辛伐他汀膠囊

雙嘧達莫片

辛伐他汀。

雙嘧達莫。化學名：2，2’，2”，2’’’-[(4，8-二哌啶基嘧啶并[5，4-d]嘧啶-2，6-二基)雙次氮基]-四乙醇

山東魯抗醫藥股份有限公司

廣東華南藥業集團有限公司

國藥準字H20040618

國藥準字H44020689

用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥；冠心病和腦中風的防治。

主要用于抗血小板聚集，用于預防血栓形成。

成人常用量口服：10-20mg，每日1次，晚餐時服用。劑量可按需要調整，但最大劑...

口服，一次1-2片，一日三次，飯前一小時服用，或遵醫囑。

1.本品最常見的不良反應為胃腸道不適，其它還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺模糊和味覺障礙。

治療劑量時不良反應輕而短暫，長期服用最初的副作用多消失。常見的不良反應有頭暈、頭痛、嘔吐、腹瀉、臉紅、皮疹和瘙癢，罕見心絞痛和肝功能不全。不良反應持續或不能耐受者少見，停藥后可消除。上市后的經驗報告中，罕見不良反應有喉頭水腫、疲勞、不適、肌痛、關節炎、惡心、消化不良、感覺異常、肝炎、禿頭、膽石癥、心悸和心動過速。

用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥；冠心病和腦中風的防治。

主要用于抗血小板聚集，用于預防血栓形成。

本品本身無活性，口服吸收后的水解產物在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產生作用。在小鼠，給3-4倍人用劑量可以致癌，但在人類大規模長期臨床試驗中未見腫瘤發生增加。已有的研究未發現本品有致突變作用。

具有抗血栓形成作用。雙嘧達莫抑制血小扳聚集，高濃度（50mg/ml）可抑制血小板釋放。作用機制可能為（1）抑制血小板、上皮細胞和紅細胞攝取腺苷，治療濃度（0.5～1.9mg/dl）時該抑制作用成劑量依賴性。局部腺苷濃度增高，作用于血小板的A2受體，刺激腺苷酸環化酶，使血小板內環磷酸腺苷（cAMP）增多。通過這一途徑，血小板活化因子（PAF）、膠原和二磷酸腺苷（ADP）等刺激引起的血小板聚集受到抑制。（2）抑制各種組織中的磷酸二酯酶（PDE）。治療濃度抑制環磷酸鳥苷磷酸二酯酶（cGMP-PDE），對cAMP-PDE的抑制作用弱，因而強化內皮舒張因子（EDRF）引起的cGMP濃度增高。（3）抑制血栓烷素A2（TXA2）形成，TXA2是血小板活性的強力激動劑。（4）增強內源性PGI2的作用。雙嘧達莫對血管有擴張作用。犬經十二指腸給予雙嘧達莫0.5～4.0mg/kg產生劑量相關性體循環和冠狀血管阻力降低，體循環血壓降低和冠脈血流增加。給藥后24分鐘起效，作用持續約3小時。在人觀察到相同的血流動力學效應。但急性靜脈給藥可使狹窄冠脈遠端局部心肌灌注減少。在小鼠111周和大鼠128～142周口服試驗

1.用藥期間應定期檢查血膽固醇和血肌酸磷酸激酶。應用本品時血氨基轉移酶可能增高，有肝病史者服用本品還應定期監測肝功能試驗。

本品與抗凝劑、抗血小板聚集劑及溶栓劑合用時應注意出血傾向。