鹽酸二甲雙胍緩釋片

厄貝沙坦分散片

本品主要成分為鹽酸二甲雙胍。

本品主要成分為厄貝沙坦，其化學(xué)名稱為2-丁基-3-[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]芐基]-1,3-二氮雜螺-[4.4]壬-1-烯-4-酮。

美羅藥業(yè)股份有限公司

濰坊中獅制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20193282

國藥準(zhǔn)字H20123406

1.用于單純飲食控制不滿意的Ⅱ型（非胰島素依賴型）糖尿病病人，尤其是肥胖者，可能有減輕體重的作用。2.對某些磺酰脲類療效差的Ⅱ型糖尿病病人有效。

治療原發(fā)性高血壓。合并高血壓的Ⅱ型糖尿病腎病的治療。

口服，進(jìn)食時或餐后服。開始用量通常為每日一次，一次1片(500mg)，晚餐時服用，根據(jù)血糖和尿糖調(diào)整用量，每日最大量不超過4片(2000mg)。如果每日一次，每次4片(2000mg)不能達(dá)到滿意的療效，可改為每日兩次，每次2片(1000mg)。

通常建議的初始劑量和維持劑量為每日150mg，飲食對服藥無影響。一般情況下，厄貝沙坦150mg每天一次比75mg能更好地控制24小時的血壓。但對某些特殊的病人，特別是進(jìn)行血液透析和年齡超過75歲的病人，初始劑量可考慮用75mg。使用厄貝沙坦150mg每天一次不能有效控制血壓的患者，可將本品劑量增至300mg，或者增加其它抗高血壓藥物。尤其是加用利尿劑如氫氯噻嗪已經(jīng)顯示出具有附加效應(yīng)。在患有2型糖尿病的高血壓患者中，治療初始劑量應(yīng)為150mg每日一次，并增量至300mg每日一次，作為治療腎病較好的維持劑量。臨床研究證明，本品使高血壓2型糖尿病患者的腎臟受益。在研究中，厄貝沙坦在必要時加用其他抗高血壓藥物，降低患者血壓并達(dá)到目標(biāo)值。腎功能損傷：腎功能損傷的患者無需調(diào)整本品劑量，但對進(jìn)行血液透析的病人，初始劑量可考慮使用低劑量(75mg)。血容量不足：血容量和/或鈉不足的患者在使用本品前應(yīng)糾正。肝功能損害：輕中度肝功能損害的患者無需調(diào)整本品劑量。對嚴(yán)重肝功能損害的病人，目前無臨床經(jīng)驗(yàn)。老年患者：盡管75歲以上的老年人可考慮由75mg作為起始劑量，但通常對老年患者不需要調(diào)整劑量。兒童：厄貝沙坦在兒童的安全性和療效尚未建立。

Ⅱ型糖尿病伴有酮癥酸中毒、肝及腎功能不全（血清肌酐超過1.5mg/dl）、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、嚴(yán)重感染和外傷、重大手術(shù)以及臨床有低血壓和缺氧情況；既往有乳酸性酸中毒史者，以及對本品過敏者禁用。

已知對本品成份過敏。懷孕的第4至第9個月。哺乳期。

1.用于單純飲食控制不滿意的Ⅱ型（非胰島素依賴型）糖尿病病人，尤其是肥胖者，可能有減輕體重的作用。2.對某些磺酰脲類療效差的Ⅱ型糖尿病病人有效。

治療原發(fā)性高血壓。合并高血壓的Ⅱ型糖尿病腎病的治療。

1.偶見惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應(yīng)。2.有乏力、疲倦、頭暈、皮疹。3.乳酸性酸中毒雖然發(fā)生率很低，但應(yīng)予注意。臨床表現(xiàn)為嘔吐、腹痛、過度換氣、神志障礙、血液中乳酸濃度增加而不能用尿毒癥、酮癥酸中毒或水楊酸中毒解釋。4.可減少腸道吸收維生素B12，使血紅蛋白減少，產(chǎn)生巨紅細(xì)胞貧血，也可引起吸收不良。

