硝苯地平控釋片

苯磺酸氨氯地平片

2，6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸二甲酯。

本品活性成份為苯磺酸氨氯地平。化學名稱：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。分子式：C20H25N2O5Cl?C6H6O3S分子量：567.1

上海現代制藥股份有限公司

湖南千金協力藥業有限公司

國藥準字H20000079

國藥準字H20113511

治療冠心病、穩定性心絞病(勞力性心絞痛) 、治療高血壓。

1.高血壓本品適用于高血壓的治療。可單獨應用或與其他抗高血壓藥物聯合應用。2.冠心病(CAD)慢性穩定性心絞痛 本品適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療。可單獨應用或與其他抗心絞痛藥物聯合應用。血管痙攣性心絞痛(Prinzmetal's 或變異型心絞痛)本品適用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療。可單獨應用也可與其他抗心絞痛藥物聯合應用。經血管造影證實的冠心病 經血管造影證實為冠心病，但射血分數≥40%且無心衰的患者，本品可減少因心絞痛住院的風險以及降低冠狀動脈重建術的風險。

治療時應盡可能按個體情況服藥。依據患者的臨床情況，給予不同的基礎用藥劑量。肝功能...

成人：通常本品治療高血壓的起始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。身材小、虛弱、老年、或伴肝功能不全患者，起始劑量為2.5mg，每日一次；此劑量也可為本品聯合其它抗高血壓藥物治療的劑量。其余詳見說明書。

不良反應一般是短暫和輕微的，通常發生在治療開始階段，包括：頭痛、面部潮紅（通常在較高劑量時）、惡心、消化不良、胃部燒灼感、頭暈、無力、嗜睡、皮膚反應、感覺異常、低血壓、心悸、心動過速和下垂性水腫，極少數報道過敏性肝炎（藥物性肝炎）和可逆性牙齦增生。

臨床試驗中的不良事件：由于臨床試驗進行的條件存在很大差異，一種藥物在臨床試驗中觀察到的不良反應發生率無法與另一種藥物在臨床試驗中不良反應發生率進行直接比較，可能也不能反映臨床實踐中觀察到的發生率。本品的安全性在美國等國外的臨床研究中已被證實，涉及患者超過11000名。總體而言，患者對于使用本品每日劑量達10mg范圍內均有較好的耐受性。本品治療過程中報道的不良反應，多為輕或中度。在本品10mg(N=1730)，直接與安慰劑(N=1250)對照的臨床研究中，氨氯地平組由于不良反應停藥的僅有1.5%，對比安慰劑組(約1%)沒有顯著性的差別。最常見的副作用為頭痛和水腫。其余請詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠分類C （FDA 分類）在妊娠婦女中未進行充足且良好對照的研究。只有當潛在受益超過對胎兒的潛在風險時，才可在妊娠期間使用氨氯地平。當妊娠大鼠及兔在各自的主要器官形成時期經口接受高達10 mg 氨氯地平/kg/天（根據mg/m[sup]2[/sup] 基礎換算，分別是人類最大推薦劑量10 mg 的8 倍和23 倍【按照患者體重50 kg計算】）的馬來酸氨氯地平時，未發現致畸性或其他胚胎/胎兒毒性。然而在交配前、整個交配和受孕期間接受馬來酸氨氯地平（劑量相當于10 mg 氨氯地平/kg/天）治療14 天的大鼠中，觀察到窩數顯著減少（大約50%），子宮內死亡數量顯著增加（約5 倍）。研究已證明，馬來酸氨氯地平在該劑量下能夠延長大鼠的受孕期和分娩期。尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。兒童用藥：6至17歲兒童高血壓患者應用本品的推薦劑量為2.5mg 至5mg ，每日一次。尚無兒童患者每日應用本品5mg 以上劑量的研究（見【藥理毒理】與【藥代動力學】部分）。尚無本品對6 歲以下兒童患者的血壓影響資料。老年用藥：目前尚沒有亢分的臨床研究以確定老年患者（

