吡哌酸片

托吡酯片

吡哌酸。

活性成分：托吡酯。

北京中新藥業股份有限公司

西安楊森制藥有限公司

國藥準字H11020358

國藥準字H20020557

本品適用于敏感菌革蘭陰性桿菌所致的尿路感染﹑細菌性腸道感染。

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

口服。成人一次0.5g（2片），一日2～4次。

中“2－16歲兒童”部分。

禁用于對本品和萘啶酸過敏的患者。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 動物研究表明，本品具有生殖毒性。在對大鼠進行的試驗中，托吡酯可通過胎盤屏障。 尚未在妊娠婦女中進行本品足夠的、良好對照的研究。 妊娠記錄數據顯示，妊娠期使用本品與先天畸形（例如：路面缺損，如唇裂/腭裂、尿道下裂、身體各系統異常）可能有相關性。以上數據曾在托吡酯單藥治療和托吡酯聯合治療中報告。 此外、這些數據記錄和其他的研究顯示，與單藥治療相比，本品與抗癲癇藥物合用可增加致畸風險。 只有在潛在利益超過對胎兒可能的風險時才可在妊娠期應用本品。在對育齡婦女進行治療或醫學咨詢時，

本品適用于敏感菌革蘭陰性桿菌所致的尿路感染﹑細菌性腸道感染。

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

1.本品毒性較低，不良反應主要為惡心、噯氣、上腹不適、食欲減退、稀便或便秘等胃腸道反應，皮疹或全身瘙癢少見。 2.偶見眩暈、頭痛、血清氨基轉移酶一過性升高等，上述不良反應均屬輕微，停藥后可自行恢復。

藥理作用 托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養的神經細胞元進行電生理和生化研究中發現托吡酯的抗癲癇作用有三個機制：1.托吡酯可阻斷神經元持續去極化導致的反復電位發放，此作用與使用托吡酯后的時間密切相關，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受體的頻率，加強氯離子內流，表明托吡酯可增強抑制性中樞神經遞質的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經遞質的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調節GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調節苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸（Kainate）激活興奮性氨基酸（谷氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸）亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受體亞型無明顯影響。

1.本品可與飲食同服，以減少胃腸道反應。 2.長期應用，宜定期監測血常規和肝、腎功能。 3.患中樞神經系統疾病者，如癲癇或癲癇病史者避免應用，確有指征應用時，宜在嚴密觀察下慎用。 4.嚴重肝、腎功能減退者慎用。

詳見說明書。