馬來酸氨氯地平片

酒石酸美托洛爾片

馬來酸氨氯地平。

本品主要成份為：酒石酸美托洛爾。

四川巴中普瑞制藥有限公司

石家莊以嶺藥業股份有限公司

國藥準字H20010073

國藥準字H20065355

用于（1）高血壓（單獨或與其他藥物合并使用）；（2）心絞痛：尤其自發性心絞痛（單獨或與其他藥物合并使用）。

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應在有經驗的醫師指導下使用。

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。瘦小者、體質虛...

口服。劑量應個體化，以避免心動過緩的發生。應空腹服藥，進餐時服藥可使美托洛爾的生物利用度增加40%。 1.治療高血壓：每日100～200mg，分1至2次服用。 2.急性心肌梗死：(1)主張在早期，即最初的幾小時內使用，因為即刻使用在未能溶栓的患者中可減小梗死范圍、降低短期（15天）死亡率（此作用在用藥后24小時既出現）。在已經溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時內用藥還可以降低死亡率。(2)一般用法：可先靜脈注射美托洛爾一次2.5-5mg(2分鐘內)，每5分鐘一次，共3次總劑量為10～15mg。之后15分鐘開始口服25～50mg，每6-12小時1次，共24～48小時，然后口服一次50～100mg，一日2次。 3.不穩定性心絞痛：(1)也主張早期使用，用法用量可參照急性心肌梗死。(2)急性心肌梗死發生心房顫動時若無禁忌可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。(3)心肌梗死后若無禁忌應長期使用，因為已經證明這樣做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次50～100mg，一日2次。(4)在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺功能亢進等癥時一般一次25～50mg，一日2～3次，或一次100mg，一日2次。 4.心力衰竭：應在使用洋地黃和（或）利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎上使用本藥。起初一次6.25mg，一日2～3次，以后視臨床情況每數日至一周一次增加6.25-12.5mg，一日2～3次，最大劑量可用至一次50～100mg，一日2次。最大劑量一日不應超過300mg～400mg。

本品在10MG/日的劑量范圍內有良好的耐受性，大多數不良反應是輕中度的。本品因不良反應而停藥的僅為1.5%，與安慰劑沒有明顯差別（約1%）。最常見的不良反應是頭痛和水腫。發生率1%的劑量相關性不良反應如下：水腫、頭暈、潮紅和心悸。與劑量關系不明確，但發生率超過1.0%的不良反應如下：頭痛、疲倦、惡心、腹痛和嗜睡。以上不良反應中，水腫、潮紅、心悸和嗜睡在女性中的發生率超過男性。以下不良事件發生率?1%但0.1%，與藥物的因果關系不明確：一般：過敏反應，虛弱，背痛，潮熱，不適，疼痛，僵硬，體重增加；心血管：心律失常（包括心動過速、心動過緩或房顫），胸痛，低血壓，外周缺血，昏厥，體位性頭暈，體位性低血壓和脈管炎；中樞和外周神經系統：感覺減退，外周神經病，感覺異常，震顫，眩暈；胃腸道：厭食癥，便秘，消化不良，吞咽困難，腹瀉，胃脹氣，胰腺炎，嘔吐，牙齦增生；骨骼肌系統：關節痛，關節炎，肌肉痛性痙攣，肌痛；精神：性功能障礙，失眠，緊張，抑郁，夢魘，焦慮，人格解體；皮膚及附屬物：血管性水腫，紅斑，搔癢，皮疹，斑丘疹；特殊感覺：視覺異常，結膜炎，復視，眼痛，耳鳴；泌尿系統：尿頻，排尿障礙，夜尿；自主神

1.心源性休克。 2.病態竇房結綜合征。 3.II、III度房室傳導阻滯。 4.不穩定的、失代償性心力衰竭患者（肺水腫、低灌注或低血壓），持續地或間歇地接受β受體激動劑正變力性治療的患者。 5.有癥狀的心動過緩或低血壓。 6.本品不可給予心率＜45次/分、P-Q間期＞0.24秒或收縮壓＜100mmHg的懷疑急性心肌梗死的患者。 7.伴有壞疽危險的嚴重外周血管疾病患者。 8.對本品中任何成份或其它β受體阻滯劑過敏者。

