鹽酸安非他酮緩釋片

鹽酸酚芐明片

鹽酸安非他酮

本品主要成分鹽酸酚芐明，其化學名稱為：N-（１-甲基-2-苯氧乙基）-N-(2-氯乙基)苯甲胺鹽酸鹽，分子式：C18H22ClNOHCl，分子量：340.29

萬特制藥(海南)有限公司

河南天方藥業股份有限公司

國藥準字H20055847

國藥準字H41020372

用于輔助戒煙。

1.嗜鉻細胞瘤的治療和術前準備。2.周圍血管痙攣性疾病。3.前列腺增生引起的尿潴留。

口服。用藥開始第1~3天為一次150mg（一片），每日1次，連續使用3天，隨后第...

給藥須按個體化原則，根據臨床反應和尿中兒茶酚胺及其代謝物含量調整劑量。開始時每日1次10mg，1日2次，隔日增加10mg，直至獲得預期臨床療效，或出現輕微α受體阻斷的不良反應。以20-40mg每日2次維持。

據國外臨床研究結果表明，安非他酮的不良反應情況如下：常見口干、失眠、頭暈、頭痛、發熱、惡心/嘔吐、水腫、皮疹、尿頻等（發生率大于1%）。偶見肝功能異常、胃炎、偏頭痛、心動過速、妄想、幻覺、食欲和體重的改變等（發生率1%～0.1%）。罕見貧血、共濟失調等（發生率在0.1%以下）。在臨床研究中治療組比安慰劑組高5%的不良反應發生，情況如表1: 其它在臨床研究中觀察到的，與安非他酮的相關程度不清的不良事件還有： 　　全身：常見為衰弱、發熱、頭痛；偶見背痛、寒戰、腹股溝疝、疼痛、光敏感；罕見為乏力不適。同時也觀察到關節痛、肌痛、發熱伴皮疹以及其他遲發性過敏反應。這些癥狀可能與血清疾病表現相似。 　　心血管系統：偶見面部潮紅、偏頭痛、體位性低血壓、中風、心動過速、血管舒張，罕見昏厥，還可觀察到心血管功能紊亂、完全性房—室傳導阻滯、期前收縮、低血壓、高血壓、心肌梗塞、靜脈炎和肺栓塞。 　　消化系統：常見消化不良、胃脹氣和嘔吐；偶見肝功能異常、夜間磨牙、吞咽困難、胃返流、齒齦炎、舌炎、黃疸和口腔炎；罕見舌浮腫。也可觀察到結腸炎、食道炎、胃腸道出血、牙齦出血、肝炎、流涎癥、腸穿孔、肝功能損害、胰腺炎、

1?低血壓。 2?心絞痛、心肌梗死。 3?對本品過敏者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前尚無妊娠婦女應用的充分的對照研究資料來證明本品的安全性，因此，孕婦不宜使用，如必須使用時，應充分權衡利弊。安非他酮及其代謝物可以通過乳汁分泌，考慮到本品對嬰兒的潛在影響，在哺乳期婦女不宜使用，如必須使用時，應當充分評估本品對母親的必要性，以確定是否停止哺乳使用該藥物。 兒童用藥：本品的臨床研究不包括18歲以下的人群。因此，該藥對兒童吸煙人群的有效性和安全性尚未明確。 老年用藥：安非他酮緩釋片臨床研究（抗抑郁以及戒煙研究）中大約有6000名患者的年齡在65歲以上，其中47位在75歲

兒童注意事項： 口服，開始按每公斤體重0.2毫克，每日2次；或按體表面積每平方米6～10毫克，每日1次。以后每隔4日增量1次，直至取得療效。維持量每日按每公斤體重0.4～1.4毫克或按每平方米體表面積12～36毫克，分3～4次口服。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品對妊娠的影響尚未作充分研究，對孕婦只有非常必要時才能使用本品。尚不知本品是否經乳汁分泌，但為慎重起見，哺乳期婦女要選擇停藥或者停止哺乳。 老人注意事項： 尚不明確。但老年人對其降壓作用敏感，易發生低溫，腎功能較差，應用本品時需慎重。

