青霉素V鉀片

吡嗪酰胺片

本品主要成分為青霉素V鉀，其化學(xué)名為(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-7-氧代-6-(2-苯氧基乙酰氨基)-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]-庚烷-2-甲酸鉀鹽。

吡嗪甲酰胺

海南省金島制藥廠

成都錦華藥業(yè)有限責(zé)任公司

國藥準(zhǔn)字H20103774

國藥準(zhǔn)字H51020877

本品適用于青霉素敏感菌株所致的輕、中度感染，包括鏈球菌所致的扁桃體炎、咽喉炎、猩紅熱、丹毒等；肺炎球菌所致的支氣管炎、肺炎、中耳炎、鼻竇炎；以及敏感葡萄球菌所致的皮膚軟組織感染等。

本品僅對分枝桿菌有效，與其他抗結(jié)核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯(lián)合用于治療結(jié)核病。

口服。成人鏈球菌感染：一次125～250mg，每6～8小時1次，療程10日。肺炎球菌感染：一次250～500mg，每6小時1次，療程至退熱后至少2日。葡萄球菌感染、螺旋體感染（奮森咽峽炎）：一次250~500mg，每6～8小時1次。預(yù)防風(fēng)濕熱復(fù)發(fā)：一次250mg，一日2次。預(yù)防心內(nèi)膜炎：在拔牙或上呼吸道手術(shù)前1小時口服本品2g，6小時后再加服1g（27kg以下小兒劑量減半）。小兒按體重，一次2.5~9.3mg/kg，每4小時1次；或一次3.75~14mg/kg，每6小時1次；或一次5~18.7mg/kg，

口服。成人常用量，與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合，每日15～30mg/kg頓服，或50～70...

對青霉素類藥物有過敏史者及青霉素皮試陽性反應(yīng)者禁用。傳染性單核細(xì)胞增多癥患者禁用。

發(fā)生率較高者：關(guān)節(jié)痛(由于高尿酸血癥引起，常輕度，有自限性)；發(fā)生率較少者：食欲減退、發(fā)熱、乏力或軟弱、眼或皮膚黃染(肝毒性)，畏寒。

本品適用于青霉素敏感菌株所致的輕、中度感染，包括鏈球菌所致的扁桃體炎、咽喉炎、猩紅熱、丹毒等；肺炎球菌所致的支氣管炎、肺炎、中耳炎、鼻竇炎；以及敏感葡萄球菌所致的皮膚軟組織感染等。

本品僅對分枝桿菌有效，與其他抗結(jié)核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯(lián)合用于治療結(jié)核病。

口服青霉素V鉀的常見不良反應(yīng)為惡心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉及黑毛舌。過敏反應(yīng)有皮疹、蕁麻疹及其他血清病樣反應(yīng)、喉水腫、藥物熱和嗜酸粒細(xì)胞增多等。溶血性貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少、血清氨基轉(zhuǎn)移酶一過性升高、神經(jīng)毒性和腎毒性均少見。長期或大量服用本品可致耐青霉素、金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白色念珠菌的二重感染。

本品對人型結(jié)核桿菌有較好的抗菌作用，在pH5～5.5時，殺菌作用最強(qiáng)，尤其對處于酸性環(huán)境中緩慢生長的吞噬細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內(nèi)抑菌濃度12.5μg/ml，達(dá)50μg/ml可殺滅結(jié)核桿菌。本品在細(xì)胞內(nèi)抑制結(jié)核桿菌的濃度比在細(xì)胞外低10倍，在中性、堿性環(huán)境中幾乎無抑菌作用。作用機(jī)制可能與吡嗪酸有關(guān)，吡嗪酰胺滲透入吞噬細(xì)胞后并進(jìn)入結(jié)核桿菌菌體內(nèi)，菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基，轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與煙酰胺相似，通過取代煙酰胺而干擾脫氫酶，阻止脫氫作用，妨礙結(jié)核桿菌對氧的利用，而影響細(xì)菌的正常代謝，造成死亡。

1.使用本品前，必須做青霉素皮膚試驗(yàn)，皮試液濃度為1ml500單位，皮內(nèi)注射0.1ml，陽性反應(yīng)者禁用。2.交叉過敏反應(yīng)：對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物過敏，也可能對青霉胺或頭孢菌素過敏。對頭孢菌素類藥物過敏者慎用。若有過敏反應(yīng)產(chǎn)生，則應(yīng)立即停用本品，并采取相應(yīng)措施。3.下列情況應(yīng)慎用：①病人有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者；②老年人可能須調(diào)整劑量；③腎功能減退者應(yīng)根據(jù)血漿肌酐清除率調(diào)整劑量或給藥間期。4.對診斷的干擾：①應(yīng)用本品期間，以硫酸銅法進(jìn)行尿糖測定時可出現(xiàn)假陽性反應(yīng)，用葡萄糖酶法則不受影響；②多數(shù)青霉素類的應(yīng)用可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。5.長期或大劑量服用本品者，應(yīng)定期檢查肝、腎、造血系統(tǒng)功能和檢測血清鉀或鈉。6.治療鏈球菌感染時療程需10日，治療結(jié)束后宜作細(xì)菌培養(yǎng)，以確定鏈球菌是否已清除。7.對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者，在使用本品前應(yīng)進(jìn)行暗視野檢查，并至少在4個月內(nèi)，每月接受血清試驗(yàn)一次。請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

(1)交叉過敏，對乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的藥物過敏患者可能對本品也過敏。