辛伐他汀片

酒石酸美托洛爾緩釋片

辛伐他汀片主要成份為：辛伐他汀。

1-異丙氨基-3-[對(duì)-（2-甲氧乙基）苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽

成都恒瑞制藥有限公司

西南藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20093943

國(guó)藥準(zhǔn)字H20033190

高膽固醇血癥；冠心病

可用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。

辛伐他汀片口服，如需要可掰開(kāi)服用。

治療高血壓100～200mg/次，一日兩次的療效相當(dāng)于阿替洛爾100mg/次，一...

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應(yīng)輕微且為一過(guò)性。在臨床對(duì)照試驗(yàn)中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反應(yīng)而中途停藥。在已有對(duì)照組的臨床試驗(yàn)中，不良反應(yīng)(分為可能、可疑或肯定)與藥物有關(guān)的發(fā)生率大于或等于1%的有：腹痛、便秘、胃腸脹氣。發(fā)生率在0.5%～0.9%的不良反應(yīng)有疲乏、無(wú)力、頭痛。發(fā)現(xiàn)肌病的報(bào)告很罕見(jiàn)。下列不良反應(yīng)的報(bào)導(dǎo)曾出現(xiàn)在無(wú)對(duì)照組臨床試驗(yàn)或上市后的應(yīng)用中，如惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發(fā)、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺(jué)異常、外周神經(jīng)病變、嘔吐和貧血、橫紋肌溶解和肝炎/黃疸罕有發(fā)生。包括下列一項(xiàng)或多項(xiàng)特征的明顯的過(guò)敏反應(yīng)綜合征罕有報(bào)導(dǎo)，如血管神經(jīng)性水腫、狼瘡樣綜合征、風(fēng)濕性多發(fā)性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸性粒細(xì)胞增多、血沉（ESR）增高、關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)痛、蕁麻疹、光敏感性、發(fā)熱、潮紅、呼吸困難以及不適。實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)：血清氨基轉(zhuǎn)移酶顯著和持續(xù)性升高的情況罕有報(bào)導(dǎo)。肝功能檢查異常為輕微或一過(guò)性。來(lái)源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶（CK）升高的情況也有報(bào)告。

　1、心血管系統(tǒng)：心率減慢、傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心力衰竭加重、外周血管痙攣導(dǎo)致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾氏征。2、因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和眩暈占 10%，抑郁占5%，其它有頭痛、多夢(mèng)、失眠等。偶見(jiàn)幻覺(jué)。3、消化系統(tǒng)：惡心、胃痛、便秘

高膽固醇血癥；冠心病

可用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。

辛伐他汀片本身無(wú)活性，口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競(jìng)爭(zhēng)性地抑制膽固醇合成過(guò)程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。在小鼠，給3～4倍人用劑量可以致癌，但在人類大規(guī)模長(zhǎng)期臨床試驗(yàn)中未見(jiàn)腫瘤發(fā)生增加。已有的研究未發(fā)現(xiàn)本品有致突變作用。

　本藥屬于2A類即無(wú)部分激動(dòng)活性的β1-受體阻斷藥（心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對(duì)β1-受體有選擇性阻斷作用，無(wú)PAA（部分激動(dòng)活性），無(wú)膜穩(wěn)定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾（PP）相等，對(duì)β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對(duì)心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時(shí)間等與普萘洛爾、阿替洛爾（AT）相似，其降低運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)時(shí)升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對(duì)血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對(duì)呼吸道的影響也較小，但仍強(qiáng)于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。

1、病人接受辛伐他汀治療以前應(yīng)接受標(biāo)準(zhǔn)膽固醇飲食并在治療過(guò)程中繼續(xù)使用。

普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù)，但選擇性β1-受體阻斷藥的這一不良反應(yīng)較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時(shí)，其β-受體阻滯作用往往會(huì)掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時(shí)發(fā)現(xiàn)。但在治療過(guò)程中選擇性 β1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)性要小于非選擇性β-受體阻斷藥。長(zhǎng)期使用該品時(shí)如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7～10天內(nèi)撤除，至少也要經(jīng)過(guò)3天。尤其是冠心病病人驟然停藥可致病情惡化，出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動(dòng)過(guò)速。大手術(shù)之前是否停用β-阻滯劑意見(jiàn)尚不一致，β-受體阻滯后心臟對(duì)反射性交感興奮的反應(yīng)降低使全麻和手術(shù)的危險(xiǎn)性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙基腎上腺素逆轉(zhuǎn)。盡管如此，對(duì)于要進(jìn)行全身麻醉的病人最好停止使用本藥，如有可能應(yīng)在麻醉前48小時(shí)停用。用于嗜鉻細(xì)胞瘤時(shí)應(yīng)先行使用α-受體阻斷藥。低血壓、心臟或肝臟功能不全時(shí)慎用。慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘病人如需使用美托洛爾亦應(yīng)謹(jǐn)慎從事，以小劑量為宜，且劑量一般應(yīng)小于同等效力的阿替洛爾。對(duì)支氣管哮喘的病人應(yīng)同時(shí)加用β2 激動(dòng)劑，劑量可按美托洛爾的使用劑量調(diào)整。對(duì)心臟功能失代償?shù)牟∪藨?yīng)在使用洋地黃