馬來(lái)酸伊索拉定片

注射用奧沙利鉑

本品主成份為馬來(lái)酸伊索拉定。 ?化學(xué)名稱：2,4-二氨基-6-(2,5-二氯苯基)-1,3,5-三嗪馬來(lái)酸鹽 ?分子量：C9H7Cl2N5·C4H4O4 ?分子式：372.17

本品主要成分為奧沙利鉑

上海天龍藥業(yè)有限公司

揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050944

國(guó)藥準(zhǔn)字H20094158

胃潰瘍，也可用于改善急性胃炎、慢性胃炎急性發(fā)作期的胃粘膜病變（糜爛、出血、充血、水腫）。

用于經(jīng)氟脲嘧啶治療失敗后的結(jié)直腸癌轉(zhuǎn)移的患者，可單獨(dú)或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。

成人每日2片（4mg），分1－2次口服，或遵醫(yī)囑（應(yīng)隨年齡、癥狀適當(dāng)增減）。

在單獨(dú)或聯(lián)合用藥時(shí)，推薦劑量為按體表面積一次130mg/m2，加入250～500ml5％葡萄糖溶液中輸注2-6小時(shí)。沒(méi)有主要毒性出現(xiàn)時(shí)，每3周（21天）給藥1次。調(diào)整劑量以安全性，尤其是神經(jīng)學(xué)的安全性為依據(jù)。

1.消化道 有時(shí)出現(xiàn)便秘、腹瀉、惡心、嘔吐癥狀。 2.肝臟 有時(shí)AST、ALT、Al-P、LDH值輕度升高。 3.皮膚 有時(shí)出現(xiàn)皮疹，若出現(xiàn)此類癥狀，應(yīng)停藥。 4.其他 胸部壓迫感、失眠等癥狀。

1、對(duì)鉑類衍生物有過(guò)敏者禁用；2、妊娠及哺乳期間慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚缺乏妊娠期和哺乳期使用的安全性方面的資料，因此孕婦或可能妊娠者以及哺乳期婦女，僅在治療的有益性超過(guò)危險(xiǎn)性方可用藥。 兒童用藥：尚未確立兒童用藥的安全性（使用經(jīng)驗(yàn)少），故不推薦兒童使用。 老年用藥：老年患者生理功能降低，故應(yīng)從低劑量（例如2mg/kg/日）開(kāi)始給藥，根據(jù)病情和耐受性調(diào)整劑量，慎重用藥。

胃潰瘍，也可用于改善急性胃炎、慢性胃炎急性發(fā)作期的胃粘膜病變（糜爛、出血、充血、水腫）。

用于經(jīng)氟脲嘧啶治療失敗后的結(jié)直腸癌轉(zhuǎn)移的患者，可單獨(dú)或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。

1.藥理作用 馬來(lái)酸伊索拉定具有抗?jié)冏饔茫蓮?qiáng)化胃粘膜上皮細(xì)胞間結(jié)合，增強(qiáng)粘膜本身的穩(wěn)定性，以發(fā)揮細(xì)胞防御作用，具有增加胃粘膜血流作用；不影響基礎(chǔ)胃酸分泌，不刺激酸分泌。馬來(lái)酸伊索拉定對(duì)實(shí)驗(yàn)性胃炎顯示用量依從性地抑制或治愈效果。 2.毒理研究 亞急性毒性及慢性毒性（1）SD大鼠經(jīng)口給予3、60及1200mg/kg/日，共13周，60mg/kg/日以上劑量組動(dòng)物出現(xiàn)流涎、抑制體重增加及攝食量減少，肝重量增加，光面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)增生及腎孟內(nèi)結(jié)石，無(wú)毒性量為3mg/kg/日。（2）犬經(jīng)口給予2.5、10、40及160/mg/kg/日，共13周，40mg/kg/日以上劑量組動(dòng)物出現(xiàn)嘔吐、流涎、抑制體重增加及攝食量減少，肝細(xì)胞內(nèi)光面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)增生及腎小球上皮細(xì)胞足突起融合。無(wú)毒性量為10mg/kg/日。（3）SD大鼠經(jīng)口給予1.5、9、54及324mg/kg/日，共52周，9mg/kg/日以上劑量組動(dòng)物出現(xiàn)幾乎同于亞急性毒性試驗(yàn)的各種變化。無(wú)毒性量為1.5mg/kg/日。（4）犬經(jīng)口給予2、10及50mg/kg/日，共52周，10mg/kg/日以上劑量組出現(xiàn)幾乎同于亞急性毒性試驗(yàn)的各種變化。無(wú)毒性量為2m