用于輔助戒煙。

1.嗜鉻細胞瘤的治療和術前準備。2.周圍血管痙攣性疾病。3.前列腺增生引起的尿潴留。

藥理作用 　　安非他酮對去甲腎上腺素、5-HT和多巴胺攝取有較弱的抑制作用，對單胺氧化酶無此作用。本品的戒煙機制尚不明確，可能與去甲腎上腺素能和/或多巴胺能作用相關。 　　毒理研究 　　遺傳毒性：安非他酮Ames試驗中5個菌株中的2個出現陽性結果（突變率為對照組的2-3倍）。在3個體內大鼠骨髓細胞遺傳學試驗中，有1個試驗出現染色體畸變率增加。 　　生殖毒性：大鼠經口給予安非他酮高達300mg/kg，未見對生育力的損傷。妊娠大鼠和家兔給予安非他酮劑量分別高達450mg/kg和150mg/kg（按體表面積計算，分別相當于最大推薦人用劑量的7～11倍和7倍），未見與藥物相關的胎仔毒性。 　　致癌作用：長期給藥研究中大鼠和小鼠灌胃給予安非他酮劑量高達300 和150mg/kg（按體表面積計算，分別相當于最大推薦人用劑量的7倍和2倍），連續104周和96周，其中劑量為100～300 mg/kg時可引起大鼠肝臟結節性增生，該增生是否為腫瘤前病變（precursors of neoplasm）尚不清楚，但在小鼠中未見相似的病變。兩試驗中均未見肝臟和其他器官惡性腫瘤發生率增加。

鹽酸酚芐明片是作用時間長的α-受體阻滯劑(α1、α2)。作用于節后α腎上腺素受體，防止或逆轉內源性或外源性兒茶酚胺作用，使周圍血管擴張，血流量增加。臥位時血壓稍下降，直立時可顯著下降。血壓下降可反射性引起心率增快。

1、本品不可與其它含有鹽酸安非他酮的藥物聯合使用。 2、鹽酸安非他酮有致癲癇，致癌的可能，因此每日用藥量不得超過300mg。許多因素可導致癲癇發作的可能性增加，比如：個體差異，臨床用藥情況以及藥物相互作用情況等，所以本品使用應個體化。 3、目前本品尚無在心臟病患者中用藥的安全性資料，因此，心臟疾病患者慎用。 4、肝臟損害的患者慎用。在必須使用時，輕中度肝硬化患者應減少用藥次數，重度肝硬化患者隔日總藥量不應超過150mg。 5、腎功能障礙患者慎用。必須使用時應減少用藥次數。 6、本品有導致過敏反應的可能性，因此曾有過敏史或出現過過敏反應（如皮疹、瘙癢、蕁麻疹、胸悶、水腫、呼吸急促），以及過敏體質者慎用。 7、本品可能導致失眠，因此應避免在睡覺前服用。 8、在服藥過程中出現精神癥狀，如幻覺、錯覺、注意力不能集中、偏執等，應減量或停藥。

1.動物實驗證明，長期口服可引起胃腸道癌； 2.腦供血不足時使用本品需注意血壓下降，可能加重腦缺血； 3.代償性心力衰竭者可引起反射性心跳加快，致心功能失代償； 4.冠心病患者可因反射性心跳加速而致心絞痛； 5.腎功能不全時可因降壓和腎缺血導致腎功能進一步損害； 6.上呼吸道感染時可因鼻塞加重癥狀； 7.用藥期間需定時測血壓； 8.開始治療嗜鉻細胞瘤時，建議定時測定尿兒茶酚胺及其代謝物，以決定用藥量。 9.反射性心率加速可加用β受體阻滯劑；與食物或牛奶同服以減少胃腸道刺激。 10.酚芐明過量時，不能使用腎