依西美坦片

異煙肼片

依西美坦，化學(xué)式：1,4－二烯－3,17－二酮－6－甲基雄烷,分子式：C20H24O2,分子量：296.41

　　本品化學(xué)名稱(chēng)為：4-吡啶甲酰肼。

Pfizer Italia S.r.l.

國(guó)藥控股星鯊制藥(廈門(mén))有限公司

H20160052

國(guó)藥準(zhǔn)字H35020845

適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者

（1）異煙肼與其它抗結(jié)核藥聯(lián)合，適用于各型結(jié)核病的治療，包括結(jié)核性腦膜炎以及其他分枝桿菌感染。 （2）異煙肼單用適用于各型結(jié)核病的預(yù)防：①新近確診為結(jié)核病患者的家庭成員或密切接觸者；②結(jié)核菌素純蛋白衍生物試驗(yàn)（PPD）強(qiáng)陽(yáng)性同時(shí)胸部X射線檢查符合非進(jìn)行性結(jié)核病，痰菌陰性，過(guò)去未接受過(guò)正規(guī)抗結(jié)核治療者；③正在接受免疫抑制劑或長(zhǎng)期激素治療的患者，某些血液病或網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)疾病（如白血病、霍奇金氏病）、糖尿病、尿毒癥、矽肺或胃切除術(shù)等患者，其結(jié)核菌素純蛋白衍生物試驗(yàn)呈陽(yáng)性反應(yīng)者；④35歲以下結(jié)核菌素純蛋白衍生物試驗(yàn)陽(yáng)性的患者；⑤已知或疑為HIV感染者，其結(jié)核菌素純蛋白衍生物試驗(yàn)呈陽(yáng)性反應(yīng)者，或與活動(dòng)性肺結(jié)核患者有密切接觸者。

一次一片（25mg），一日一次，飯后口服輕度肝腎功能不全者不需調(diào)整給藥劑量

　　口服預(yù)防：成人一日0.3g，頓服;小兒每日按體重10mg/kg，一日總量不超過(guò)0.3g，頓服。治療：成人與其他抗結(jié)核藥合用，按體重每日口服5mg/kg，最高0.3g;或每日15mg/kg，最高900mg，每周2~3次。小兒按體重每日10~20mg/kg，每日不超過(guò)0.3g，頓服。某些嚴(yán)重結(jié)核病患兒(如結(jié)核性腦膜炎)，每日按體重可高達(dá)30mg/kg(一日量最高500mg)，但要注意肝功能損害和周?chē)窠?jīng)炎的發(fā)生。

依西美坦的臨床研究中，不良事件通常為輕度至中度在服用25mg標(biāo)準(zhǔn)劑量的所有患者中，因不良事件而退出試驗(yàn)的比率為2.8% 報(bào)道發(fā)生率>；10%的不良事件中，最常見(jiàn)的是面部潮紅和惡心其它常見(jiàn)的不良事件是疲勞、出汗增加和頭暈 報(bào)道較少見(jiàn)的不良事件中，發(fā)生率≥（greaterthanorequalto）2%的有頭痛、失眠、疼痛、皮疹、腹痛、厭食、嘔吐、抑郁、脫發(fā)、全身或下肢水腫、便秘和消化不良 依西美坦治療的患者中，約20%的患者觀察到淋巴細(xì)胞偶爾減少，特別是先前已存在淋巴細(xì)胞減少癥的患者然而，在用藥期間,這些病人的淋巴細(xì)胞計(jì)數(shù)平均值的變化無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義，也沒(méi)有觀察到病毒感染的相關(guān)性增加罕見(jiàn)有血小板減少和白細(xì)胞減少偶而還有肝酶和堿性磷酸酶的升高在主要的對(duì)照臨床試驗(yàn)中，這些酶的升高主要發(fā)生在有肝轉(zhuǎn)移、骨骼轉(zhuǎn)移或者有其它肝功能受損患者，這些變化可能與依西美坦有關(guān)，也可能無(wú)關(guān)

