雷卡(左卡尼汀注射液)

甲氨蝶呤片

本品主要成分為左旋卡尼汀，輔料為注射用水。

甲氨蝶呤。

常州蘭陵制藥有限公司

湖南正清制藥集團股份有限公司

國藥準字H20000543

國藥準字H19983205

適用于慢性腎衰長期血透病人因繼發性肉堿缺乏產生的一系列共發癥狀，臨床表現如心肌病、骨骼肌病、心律失常、高脂血癥，以及低血壓和透析中肌痙攣等

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

每次血透后推薦起始劑量是10～20mg／kg，溶于5一10ml注射用水中，2～3分鐘1次靜脈推注，血漿左卡尼訂波谷濃度低于正常（40～50umol／L）立即開始治療，在治療第3或第4周時調整劑量（如在血透后5mg／kg）

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

對本品過敏者禁用。

1、胃腸道反應，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉肽酶等增高，長期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應用時，由于本品和其代謝產物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現血尿、蛋白尿、尿少、氮質血癥甚或尿毒癥；4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細胞和血小板減少，長期口服小劑量可導致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

適用于慢性腎衰長期血透病人因繼發性肉堿缺乏產生的一系列共發癥狀，臨床表現如心肌病、骨骼肌病、心律失常、高脂血癥，以及低血壓和透析中肌痙攣等

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

主要為一過性的惡心和嘔吐，身體出現特殊氣味、惡心和胃炎不常發生，由于引起這些反應的病理復雜，很難估測這些反應的發生率主要為一過性的惡心和嘔吐，身體出現特殊氣味、惡心和胃炎不常發生，由于引起這些反應的病理復雜，很難估測這些反應的發生率。口服或靜脈注射左卡尼汀可引起癲痛發作，不論先前是否有癲病病史，先前有癲癇發作的患者，可誘發癲癇或使癲癇加重。在一項慢性血透患者雙盲、安慰劑對照試驗中，出現的不良反應（不考慮因果關系，僅報道發生率>=5％的反應）主要有：l）全身系統：胸痛、感冒癥狀、頭痛、注射部位反應、疼痛等；2）心血管系統：心血管異常、高血壓、低血壓、心動過速等；3）消化系統：腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐等；4）內分泌系統：甲狀腺異常等；5）血液淋巴系統：貧血等；6）代謝系統：高鈣血癥、高鉀血癥、血容量增多癥等；7）神經系統：頭暈、失眠、壓抑等；8）呼吸系統：咳嗽、咽喉炎、鼻炎等；9）皮膚：瘙癢、皮疹；10）泌尿系統：腎功能異常等。

四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質合成的作用則較弱，本品主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。

在腸胃外治療前，建議先測定血漿卡尼汀水平，并建議每周和每月監測，監測內容包括血生化，生命體征，血漿卡尼汀濃度（血漿游離卡尼河水平為35～60mol／L）和全身狀況．藥品在使用前務必用眼仔細觀察有無異常和變色藥代動力學和臨床研究表明，用左卡尼汀治療血液透析的ESRD患者，可以提高血漿中左卡尼汀的濃度

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導致繼發性腫瘤的危險；2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導致閉經和精子減少或缺乏，尤其是在長期應用較大劑量后，但一般多不嚴重，有時呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質或并發感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用本品。周圍血象如白細胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用；