注射用鹽酸博來霉素

甲氨蝶呤片

本品主要成份為博來霉素A2，博來霉素B2。

甲氨蝶呤。

瀚暉制藥有限公司

湖南正清制藥集團股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20055883

國藥準(zhǔn)字H19983205

適用于頭頸部、食管、皮膚、宮頸、陰道、外陰、陰莖的鱗癌、霍其金病及惡性淋巴瘤、睪丸癌及癌性胸腔積液等。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

肌內(nèi)、靜脈及動脈注射，成人15mg/次，1次/日或2次～3次/周，總量不超過400mg；小兒每次按體表面積10mg/m2。第1次用藥時，先肌注1/3量，若無反應(yīng)再將全部劑量注射完。靜脈注射應(yīng)緩慢，不少于10min。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

發(fā)熱病人及白細胞低于2.5×109/L者禁用。

1、胃腸道反應(yīng)，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高，長期口服可導(dǎo)致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應(yīng)用時，由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥；4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細胞和血小板減少，長期口服小劑量可導(dǎo)致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

適用于頭頸部、食管、皮膚、宮頸、陰道、外陰、陰莖的鱗癌、霍其金病及惡性淋巴瘤、睪丸癌及癌性胸腔積液等。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

1、肺。10%-23%的用藥患者可出現(xiàn)肺毒性，表現(xiàn)為呼吸困難、咳嗽、胸痛、肺部啰音等，導(dǎo)致非特異性肺炎和肺纖維化，甚至快速死于肺纖維化。用藥400mg的患者，肺功能失常發(fā)生率約為l0%，l%～2%患者死于肺纖維化；用藥500mg以上的患者死亡率可達3%～5%。應(yīng)隨時注意肺部纖維化，尤其注意肺活量、一氧化碳擴散容積、動脈內(nèi)氧氣分壓等指標(biāo)、胸部放射科照片檢查，當(dāng)發(fā)現(xiàn)肺部異常時，應(yīng)立即停止用藥，并適當(dāng)?shù)膶ΠY治療。老年病人和心肺機能不良的病人，應(yīng)特別注意，要減少用藥劑量或延長用藥間隔時間。2、皮膚毛發(fā)。可引起手指、腳趾、關(guān)節(jié)處皮膚肥厚和色素沉著，引起趾甲變色脫落、脫發(fā)。3、血液系統(tǒng)。本品引起骨髓抑制作用較輕微。4、心臟。本品可能引起心電圖改變、心包炎癥狀，但可自然消失，無長期的心臟后遺癥。5、肝。本品可能引起肝細胞脂肪浸潤伴肝腫大。6、消化道。少數(shù)患者有食欲缺乏、惡心，少見嘔吐、腹瀉、口腔炎及口腔潰破。7、壞死引起出血。治療期間可出現(xiàn)腫瘤壞死引起出血，應(yīng)特別注意。8、口腔炎。用藥量達至l50mg(效價)時，有時可出現(xiàn)口腔炎，停藥后可自行恢復(fù)。9、靜脈炎。長期靜脈用藥，可出現(xiàn)注射部位周圍靜脈壁變硬，此時應(yīng)改成肌肉注射；反復(fù)肌肉注射會引起局部硬結(jié)，應(yīng)經(jīng)常改變注射部位。10、其它。約l/3患者于用藥后3-5小時可出現(xiàn)發(fā)熱，一般38℃左右，個別有高熱，常在幾小時后體溫自行下降。還可出現(xiàn)腫瘤局部疼痛、頭痛、頭部沉痛感、惡性腹瀉、殘尿感、藥物皮疹，偶見過敏性休克。

四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉(zhuǎn)移作用受阻，導(dǎo)致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱，本品主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。

70歲以上老年病人、肺功能損害及肝腎功能損害者慎用。注射用鹽酸博來霉素不宜用于肺部放射治療病人。淋巴瘤病人易引起高熱、過敏、休克，用藥前應(yīng)作好充分準(zhǔn)備。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導(dǎo)致繼發(fā)性腫瘤的危險；2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導(dǎo)致閉經(jīng)和精子減少或缺乏，尤其是在長期應(yīng)用較大劑量后，但一般多不嚴(yán)重，有時呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用本品。周圍血象如白細胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用；