治療冠心病、穩定性心絞病(勞力性心絞痛) 、治療高血壓。

1.高血壓本品適用于高血壓的治療。可單獨應用或與其他抗高血壓藥物聯合應用。2.冠心病(CAD)慢性穩定性心絞痛 本品適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療。可單獨應用或與其他抗心絞痛藥物聯合應用。血管痙攣性心絞痛(Prinzmetal's 或變異型心絞痛)本品適用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療。可單獨應用也可與其他抗心絞痛藥物聯合應用。經血管造影證實的冠心病 經血管造影證實為冠心病，但射血分數≥40%且無心衰的患者，本品可減少因心絞痛住院的風險以及降低冠狀動脈重建術的風險。

硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運，并抑制鈣離子從細胞內庫釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。藥理作用 本品能同時舒張正常供血區和缺血區的冠狀動脈，拮抗自發的或麥角新堿誘發的冠狀動脈痙攣，增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預防冠狀動脈痙攣。并可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。另一方面能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，使收縮壓和舒張壓降低，減輕心臟后負荷。本品可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導；整體動物和人的電生理研究未發現本品有延緩房室傳導、延長竇房結恢復時間和減慢竇房結率的作用。毒理作用致癌、致突變及生殖毒性無致癌作用。無致突變性。大劑量應用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流產(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于人類最大劑量，可導致小胎盤和絨毛發育不全；給大鼠3倍于人類最大劑量，可引起妊娠延長。

1．低血壓 絕大多數患者服用硝苯地平后僅有輕度低血壓反應，個別患者出現嚴重的低血壓癥狀。這種反應常發生在劑量調整期或加量時，特別是合用β-受體阻滯劑時。在此期間需監測血壓，尤其合用其它降壓藥時。2．芬太尼麻醉接受冠脈旁路血管移植術(或者其他手術)的患者，單獨服用硝苯地平或與β-受體阻滯劑合用可導致嚴重的低血壓，如條件許可應至少停藥36小時。3．心絞痛和/或心肌梗死 極少數患者，特別是嚴重冠脈狹窄患者，在服用硝苯地平或加量期間，降壓后出現反射性交感興奮而心率加快，心絞痛或心肌梗死的發生率增加。4．外周水腫 10%的患者發生輕中度外周水腫，與動脈擴張有關。水腫多初發于下肢末端，可用利尿劑治療。對于伴充血性心力衰竭的患者，需分辯水腫是否由于左室功能進一步惡化所致。5．β-受體阻滯劑“反跳”癥狀 突然停用β-受體阻滯劑而啟用硝苯地平，偶可加重心絞痛。須逐步遞減前者用量。6．充血性心力衰竭 少數接受β-受體阻滯劑的患者開始服用硝苯地平后可發生心力衰竭，嚴重主動脈狹窄患者危險更大。7．對診斷的干擾 應用本品時偶可有堿性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉移酶和丙氨酸氨基轉移酶升高，一般

1.低血壓 癥狀性低血壓可能發生，特別是在嚴重的主動脈狹窄患者中。因本品的擴血管作用是逐漸產生的，服用本品后發生急性低血壓的情況罕有報道。 2.心絞痛加重或心肌梗死 極少數患者，特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用苯磺酸氨氯地平治療或增加劑量時，可出現心絞痛惡化或發生急性心肌梗死。 3.β受體阻滯劑停藥 β受體阻滯劑突然停藥可能出現危險，由于氨氯地平不是β受體阻滯劑，其對因β受體阻滯劑停藥出現的危險不能給予有效保護；任何一種β受體阻滯劑均應逐步停藥。 4.肝功能受損病人的使用 因本品通過肝臟大量代謝，并且肝功能不全患者的血漿清除半衰期（t1/2）為56 小時，因此本品用于重度肝功能不全患者時應緩慢增量。