者，無需調(diào)整劑量。合并用藥硝酸鹽類藥物嚴禁與任何形式的硝酸鹽類藥物進行合并用

一次一片（25mg），一日一次，飯后口服。輕度中、腎功能不全者不需調(diào)整給藥劑量。

詳見說明書

本品主要不良反應有：惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發(fā)熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加等。其次文獻報道還有高血壓、抑郁、焦慮、呼吸困難、咳嗽。其他還有淋巴細胞計數(shù)下降、肝功能指標（如丙氨酸轉(zhuǎn)移酶等）異常等。在臨床試驗中，只有3%的病人由于不良反應終止治療，主要在依西美坦治療的前10周內(nèi)：由于不良反應在后期終止治療者不常見（0.3%）。

孕婦及哺乳期：不能用于孕婦及哺乳期婦女。 兒童：他達拉非片不用于兒童患者。18歲以下的患者尚未建立安全性和有效性。 老人：無需根據(jù)年齡調(diào)整劑量。但應考慮某些年齡較大的個體對藥物更為敏感。

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 兒童用藥：禁用。 老年用藥：無特別的注意事項。

治療勃起功能障礙(ED，ErectileDysfunction)。治療勃起功能障礙(ED)合并良性前列腺增生(BPH，BenignProstaticHyperplasia)的癥狀和體征。

適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。

藥理作用：乳腺癌細胞的生長可依賴于雌激素的存在，女性絕經(jīng)期后循環(huán)中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睪酮）轉(zhuǎn)化而來。通過抑制芳香酶來阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經(jīng)后激素依賴性乳腺癌的方法。依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑，結(jié)構(gòu)上與該酶的自然底物雄烯二酮相似，為芳香酶的偽底物，可通過不可逆地與該酶的活性位點結(jié)合而使其失活（該作用也稱“自毀性抑制”），從而明顯降低絕經(jīng)婦女血液循環(huán)中的雌激素水平，但對腎上腺中皮質(zhì)類固醇的生物合成無明顯影響。在高于抑制芳香酶作用濃度的600倍時，對類固醇生成途徑中的其他酶不產(chǎn)生明顯影響。 毒理研究（詳見說明書）

勃起功能障礙和良性前列腺增生的評價應當包括適當?shù)尼t(yī)學評估確定可能的未知病因，以及治療選擇。 在處方他達拉非片之前，需要注意： 心血管 因為心臟風險與性行為有一定程度的相關(guān)，所以醫(yī)生應當考慮患者的心血管健康狀況。因此，勃起功能障礙的治療，包括他達拉非片，不得用于因原有的心血管狀況不建議進行性行為的男性。在性行為開始時出現(xiàn)癥狀的患者，應當建議其避免進行性行為，并立即求治。 醫(yī)生應與患者討論，如果他們在服用他達拉非片后，出現(xiàn)了需要硝化甘油治療的心絞痛時，應當采取的措施。服用他達拉非片的患者，僅在治療危及生命的情況時考慮給予硝酸鹽類藥物，否則應至少在使用他達拉非片最后一個劑量之后的48小時再考慮給予硝酸鹽類藥物。即使在這種情況下，只有在有嚴密的醫(yī)療監(jiān)控和適當?shù)难簞恿W檢測下才可以給予硝酸鹽類藥物。因此，在服用他達拉非片后發(fā)生心絞痛的患者，應立即求治（見【禁忌】）。 左心室流出道梗阻的患者（例如，主動脈瓣狹窄和先天性肥厚性主動脈瓣下狹窄），可能對血管擴張劑，包括PDE5抑制劑的作用特別敏感。 在他達拉非片的臨床安全性和有效性試驗中，未包括以下心血管疾病患者人群，因此在獲得進一步信息

絕經(jīng)前的婦性一般不用依西美坦片劑。依西美坦不可與雌激素類藥物連用，以免出現(xiàn)干擾作用。中、重度肝功能、腎功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反應增加。運動員慎用。