非那雄胺片

枸櫞酸西地那非片

本品活性成份為非那雄胺。

本品主要成份為：枸櫞酸西地那非。其化學(xué)名稱(chēng)為：1-{4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3D]嘧啶)]苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。分子式：C22H30N6O4S·C6H8O7分子量：666.7

湖南千金湘江藥業(yè)股份有限公司

輝瑞制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040333

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020528

本品適用于治療已有癥狀的良性前列腺增生癥（BPH）： ——改善癥狀。 ——降低發(fā)生急性尿潴留的危險(xiǎn)性。 ——降低需進(jìn)行經(jīng)尿道切除前列腺（TURP）和前列腺切除術(shù)的危險(xiǎn)性。

適用于治療陰莖勃起功能障礙（ED）。

口服。推薦劑量： 每次5毫克(1片)，每天1次，空腹服用或與食物同時(shí)服用均可。

對(duì)大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg，在性活動(dòng)前約1小時(shí)服用；但在性活動(dòng)前0.5～4...

非那雄胺具有良好的耐受性，不良反應(yīng)多輕微，短暫。 文獻(xiàn)報(bào)道： 1.發(fā)生率≥1%不良反應(yīng)的，主要是性功能受影響（陽(yáng)痿、性欲減退、射精障礙）、乳房不適（乳腺增大、乳腺疼痛）和皮疹。該品使用一年的不良事件的發(fā)生率如下（括號(hào)內(nèi)為安慰劑對(duì)照組），使用該品二至四年累計(jì)的發(fā)生率呈下降趨勢(shì)。 陽(yáng)痿： 8.1%（3.7%）。? 性欲減退： 6.4%（3.4%）。? 精液量減少：3.7%（0.8%）。? 射精障礙： 0.8%（0.1%）。? 乳腺增大： 0.5%（0.1%）。? 乳腺疼痛： 0.4%（0.1%）。? 皮疹： 0.5%。 2.產(chǎn)品上市后報(bào)道的其它不良反應(yīng)包括：瘙癢感、風(fēng)疹及面唇部腫脹等過(guò)敏反應(yīng)和睪丸疼痛。 3.實(shí)驗(yàn)室化驗(yàn)結(jié)果：評(píng)價(jià)實(shí)驗(yàn)室檢查結(jié)果時(shí)，應(yīng)考慮到服用非那雄胺的患者前列腺特異抗原（PSA）水平降低的情況，服用非那雄胺或安慰劑的患者中，其它標(biāo)準(zhǔn)實(shí)驗(yàn)室參數(shù)沒(méi)有差別。

頭痛、潮紅、消化不良、鼻塞及視覺(jué)異常等。視覺(jué)異常為輕度和一過(guò)性的，主要表現(xiàn)為視物色淡、光感增強(qiáng)或視物模糊。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品禁用于懷孕或可能受孕的婦女。由于包括非那雄胺在內(nèi)的Ⅱ型5α-還原酶抑制劑類(lèi)藥物具有抑制睪酮轉(zhuǎn)化為二氫睪酮的作用,當(dāng)懷孕婦女服用后,可引起男性胎兒外生殖器異常。? 懷孕或可能受孕的婦女不應(yīng)觸摸本品的碎片和裂片。? 本品不適用于哺乳期婦女。尚不知非那雄胺是否從人乳汁排泄。 兒童用藥：本品不適用于兒童。兒童用藥的安全性和有效性資料還未確定。 老年用藥：老年患者不需調(diào)整給藥劑量。

本品適用于治療已有癥狀的良性前列腺增生癥（BPH）： ——改善癥狀。 ——降低發(fā)生急性尿潴留的危險(xiǎn)性。 ——降低需進(jìn)行經(jīng)尿道切除前列腺（TURP）和前列腺切除術(shù)的危險(xiǎn)性。

