孟魯司特鈉咀嚼片

利福噴丁膠囊

本品主要成份為孟魯司特鈉。 ?化學(xué)名稱：[R-(E)]-1-ff[1-[3-[2-[7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基-3-[2-(1-羥基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]環(huán)丙烷乙酸鈉 ?分子式：C35H3sC INNa03S ?分子量：608.18

主要成份：利福噴丁。

杭州默沙東制藥有限公司

無錫福祈制藥有限公司

國藥準字J20130053

國藥準字H10940012

?1.本品適用于2歲至14歲兒童哮喘的預(yù)防和長期治療，包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對阿司匹林敏感的哮喘患者以及預(yù)防運動誘發(fā)的支氣管收縮。 ?2.本品適用于減輕過敏性鼻炎引起的癥狀（2歲至14歲兒童的季節(jié)性過敏性鼻炎和常年性過敏性鼻炎）。

1．本品與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于各種結(jié)核病的初治與復(fù)治，但不宜用于結(jié)核性腦膜炎的治療。 2．適合醫(yī)務(wù)人員直接觀察下的短程化療。 3．亦可用于非結(jié)核性分枝桿菌感染的治療。 4．與其他抗麻風(fēng)藥聯(lián)合用于麻風(fēng)治療可能有效。

每日一次。哮喘病人應(yīng)在睡前服用。季節(jié)性過敏性鼻炎病人可根據(jù)自身的情況在需要時服藥...

口服，抗結(jié)核。成人一次0.6g（4粒）(體重<55kg者應(yīng)酌減)，一日一次...

本品一般耐受性良好。不良反應(yīng)輕微，通常不需要終止治療。本品總的不良反應(yīng)發(fā)率與安慰劑相似。 1.5歲及15歲以上哮喘患者： 已在大約2600名15歲及15歲以上的成年哮喘患者中進行了臨床研究，評價了本品使用情況。在兩項設(shè)計相似，安慰劑對照的12周的臨床試驗中，本品治療組中1%的患者出現(xiàn)的比安慰劑組高且與藥物相關(guān)的不良事件是腹痛和頭痛。但這些不良事件的發(fā)生率在兩組間無顯著差異。 在臨床研究中，累積已有544名患者使用本品治療至少6個月、253名患者治療1年、21名患者治療2年。隨著使用本品治療時間的延長，不良事件發(fā)生的情況無改變。 2.15歲及15歲以上季節(jié)性過敏性鼻炎患者： 已在2199名15歲及15歲以上成年季節(jié)性過敏性鼻炎患者中進行了臨床研究，評價本品的安全性情況，每天早晨或夜間服用本品一次耐受性良好，不良反應(yīng)發(fā)生率與服用安慰劑類似。在安慰劑對照的臨床研究中，本品治療組中不良事件發(fā)生率低于1%，在所有的臨床研究中，嗜睡的發(fā)生率與安慰劑組相似。 3.6歲及14歲兒童哮喘患者： 已在大約320名6歲及14歲兒童患者中進行了臨床研究，評價了本品的使用情況，總體上兒童患者使用本品的安全性與成

本品不良反應(yīng)比利福平輕微，少數(shù)病例可出現(xiàn)白細胞、血小板減少；丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高；皮疹、頭昏、失眠等。胃腸道反應(yīng)較少。應(yīng)用本品未發(fā)現(xiàn)流感癥候群和免疫性血小板降低，也未發(fā)現(xiàn)過敏性休克樣反應(yīng)。如果出現(xiàn)這類不良反應(yīng)須及時停藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.無妊娠婦女研究資料，除非明確需要服藥，孕婦應(yīng)避免服用本品。 2.全球上市后經(jīng)驗顯示，妊娠期間使用本品后有罕見的新生兒先天性肢體缺陷的報道。這些婦女中絕大部分在懷孕期間還使用了其他哮喘治療藥物。本品的使用與這些事件的因果關(guān)系尚未建立。 3.尚不明確本品是否能從乳汁分泌。由于許多藥物均可從乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。 兒童用藥：1.已在6個月至14歲兒童進行了安全性和有效性研究。6個月以下兒童患者的安全性和有效性尚未研究。 2.研究表明本品不會影響兒童的生長速度。 老年用藥：不適

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦禁用。本品可經(jīng)乳汁排泄，哺乳期婦女用藥應(yīng)充分權(quán)衡利弊后決定是否用藥，如應(yīng)需要使用本品時應(yīng)暫停哺乳。 兒童用藥：本品在5歲以下小兒應(yīng)用的安全性尚未確定。 老年用藥：老年患者肝功能有所減退，用藥量應(yīng)酌減。

?1.本品適用于2歲至14歲兒童哮喘的預(yù)防和長期治療，包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對阿司匹林敏感的哮喘患者以及預(yù)防運動誘發(fā)的支氣管收縮。 ?2.本品適用于減輕過敏性鼻炎引起的癥狀（2歲至14歲兒童的季節(jié)性過敏性鼻炎和常年性過敏性鼻炎）。

1．本品與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于各種結(jié)核病的初治與復(fù)治，但不宜用于結(jié)核性腦膜炎的治療。 2．適合醫(yī)務(wù)人員直接觀察下的短程化療。 3．亦可用于非結(jié)核性分枝桿菌感染的治療。 4．與其他抗麻風(fēng)藥聯(lián)合用于麻風(fēng)治療可能有效。