以下列出的不良反應(yīng)的發(fā)生率采用如下定義約定：非常常見(≥1/10)；常見(≥1/100)；不常見(≥1/1000，＜1/100)；罕見(≥1/10000，＜1/1000)；非常罕見(＜1/10000)。用于高血壓：在高血壓患者的安慰劑對照試驗(yàn)中，不良事件總發(fā)生率在厄貝沙坦組(56.2%)與安慰劑組(56.5%)間無差異。由于臨床或?qū)嶒?yàn)室不良事件而終止治療的發(fā)生率，厄貝沙坦治療組(3.3%)要小于安慰劑組(4.5%)。不良事件發(fā)生與劑量(在推薦的劑量范圍內(nèi))、性別、年齡、種族或治療期無關(guān)。安慰劑對照試驗(yàn)中，有1965名患者接受厄貝沙坦，以下是報告的藥物不良反應(yīng)：神經(jīng)系統(tǒng)異常-常見：眩暈心臟異常-不常見：心動過速血管異常-不常見：潮紅呼吸、雄、膈異常-不常見：咳嗽胃腸道異常-常見：惡心/嘔吐；不常見：腹瀉、消化不良/胃灼熱生殖系統(tǒng)和乳房異常-不常見：性功能障礙全身性異常及給藥處情形-常見：疲勞；不常見：胸痛調(diào)查報告：常見：接受厄貝沙坦治療組普遍觀察到血漿肌酸激酶水平明顯增加(1.7%)。但增加者無一與臨床可識別的骨骼肌事件有關(guān)。用于伴有腎病的高血壓和2型糖尿病：除了在高血壓項(xiàng)下提高的藥物不良反應(yīng)外，在伴有微量白蛋白尿和正常腎功能的糖尿病高血壓患者中，報道有0.5%的患者(即不常見)出現(xiàn)體位性眩暈和體位性低血壓，超過安慰劑組。在伴有慢性腎功能不全和明顯的蛋白尿的糖尿病高血壓患者中，報道有＞2%的患者出現(xiàn)以下不良反應(yīng)，并超過安慰劑組。神經(jīng)系統(tǒng)異常-常見：體位性眩暈血管異常-常見：體位性低血壓骨骼肌、結(jié)締組織和骨異常-常見：骨骼肌疼痛調(diào)查報告：在厄貝沙坦治療的糖尿病患者中高血鉀的發(fā)病率要高于安慰劑組。在伴有微量白蛋白尿和正常腎功能的糖尿病高血壓患者中，應(yīng)用厄貝沙坦300mg組的患者有29.4%(屬于非常常見)出現(xiàn)高血鉀(≥5.5mEq/L)，而安慰劑組高血鉀的發(fā)生率為22%。在伴有慢性腎功能不全和明顯蛋白尿的糖尿病高血壓患者中，應(yīng)用厄貝沙坦300mg組的患者有46.3%(屬于非常常見)出現(xiàn)高血鉀(≥5.5mEq/L)，而安慰劑組高血鉀的發(fā)生率為26.3%。在用厄貝沙坦治療的伴有進(jìn)展性糖尿病腎病的高血壓患者中，有1.7%的患者(屬于常見)出現(xiàn)血紅蛋白減少，但無臨床意義。此外，厄貝沙坦上市以來，已有下列不良反應(yīng)的報道：免疫系統(tǒng)異常-罕見：象其它血管緊張素-Ⅱ受體拮抗劑一樣，少量病例出現(xiàn)諸如出疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫等高敏感性反應(yīng)。代謝和營養(yǎng)異常-非常罕見：高血鉀神經(jīng)系統(tǒng)異常-非常罕見：頭痛耳和迷路異常-非常罕見：耳鳴胃腸道異常-非常罕見：味覺缺失肝膽異常-非常罕見：肝功能異常，肝炎骨骼肌、結(jié)締組織和骨異常-非常罕見：肌痛、關(guān)節(jié)痛腎和泌尿道異常-非常罕見：腎功能損傷，包括個例在有風(fēng)險的患者中發(fā)生腎衰。(請見注意事項(xiàng))

1.在使用鹽酸二甲雙胍的病人中，由于鹽酸二甲雙胍的累積有可能發(fā)生乳酸性酸中毒。這是一種罕見而嚴(yán)重的代謝性并發(fā)癥，一旦發(fā)生，會導(dǎo)致生命危險，對服用本品的患者應(yīng)進(jìn)行腎功能監(jiān)測和給藥以最低有效用量為標(biāo)準(zhǔn)，從而來顯著降低乳酸性酸中毒的發(fā)生風(fēng)險。2.本品禁止嚼碎口服，應(yīng)整片吞服，并在進(jìn)食時或餐后服。3.當(dāng)患者需要進(jìn)行放射性研究而使用靜脈注射碘化造影劑時，患者應(yīng)暫時停止服用本品，因?yàn)檫@可能導(dǎo)致急性腎功能改變。4.本品與磺酰脲類藥物合用時，可引起低血糖，應(yīng)監(jiān)測患者血糖情況。5.本品與胰島素合用會增強(qiáng)降血糖作用，故應(yīng)調(diào)整劑量。6.應(yīng)定期監(jiān)測血糖、糖化血紅蛋白、尿糖、尿酮體情況。7.部分病人發(fā)現(xiàn)在臨床無癥狀的情況下，維生素B12的水平低于正常值，這可能是由于鹽酸二甲雙胍干擾了維生素B12的吸收，這可能導(dǎo)致貧血，雖然可能性很小，但仍建議監(jiān)測患者的血象，至少每年檢查一次血液參數(shù)。8.本品與乙醇同服時會增強(qiáng)鹽酸二甲雙胍對乳酸代謝的影響，易導(dǎo)致乳酸性酸中毒發(fā)生，因此，服用本品時應(yīng)盡量避免飲酒。9.發(fā)生皮疹等過敏反應(yīng)者應(yīng)停止使用本品。

1.開始治療前應(yīng)糾正血容量不足和(或)鈉的缺失。 2.腎功能不全的患者可能需要減少本品的劑量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。作為腎素-血管緊張素-醛固酮抑制的結(jié)果，個別敏感的患者可能產(chǎn)生腎功能變化。 3.肝功能不全、老年患者使用本品時不需調(diào)節(jié)劑量。 4.厄貝沙坦不能通過血液透析被排出體外。