適用于治療陰莖勃起功能障礙（ED）。

藥理作用 本品屬4-氮甾體激素類(lèi)化合物，為特異性Ⅱ型5α-還原酶競(jìng)爭(zhēng)抑制劑，抑制外周睪酮轉(zhuǎn)化為二氫睪酮，降低血液和前列腺、皮膚等組織中二氫睪酮水平。 前列腺的生長(zhǎng)發(fā)育和良性增生依賴(lài)于二氫睪酮，非那雄胺通過(guò)降低血液和前列腺組織中的二氫睪酮水平而抑制前列腺增生、改善良性前列腺增生的相關(guān)臨床癥狀。 毒理研究: 遺傳毒性： 體外細(xì)菌、哺乳動(dòng)物細(xì)胞致突變?cè)囼?yàn)及體外堿性洗脫試驗(yàn)結(jié)果均未顯示出致突變作用。體外CHO細(xì)胞染色體畸變研究中，非那雄胺在450~550μmol濃度下，CHO細(xì)胞染色體畸變率輕度增加，該濃度相當(dāng)于人口服本品5mg后血漿濃度的4000~5000倍。體內(nèi)染色體畸變?cè)囼?yàn)中，小鼠給予非那雄胺250mg/Kg/天(按AUC計(jì)，相當(dāng)于人臨床推薦日用劑量5mg的228倍，下述所有毒理研究劑量的計(jì)算方法相同)，染色體畸變率沒(méi)有升高。 生殖毒性： 非那雄胺80mg/kg/天(同上計(jì)算，相當(dāng)于人用劑量的543倍)，連續(xù)給藥12周對(duì)性成熟雄兔和雄性大鼠的生育力沒(méi)有影響。當(dāng)大鼠持續(xù)24周以上給予非那雄胺80mg/kg/天時(shí)，導(dǎo)致其精囊和前列腺的重量也顯著減輕，交配時(shí)精栓形成失敗從而使大鼠生育力下降；但

本品是治療陰莖勃起功能障礙（ED）的口服藥。它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種對(duì)環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷（CGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）選擇性抑制劑。作用機(jī)制：陰莖勃起的生理機(jī)制涉及性刺激過(guò)程中陰莖海綿體內(nèi)一氧化氮（NO）的釋放。NO激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶導(dǎo)致環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷（CGMP）水平增高，使海綿體內(nèi)平滑肌松弛，血液充盈。⒈藥效學(xué) 西地那非對(duì)陰莖勃起反應(yīng)的作用：西地那非（SILDENAFIL，VIAGRA，萬(wàn)艾可）是高度選擇性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制劑，PDE5在陰莖海綿體中高度表達(dá)，而在其它組織中（包括血小板、血

一、一般注意事項(xiàng) 1）使用本品前應(yīng)除外和良性前列腺增生(BPH)類(lèi)似的其他疾病，如感染、前列腺癌、尿道狹窄、膀胱低張力、神經(jīng)源性紊亂等。 2）非那雄胺主要在肝臟代謝，肝功能不全者慎用。 3）腎功能不全患者不需調(diào)整給藥劑量。 二、對(duì)前列腺特異抗原(PSA)及前列腺癌檢查的影響 1）非那雄胺治療前列腺癌未見(jiàn)臨床療效。非那雄胺不影響前列腺癌的發(fā)生率，也不影響前列腺癌的檢出率。 2）建議在接受非那雄胺治療前及治療一段時(shí)間之后定期做前列腺檢查，如直腸指診、其它的前列腺癌相關(guān)檢查(包括PSA)。 3）非那雄胺可使前列腺增生患者(或伴有前列腺癌) 血清PSA濃度大約降低50%。在評(píng)價(jià)PSA數(shù)據(jù)且不排除伴有前列腺癌時(shí)，應(yīng)考慮非那雄胺會(huì)使前列腺增生患者的血清PSA水平降低。 4）應(yīng)謹(jǐn)慎評(píng)價(jià)使用非那雄胺治療的患者的PSA水平持續(xù)增高，包括考慮非那雄胺治療的非依從性。 三、藥物/實(shí)驗(yàn)室檢查相互作用 對(duì)PSA水平的影響。血清PSA濃度與患者年齡和前列腺體積有關(guān)，而前列腺體積又與患者年齡有關(guān)。當(dāng)評(píng)價(jià)PSA實(shí)驗(yàn)室測(cè)定結(jié)果時(shí)，應(yīng)考慮接受非那雄胺治療的患者PSA水平降低的事實(shí)。大多數(shù)患者，在治療的第一個(gè)月內(nèi)PSA迅速

其他藥物對(duì)西地那非的作用：體外實(shí)驗(yàn)：本品代謝主要通過(guò)細(xì)胞色素P450 3A4（主要途徑）和2C9（次要途徑），故這些同功酶的抑制劑會(huì)降低西地那非的清除。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)：健康志愿者同時(shí)服用本品50MG和西咪替丁（一種非特異性細(xì)胞色素P450抑制劑）800MG，導(dǎo)致血漿內(nèi)西地那非濃度增高56%。單劑西地那非100MG與細(xì)胞色素P450 3A4的特異性抑制劑紅霉素（500MG，一日兩次，共5天達(dá)到穩(wěn)態(tài)）合用時(shí)，西地那非的藥時(shí)曲線下面積（AUC）升高182%； 單劑西地那非100MG與另一種CYP450 3A4抑制劑H