用于（1）高血壓（單獨或與其他藥物合并使用）；（2）心絞痛：尤其自發性心絞痛（單獨或與其他藥物合并使用）。

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應在有經驗的醫師指導下使用。

馬來酸氨氯地平是二氫吡啶類鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。心肌和平滑肌的收縮依賴于細胞外鈣離子通過特異性離子通道進入細胞。本品選擇性抑制鈣離子跨膜進入平滑肌細胞和心肌細胞，對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點結合和解離的漸進性速率，因此藥理作用逐漸產生。本品是外周動脈擴張劑，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，從而降低血壓。治療劑量下，體外實驗可觀察到負性肌力作用，但在整體動物實驗中未見。本品不影響血漿鈣濃度。15 項隨機雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證實了本品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次，可以24小時降低臥位和立位血壓，長期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩，峰谷值差別不大。降壓效果和劑量相關，降壓幅度與治療前血壓相關，中度高血壓者（舒張壓105-114MMHG）的療效比輕度高血壓者（舒張壓 90-104MMHG）高，血壓正常者服藥后沒有明顯作用。本品降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似，降低收縮壓的作用對老年人更強。

1.心血管系統：心率減慢、傳導阻滯、血壓降低、心衰加重、外周血管痙攣導致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾現象， 2.因脂溶性及較易透入中樞神經系統，故該系統的不良反應較多。疲乏和眩暈占10%，抑郁占5%，其他有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。 3.消化系統：惡心、胃痛、便秘<1%、腹瀉占5%，但不嚴重，很少影響用藥。 4.其他：氣急、關節痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等。

⑴心絞痛和/或心肌梗死：罕見。有嚴重的阻塞性冠狀動脈疾病的患者，在開始應用鈣通道拮抗劑治療或加量時，會出現心絞痛發作頻率、時程和/或嚴重性上升，或發展為急性心肌梗死，機制不明。⑵低血壓：由于本品逐漸產生擴血管作用，口服一般很少出現急性低血壓。但本品與其它外周擴血管藥物合用時仍需謹慎，特別是對于有嚴重主動脈瓣狹窄的病人。⑶心力衰竭患者：鈣通道阻滯劑應慎用于心衰患者。⑷肝功能不全患者：嚴重肝功能不全患者應慎用本品。⑸腎功能衰竭患者：腎衰患者的起始劑量可以不變。⑹停用β-阻滯劑：本品對突然停用?-阻滯劑所產生的反跳癥狀沒有保護作用。因此，停用?-阻滯劑仍需逐漸減量。⑺本品在梗阻性肺病、代償良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂質異常疾病的病人中可以安全使用。

1.普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復，但選擇性β1-受體阻滯藥的這一不良反應較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時，其β-受體阻滯作用往往會掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時發現。但在治療過程中選擇性β1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險性要小于非選擇性β-受體阻斷藥。 2.長期使用本品時如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7～10天內撤除，至少也要經過3天。尤其是冠心病患者驟然停藥可致病情惡化，出現心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。 3.大手術之前是否停用β-阻滯劑意見尚不一致，β-受體阻滯后心臟對反射性交感興奮的反應降低使全麻和手術的危險性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙基腎上腺素逆轉。盡管如此，對于要進行全身麻醉的患者最好停止使用本藥，如有可能應在麻醉前48小時停用。 4.用于嗜鉻細胞瘤時應先行使用α-受體阻斷藥。 5.低血壓、心臟或肝臟功能不全時慎用。 6.慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘患者應慎用美托洛爾，如需使用以小劑量為宜，且劑量一般應小于同等效力的阿替洛爾。對支氣管哮喘的患者應同時加用β2受體激動劑，劑量可按美托洛爾的使用劑量調整。 7.對心臟功能失代償的患者應在使用洋地黃和（或）利尿劑治療的基礎上使用美托洛爾，具體用法參見(用法用量)。 8.不宜與維拉帕米同時使用，以免引起心動過緩、低血壓和心臟停搏。 9.在治療Ⅰ型糖尿病(IDDM)患者時須小心觀察。