　　肝功能不正常者，精神病患者和癲癇病人禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 嚴(yán)格按兒童用法用量使用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 1.本品可穿過(guò)胎盤(pán)，導(dǎo)致胎兒血藥濃度高于母血藥濃度。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)異煙肼可引起死胎，但在人類(lèi)中雖未證實(shí)，孕婦應(yīng)用時(shí)必須充分權(quán)衡利弊。異煙肼與其他藥物聯(lián)合時(shí)對(duì)胎兒的作用尚未闡明。此外，在新生兒用藥時(shí)應(yīng)密切觀察不良反應(yīng)。 2.異煙肼在乳汁中濃度可達(dá)12mg/L，與血藥濃度相近;雖然在人類(lèi)中尚未證實(shí)有問(wèn)題，哺乳期間應(yīng)用仍應(yīng)充分權(quán)衡利弊。如用藥則宜停止哺乳。 老人注意事項(xiàng)： 50歲以上患者用本品引起肝炎的發(fā)生率較高。

適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者

（1）異煙肼與其它抗結(jié)核藥聯(lián)合，適用于各型結(jié)核病的治療，包括結(jié)核性腦膜炎以及其他分枝桿菌感染。 （2）異煙肼單用適用于各型結(jié)核病的預(yù)防：①新近確診為結(jié)核病患者的家庭成員或密切接觸者；②結(jié)核菌素純蛋白衍生物試驗(yàn)（PPD）強(qiáng)陽(yáng)性同時(shí)胸部X射線檢查符合非進(jìn)行性結(jié)核病，痰菌陰性，過(guò)去未接受過(guò)正規(guī)抗結(jié)核治療者；③正在接受免疫抑制劑或長(zhǎng)期激素治療的患者，某些血液病或網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)疾病（如白血病、霍奇金氏病）、糖尿病、尿毒癥、矽肺或胃切除術(shù)等患者，其結(jié)核菌素純蛋白衍生物試驗(yàn)呈陽(yáng)性反應(yīng)者；④35歲以下結(jié)核菌素純蛋白衍生物試驗(yàn)陽(yáng)性的患者；⑤已知或疑為HIV感染者，其結(jié)核菌素純蛋白衍生物試驗(yàn)呈陽(yáng)性反應(yīng)者，或與活動(dòng)性肺結(jié)核患者有密切接觸者。

　　本品是一種具有殺菌作用的合成抗菌藥，本品只對(duì)分枝桿菌，主要是生長(zhǎng)繁殖期的細(xì)菌有效。其作用機(jī)制尚未闡明，可能抑制敏感細(xì)菌分枝菌酸(mycolicacid)的合成而使細(xì)胞壁破裂

運(yùn)動(dòng)員慎用 本品不適用于內(nèi)分泌狀態(tài)為絕經(jīng)前的女性因此，如臨床允許，應(yīng)進(jìn)行LH、FSH和雌二醇水平的檢測(cè)以確定是否處于絕經(jīng)后狀態(tài)也不應(yīng)與含有雌激素的藥物聯(lián)合使用，此類(lèi)藥物將影響其藥理作用 有肝功能或腎功能損害的患者應(yīng)慎用 依西美坦片劑含有蔗糖，對(duì)于罕見(jiàn)糖耐量異常，葡萄糖-半乳糖吸收障礙或蔗糖酶-異麥芽糖酶不足的遺傳性疾病的患者，不應(yīng)使用 對(duì)于駕駛和機(jī)械操作的影響 ：有使用本品后發(fā)生困倦、嗜睡、衰弱、眩暈的報(bào)告應(yīng)提醒使用本品的患者，如果發(fā)生這些癥狀，其操作機(jī)器或駕車(chē)的體力和/或精神狀態(tài)可能會(huì)受到影響

　　(1)交叉過(guò)敏反應(yīng)，對(duì)乙硫異煙胺、吡嗪酰胺、煙酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān)藥物過(guò)敏者也可能對(duì)本品過(guò)敏。 　　(2)對(duì)診斷的干擾：用硫酸銅法進(jìn)行尿糖測(cè)定可呈假陽(yáng)性反應(yīng)，但不影響酶法測(cè)定的結(jié)果。異煙肼可使血清膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶的測(cè)定值增高。 　　(3)有精神病、癲癇病史者、嚴(yán)重腎功能損害者應(yīng)慎用。 　　(4)如療程中出現(xiàn)視神經(jīng)炎癥狀，應(yīng)立即進(jìn)行眼部檢查，并定期復(fù)查。 　　(5)異煙肼中毒時(shí)可用大劑量維生素B6對(duì)抗。