1、造血系統(tǒng)：本品具有一定的血液毒性。當(dāng)單獨(dú)用藥時(shí)，可引起下述不良反應(yīng)：貧血、白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少、血小板減少，有時(shí)可達(dá)3級(jí)或4級(jí)。當(dāng)與5-氟脲嘧啶聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，中性粒細(xì)胞減少癥及血小板減少癥等血液學(xué)毒性增加；2、消化系統(tǒng)：?jiǎn)为?dú)應(yīng)用本品，可引起惡心、嘔吐、腹瀉。這些癥狀有時(shí)很嚴(yán)重。當(dāng)與5-氟脲嘧啶聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，這些副作用顯著增加。建議給予預(yù)防性和/或治療性的止吐用藥；3、神經(jīng)系統(tǒng)：以末梢神經(jīng)炎為特征的周圍性感覺(jué)神經(jīng)病變。有時(shí)可伴有口腔周圍、上呼吸道和上消化道的痙攣及感覺(jué)障礙。甚至類似于喉痙攣的臨床表現(xiàn)而無(wú)解剖學(xué)依據(jù)。可自行恢復(fù)而無(wú)后遺癥。這些癥狀常因感冒而激發(fā)或加重。感覺(jué)異常可在治療休息期減輕，但在累積劑量大于800mg/m2（6個(gè)周期）時(shí)，有可能導(dǎo)致永久性感覺(jué)異常和功能障礙。在治療終止后數(shù)月之內(nèi)，3/4以上病人的神經(jīng)毒性可減輕或消失。當(dāng)出現(xiàn)可逆性的感覺(jué)異常時(shí)，并不需要調(diào)整下一次本品的給藥劑量。給藥劑量的調(diào)整應(yīng)以所觀察到的神經(jīng)癥狀的持續(xù)時(shí)間和嚴(yán)重性為依據(jù)。當(dāng)感覺(jué)異常在兩個(gè)療程中間持續(xù)存在，疼痛性感覺(jué)異常和/或功能障礙開(kāi)始出現(xiàn)時(shí)，本品給藥量應(yīng)減少25％（或100mg/m2），如果在調(diào)整劑量之后癥狀仍持續(xù)存在或加重，應(yīng)停止治療。在癥狀完全或部分消失之后，仍有可能全量或減量使用，應(yīng)根據(jù)醫(yī)師的判斷做出決定。

出現(xiàn)皮疹不良反應(yīng)時(shí)，應(yīng)停藥。

1本品應(yīng)在具有抗癌化療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師的監(jiān)督下使用。特別是與具有潛在性神經(jīng)毒性的藥物聯(lián)合用藥時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)其神經(jīng)學(xué)安全性；2、由于本品在消化系統(tǒng)毒性，如惡心、嘔吐，應(yīng)給予預(yù)防性或治療性的止吐用藥；3、當(dāng)出現(xiàn)血液毒性時(shí)（白細(xì)胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3〉，應(yīng)推遲下一周期用藥，直到恢復(fù)；4、在每次治療之前應(yīng)進(jìn)行血液學(xué)計(jì)數(shù)和分類，亦應(yīng)進(jìn)行神經(jīng)學(xué)檢查，之后應(yīng)定期進(jìn)行。