1.藥理學(xué) 半胱氨酰白三烯（LTC4 、LTD4 、LTE4 ）是強效的炎癥介質(zhì)，由包括肥大細胞和嗜酸性粒細胞在內(nèi)的多種細胞釋放。這些重要的哮喘前介質(zhì)與半胱氨酰白三烯(CysLT)受體結(jié)合。I型半胱氨酰白三烯(C...? 半胱氨酰白三烯（LTC4、LTD4、LTE4）是強效的炎癥介質(zhì)，由包括肥大細胞和嗜酸性粒細胞在內(nèi)的多種細胞釋放。這些重要的哮喘前介質(zhì)與半胱氨酰白三烯(CysLT)受體結(jié)合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受體分布于人體的氣道（包括氣道平滑肌細胞和氣道巨噬細胞）和其他的前炎癥細胞（包括嗜酸性粒細胞和某些骨髓干細胞）。CysLTs與哮喘和過敏性鼻炎的病理生理過程相關(guān)。在哮喘中，白三烯介尋的效應(yīng)包括一系列的氣道反應(yīng)，如支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒細胞聚集。在過敏性鼻炎中，過敏原暴露后的速發(fā)相和遲發(fā)相反應(yīng)中，鼻粘膜均會釋放與過敏性鼻炎癥狀相關(guān)的CysLTs。鼻內(nèi)CysLTs激發(fā)會增加鼻部氣道阻力和鼻阻塞的癥狀。本品是一種能顯著改善哮喘炎癥指標的強效口服制劑。生物化學(xué)和藥理學(xué)的生物測定顯示，孟魯司特對CysLT1受體有高度的親和性和選擇性（與其它有藥理學(xué)重要

利福噴丁為半合成廣譜殺菌劑，體外對結(jié)核桿菌有很強的抗菌活性，最低抑菌濃度(MIC)為0.12～0.25mg/L，比利福平強2～10倍；在小鼠體內(nèi)的抗結(jié)核感染作用也優(yōu)于利福平。麻風(fēng)桿菌和其他分枝桿菌如堪薩斯分枝桿菌、蟾分枝桿菌也對本品敏感，但鳥分枝桿菌耐藥。另外本品對多數(shù)革蘭陽性球菌有高度抗菌活性，其MIC<0.025mg/L；對革蘭陰性菌的作用差。對衣原體屬的作用與紅霉素、多西環(huán)素相仿，較利福平差；對耐甲氧西林葡萄球菌作用較差。體外試驗結(jié)果，衣原體、金黃色葡萄球菌和淋病奈瑟菌都會對本品產(chǎn)生耐藥性。與多西環(huán)素聯(lián)合，對淋病奈瑟菌有協(xié)同作用；與異煙肼聯(lián)合，對結(jié)核桿菌的作用遠遠超過利福平與異煙肼聯(lián)合。其作用機制與利福平相同，為與依賴DNA的RNA多聚酶的亞單位牢固結(jié)合，抑制細菌RNA的合成，防止該酶與DNA連接，從而阻斷RNA轉(zhuǎn)錄過程，使DNA和蛋白的合成停止。動物實驗證明本品有一定的肝功能毒性，對胎兒有致畸作用。

口服治療急性哮喘發(fā)作的療效尚未確定。因此．不應(yīng)用于治療急性哮喘發(fā)作。雖然在醫(yī)師的指導(dǎo)下可逐漸減少合并使用的吸入皮質(zhì)類固醇劑量．但不應(yīng)用本品突然取代吸入或口服皮質(zhì)類固醇。 接受包括白三烯受體拮抗劑在內(nèi)的抗哮喘藥物治療的患者，在減少全身皮質(zhì)類固醇劑量對．極少病例發(fā)生以下一項或多項情況：嗜酸性粒細胞增多癥、血管性皮疹、肺部癥狀惡化、心臟并發(fā)癥和／或神經(jīng)病變(有時診斷為Churg-Strauss綜合征——一種系統(tǒng)性嗜酸細胞性血管炎)。雖然尚未確定這些情況與白三烯受體拮抗劑的因果關(guān)系．但在接受本品治療的患者減少全身皮質(zhì)類固醇劑量時．建議應(yīng)加以注意并作適當?shù)呐R床監(jiān)護。

1．本品與其他利福霉素有交叉過敏性。 2．酒精中毒、肝功能損害者慎用。肝功能減退患者必須密切觀察肝功能的變化。 3．服用本品后引起白細胞和血小板減少患者，應(yīng)避免進行拔牙等手術(shù)，并注意口腔衛(wèi)生，剔牙需謹慎，直至血象恢復(fù)正常。 4．對診斷的干擾：可引起直接抗球蛋白試驗(Coombs試驗)陽性；干擾血清葉酸濃度測定和血清維生素B12濃度測定結(jié)果；可使磺溴酞鈉試驗滯留出現(xiàn)假陽性；可干擾利用分光光度計或顏色改變而進行的各項尿液分析試驗的結(jié)果；可使血液尿素氮、血清堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清膽紅素及血清尿酸濃度測定結(jié)果增高。 5．應(yīng)用本品過程中，應(yīng)經(jīng)常觀察血象和肝功能的變化情況。 6．如曾間歇服用利福平因產(chǎn)生循環(huán)抗體而發(fā)生變態(tài)反應(yīng)，如血壓下降或休克、急性溶血貧血、血小板減少或急性間質(zhì)性腎小管腎炎者，均不宜再用本品。 7．本品應(yīng)在空腹時(餐前1小時)用水送服；國外推薦給予高脂和少量碳水化合物的早餐后服用本品可提高生物利用度。如服利福平出現(xiàn)胃腸道刺激癥狀者可改服本品。 8．本品單獨用于治療結(jié)核病可能迅速產(chǎn)生細菌耐藥性，必須聯(lián)合其他抗結(jié)核藥治療。 9．患者服用本品后，大小便