瑞斯意(阿那曲唑片)

達(dá)沙替尼片

主要成份為阿那曲唑。

本品主要成份為達(dá)沙替尼。

浙江萬晟藥業(yè)有限公司

正大天晴藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20010532

國(guó)藥準(zhǔn)字H20133271

1. 適用于經(jīng)他莫昔芬及其它抗雌激素療法仍不能控制的絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌。

本品用于治療對(duì)甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費(fèi)城染色體陽性(Ph+)慢性髓細(xì)胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。

每日口服一次，每次1片（1mg）。對(duì)輕度肝功能或輕至中度腎功能損害患者一般可勿需調(diào)整劑量。

應(yīng)當(dāng)由具有白血病診斷和治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師進(jìn)行治療。PH+慢性期CML的患者推薦起始劑量為達(dá)沙替尼100mg,每日1次，口服。服用時(shí)間應(yīng)當(dāng)一致，早上或晚上均可。PH+加速期、急變期(急粒變和急淋變)CML的患者推薦起始劑量為70mg，每日2次，分別于早晚口服(見【注意事項(xiàng)】)片劑不得壓碎或切割，必須整片吞服。本品可與食物同服或空腹服用。治療持續(xù)時(shí)間：在臨床試驗(yàn)中，本品治療均持續(xù)至疾病進(jìn)展或患者不再耐受該治療。尚未對(duì)達(dá)到完全細(xì)胞遺傳學(xué)緩解(CCyR)后停止治療的影響進(jìn)行研究。為了達(dá)到所推薦的劑量，本品共有20mg、50mg、70mg薄膜衣片三種規(guī)格。推薦根據(jù)患者的反應(yīng)和耐受性情況進(jìn)行劑量的增加或降低。劑量遞增：在成年P(guān)h+CML患者的臨床試驗(yàn)中，如果患者在推薦的起始劑量治療下未能達(dá)到血液學(xué)或細(xì)胞遺傳學(xué)緩解，則慢性期CML患者可以將劑量增加至140mg，每日1次，對(duì)于進(jìn)展期(加速期和急變期)CML患者，可以將劑量增加至90mg,每日2次。不良反應(yīng)發(fā)生時(shí)的劑量調(diào)整：骨髓抑制：在臨床試驗(yàn)中，骨髓抑制可以通過下列手段來處理：中斷給藥、劑量降低或終止研究治療。必要時(shí)給予血小板和紅細(xì)胞輸注。出現(xiàn)耐藥性骨髓

本品禁用以下情況：絕經(jīng)前婦女妊娠期或哺乳期婦女有嚴(yán)重腎損害的病人（肌酐清除率＜20ml/min）有中到重度肝損害的病人已知對(duì)阿那曲唑及其制劑輔料高度敏感的病人

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠目前尚無充分的達(dá)沙替尼用于妊娠婦女的數(shù)據(jù)。動(dòng)物研究已經(jīng)證實(shí)了該藥的生殖毒性（見【藥理毒理】）。達(dá)沙替尼對(duì)人體的潛在危險(xiǎn)尚不明確。除非有明確的需要，否則本品不應(yīng)用于妊娠婦女。如果在妊娠期間服用該藥，那么患者必須被告知其對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)。非臨床研究中，在低于在人體內(nèi)進(jìn)行達(dá)沙替尼治療時(shí)所觀察到的血藥濃度下，在大鼠和家兔中觀察到胚胎-胎仔毒性。觀察到大鼠出現(xiàn)胎兒死亡。在大鼠和家兔接受的達(dá)沙替尼最低檢測(cè)劑量（大鼠：2.5 mg/kg/天 [15 mg/m2/天] 和家兔：0.5 mg/kg/天 [6 mg/m2/天]）下，能夠?qū)е屡咛?胎仔毒性。這些給藥劑量在大鼠和家兔產(chǎn)生的母體AUC分別是105 ng·hr/mL（0.3倍于人類女性接受70 mg每日2次之后獲得的AUC）和44 ng·hr/mL（0.1倍于人類AUC）。胚胎-胎仔毒性包括多部位的骨骼畸形（肩胛骨、肱骨、股骨、橈骨、肋骨、鎖骨），骨化程度降低（胸骨；胸椎、腰椎和骶椎；前趾骨；骨盆和舌骨體），水腫和小肝。哺乳目前有關(guān)達(dá)沙替尼通過人類或動(dòng)物乳汁排泄的信息尚不足且有限。有關(guān)達(dá)沙替尼的物理化學(xué)數(shù)據(jù)和現(xiàn)有的藥效學(xué)

1. 適用于經(jīng)他莫昔芬及其它抗雌激素療法仍不能控制的絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌。

本品用于治療對(duì)甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費(fèi)城染色體陽性(Ph+)慢性髓細(xì)胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。

1.本品副作用主要包括皮膚潮紅、陰道干澀、頭發(fā)油脂過度分泌、胃腸功能紊亂（厭食、惡心、嘔吐和腹泄）、乏力、憂郁、頭痛或皮疹等。副作用通常為輕度或中度，容易為病人所耐受。 2.本品子宮出血現(xiàn)象偶見報(bào)告，主要出現(xiàn)在患者從現(xiàn)有的激素療法改為本品治療的前幾周，如有持續(xù)出血現(xiàn)象，需進(jìn)行進(jìn)一步的評(píng)價(jià)。 3.在應(yīng)用本品的晚期乳腺癌患者中有肝功能改變的報(bào)道（如轉(zhuǎn)肽酶及堿性磷酸酶升高），但這些患者中許多人都已經(jīng)有肝臟轉(zhuǎn)移或骨轉(zhuǎn)移。這些變化起因的研究尚未進(jìn)行。臨床觀察表明本品可以輕微提高血漿總膽固醇水平。

對(duì)中度到重度肝損害及重度腎損害病人，尚無有關(guān)阿那曲唑片應(yīng)用的安全性方面的資料。當(dāng)對(duì)激素水平產(chǎn)生懷疑時(shí)，閉經(jīng)應(yīng)考慮是激素平衡破壞所致。本品對(duì)病人駕駛和機(jī)械操作能力無明顯影響，但有報(bào)道一些病人中有乏力和憂郁癥狀，在上述癥狀持續(xù)出現(xiàn)時(shí)，病人在駕車和操作機(jī)械時(shí)應(yīng)特別注意。

1. 避免與CYP3A4強(qiáng)效抑制劑或誘導(dǎo)劑合用；2. 監(jiān)測(cè)心電圖，避免QT間期延長(zhǎng)；3. 監(jiān)測(cè)血藥濃度，必要時(shí)調(diào)整劑量；4. 避免與食物同服，應(yīng)空腹或餐后2小時(shí)服用；5. 定期監(jiān)測(cè)血常規(guī)，注意出血風(fēng)險(xiǎn)；6. 孕婦及哺乳期婦女慎用；7. 兒童用藥需在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。