馬來酸伊索拉定片

柳氮磺吡啶腸溶片

本品主成份為馬來酸伊索拉定。 ?化學名稱：2,4-二氨基-6-(2,5-二氯苯基)-1,3,5-三嗪馬來酸鹽 ?分子量：C9H7Cl2N5·C4H4O4 ?分子式：372.17

化學名稱：5-[對-（2-吡啶胺磺酰基）苯]偶氮水楊酸。化學結構式：分子式：C18H14N4O5S 分子量：398.39。

上海天龍藥業有限公司

上海信誼天平藥業有限公司

國藥準字H20050944

國藥準字H31020557

胃潰瘍，也可用于改善急性胃炎、慢性胃炎急性發作期的胃粘膜病變（糜爛、出血、充血、水腫）。

潰瘍性結腸炎：治療輕至中度的潰瘍性結腸炎；在重度潰瘍性結腸炎中可作為輔助治療，亦可用于潰瘍性結腸炎緩解期的維持治療。 Crohn’s病（克隆病）：用于治療活動期的克隆病，特別是那些累及結腸的患者。類風濕性關節炎：對水楊酸類或其他非甾體類抗炎藥療效不顯著的成人類風濕性關節炎和對水楊酸類或其他非甾體類抗炎藥療效不顯著的幼年類風濕性關節炎（多關節型）。

成人每日2片（4mg），分1－2次口服，或遵醫囑（應隨年齡、癥狀適當增減）。

服用劑量應根據患者對治療的反應情況及對藥物的耐受性決定，片劑應在每日固定的時間服...

1.消化道 有時出現便秘、腹瀉、惡心、嘔吐癥狀。 2.肝臟 有時AST、ALT、Al-P、LDH值輕度升高。 3.皮膚 有時出現皮疹，若出現此類癥狀，應停藥。 4.其他 胸部壓迫感、失眠等癥狀。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚缺乏妊娠期和哺乳期使用的安全性方面的資料，因此孕婦或可能妊娠者以及哺乳期婦女，僅在治療的有益性超過危險性方可用藥。 兒童用藥：尚未確立兒童用藥的安全性（使用經驗少），故不推薦兒童使用。 老年用藥：老年患者生理功能降低，故應從低劑量（例如2mg/kg/日）開始給藥，根據病情和耐受性調整劑量，慎重用藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：?1.磺胺藥可穿過血胎盤屏障至胎兒體內，動物實驗發現有致畸作用。人類中研究缺乏充足資料，因此孕婦應禁用。 ?2.磺胺藥可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對乳兒產生影響；磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血發生的可能。因此哺乳期婦女應禁用。 兒童用藥：由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙酰轉移酶系統未發育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2歲以下小兒應

胃潰瘍，也可用于改善急性胃炎、慢性胃炎急性發作期的胃粘膜病變（糜爛、出血、充血、水腫）。

潰瘍性結腸炎：治療輕至中度的潰瘍性結腸炎；在重度潰瘍性結腸炎中可作為輔助治療，亦可用于潰瘍性結腸炎緩解期的維持治療。 Crohn’s病（克隆病）：用于治療活動期的克隆病，特別是那些累及結腸的患者。類風濕性關節炎：對水楊酸類或其他非甾體類抗炎藥療效不顯著的成人類風濕性關節炎和對水楊酸類或其他非甾體類抗炎藥療效不顯著的幼年類風濕性關節炎（多關節型）。

1.藥理作用 馬來酸伊索拉定具有抗潰瘍作用，可強化胃粘膜上皮細胞間結合，增強粘膜本身的穩定性，以發揮細胞防御作用，具有增加胃粘膜血流作用；不影響基礎胃酸分泌，不刺激酸分泌。馬來酸伊索拉定對實驗性胃炎顯示用量依從性地抑制或治愈效果。 2.毒理研究 亞急性毒性及慢性毒性（1）SD大鼠經口給予3、60及1200mg/kg/日，共13周，60mg/kg/日以上劑量組動物出現流涎、抑制體重增加及攝食量減少，肝重量增加，光面內質網增生及腎孟內結石，無毒性量為3mg/kg/日。（2）犬經口給予2.5、10、40及160/mg/kg/日，共13周，40mg/kg/日以上劑量組動物出現嘔吐、流涎、抑制體重增加及攝食量減少，肝細胞內光面內質網增生及腎小球上皮細胞足突起融合。無毒性量為10mg/kg/日。（3）SD大鼠經口給予1.5、9、54及324mg/kg/日，共52周，9mg/kg/日以上劑量組動物出現幾乎同于亞急性毒性試驗的各種變化。無毒性量為1.5mg/kg/日。（4）犬經口給予2、10及50mg/kg/日，共52周，10mg/kg/日以上劑量組出現幾乎同于亞急性毒性試驗的各種變化。無毒性量為2m

柳氮磺吡啶及其代謝產物5－氨基水楊酸和磺胺嘧啶的作用方式尚不明確，可能與其在動物和體外試驗中表現出的抗炎和免疫調節作用有關，動物放射自顯影研究表明，柳氮磺吡啶（SSZ）能與結締組織親和，并在漿液、肝臟和腸壁中處于相對較高的水平。對潰瘍性結腸炎患者分別直腸給予柳氮磺吡啶及其主要代謝物5－氨基水楊酸和磺胺吡啶的臨床研究表明，產生主要治療作用的可能是5－氨基水楊酸。本品是主要通過柳氮磺吡啶還是其主要代謝產物產生抗風濕性作用尚不明確。 (詳見說明書)

出現皮疹不良反應時，應停藥。

?1.肝功能不全、腎功能不全、血小板減少及粒細胞減少等血液系統障礙患者不應服用柳氮磺吡啶，除非其潛在獲益大于風險。葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏、血紫質癥、嚴重過敏、支氣管哮喘患者應慎用。 ?2.柳氮磺吡啶用于全身型幼年類風濕性關節炎患兒時可能引起血清病樣反應，因此不推薦用于此類患兒。 ?3.口服柳氮磺吡啶可抑制葉酸的吸收和代謝引起葉酸缺乏從而導致嚴重的血液系統障礙（如巨紅細胞癥和血細胞減少癥），可以通過給予葉酸制劑使葉酸達到正常。 ?4.服用柳氮磺吡啶期間應多飲水，保持高尿流量，以防結晶尿的發生，必要時服堿化尿液的藥物、失水、休克和老年患者應用柳氮磺吡啶易致腎損害，應慎用或避免應用柳氮磺吡啶。 ?5.對呋噻米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥及其他磺胺類藥物過敏者慎用。 ?6.治療中須注意檢查。 （1）全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。 （2）直腸鏡與乙狀結腸鏡檢查，觀察用藥效果及調整劑量。 （3）治療中定期進行尿液檢查（每2~3日查尿常規一次）以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。 （4）肝、腎功能檢查。 7.遇有胃腸道刺激癥狀，除強調餐后服藥外，也可分成小量多