噻托溴銨粉吸入劑

糠酸莫米松鼻噴霧劑

本品主要成份為噻托溴銨。輔料：乳糖。

本品主要成份為：糠酸莫米松；分子式：C24H30Cl2O6；分子量：521.43

Boehringer Ingelheim Pharma Gm

Schering-Plough Labo N.V.

注冊(cè)證號(hào)H20140954

進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)H20130182

噻托溴銨是一個(gè)支氣管擴(kuò)張劑，適用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的維持治療，包括慢性支氣管炎和肺氣腫，伴隨性呼吸困難的維持治療及急性發(fā)作的預(yù)防。

適用于治療成人和3歲以上兒童季節(jié)性或常年性鼻炎.詳見(jiàn)說(shuō)明.

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季節(jié)過(guò)敏性或常年性鼻炎: 通常先手撳噴霧器6-7次作為啟動(dòng)，直至看到均勻的噴霧，...

1.循環(huán)系統(tǒng)：偶見(jiàn)心動(dòng)過(guò)速、室性期外收縮、面部潮紅、胸部壓迫感等。2.神經(jīng)系統(tǒng)：偶見(jiàn)頭痛、震顫、興奮、發(fā)熱、嗜睡、盜汗等，罕見(jiàn)耳鳴、麻木感、不安感、頭昏、眩暈等。3.消化系統(tǒng)：偶見(jiàn)噯氣、腹痛、胃酸過(guò)多等。4.過(guò)敏反應(yīng)：偶見(jiàn)瘙癢，罕見(jiàn)皮疹，出現(xiàn)時(shí)應(yīng)停藥。5.其它：偶見(jiàn)口渴、疲勞、倦怠感等。6.耐受性：常規(guī)使用本品可產(chǎn)生與其它長(zhǎng)效腎上腺素β2受體激動(dòng)藥及短效β2受體激動(dòng)藥類似的影響，如支氣管擴(kuò)張的失敏。

?1.季節(jié)過(guò)敏性或常年性鼻炎在臨床研究中報(bào)道與本品有關(guān)的局部不良反應(yīng)（成人及青少年患者）包括頭疼（8%），鼻出血如明顯出血、帶血粘液和血斑（8%），咽炎（4%），鼻灼熱感（2%），鼻部刺激感（2%）及鼻潰瘍（1%），這些不良反應(yīng)常見(jiàn)于使用皮質(zhì)激素類鼻噴霧劑時(shí)。 ?2.鼻出血一般具有自限性，同時(shí)程度較輕，與安慰劑（5%）相比發(fā)生率較高，但與陽(yáng)性對(duì)照的皮質(zhì)激素（15%）相比發(fā)生率接近或較低，其他反應(yīng)均與安慰劑相當(dāng)。 ?3.在小兒患者中，不良反應(yīng)如頭疼（3%），鼻出血（6%），鼻部刺激感（2%）及流涕（2%）均與安慰劑相當(dāng)。鼻腔吸入糠酸莫米松一水合物很少發(fā)生即刻過(guò)敏反應(yīng)，極少有過(guò)敏和血管性水腫的報(bào)道。罕有味覺(jué)及嗅覺(jué)干擾的報(bào)道。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚無(wú)妊娠狀態(tài)下使用噻托溴銨的臨床資料。動(dòng)物試驗(yàn)顯示與母體毒性有關(guān)的生殖毒性 (參見(jiàn)臨床前安全性資料 (毒理學(xué)) ) 。尚未明確人類是否存在上述潛在風(fēng)險(xiǎn)。因此，思力華應(yīng)只在具有明確適應(yīng)癥的情況下用于孕婦。尚未明確噻托溴銨在人類是否會(huì)分泌到乳汁中。盡管針對(duì)嚙齒類動(dòng)物的試驗(yàn)顯示僅有少量噻托溴銨分泌進(jìn)入乳汁，但是不推薦在哺乳期使用思力華。噻托溴銨是長(zhǎng)效化合物。在決定繼續(xù)還是中斷哺乳，抑或繼續(xù)還是中斷思力華治療時(shí)，應(yīng)權(quán)衡母乳喂養(yǎng)對(duì)嬰兒的受益和思力華治療對(duì)該女性的受益。 兒童用藥：早產(chǎn)兒和新生兒

孕婦及哺乳期婦女用藥：對(duì)于孕婦尚未進(jìn)行足夠或良好的對(duì)照研究。 如同其他鼻腔用糖皮質(zhì)激素制劑，對(duì)于孕婦、乳母或育齡婦女，只有在用藥后對(duì)母體、胎兒或嬰兒的益處超過(guò)可能產(chǎn)牛的危害時(shí)才可使用本品。對(duì)母親在孕期接受糖皮質(zhì)激素診治的嬰兒需注意觀察是否存在腎上腺功能減退。 兒童用藥：臨床對(duì)照研究表明鼻腔用糖皮質(zhì)激素可能導(dǎo)致兒童患者生長(zhǎng)速度減慢。在缺乏下丘腦-垂體-腎上腺(HPA)軸抑制實(shí)驗(yàn)室證據(jù)的情況下，觀察到的此種現(xiàn)象提示，對(duì)于兒童患者全身糖皮質(zhì)激素暴露，與通常所采用的HPA軸功能測(cè)試相比，增長(zhǎng)速度是更敏感的指示劑。

噻托溴銨是一個(gè)支氣管擴(kuò)張劑，適用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的維持治療，包括慢性支氣管炎和肺氣腫，伴隨性呼吸困難的維持治療及急性發(fā)作的預(yù)防。

適用于治療成人和3歲以上兒童季節(jié)性或常年性鼻炎.詳見(jiàn)說(shuō)明.

1.藥理作用：噻托溴銨是一個(gè)長(zhǎng)效抗膽堿能藥物。通過(guò)和支氣管平滑肌上的毒蕈堿受體結(jié)合，噻托溴銨可抑制副交感神經(jīng)末端所釋放的乙酰膽堿的膽堿能(支氣管收縮)作用。其對(duì)毒蕈堿受體亞型M1~M5有相似的親和力。在呼吸道中，噻托溴銨競(jìng)爭(zhēng)性且可逆性的抑制M3受體，可引起平滑肌松弛。此作用呈劑量依賴性，并可持續(xù)24小時(shí)以上。作用時(shí)間長(zhǎng)可能是由于其與M3受體解離非常慢。其解離半衰期顯著長(zhǎng)于異丙托溴銨。作為四價(jià)銨抗膽堿能藥物，噻托溴銨在吸入給藥時(shí)是局部(支氣管)選擇性的，由此可達(dá)到治療效果而不至于產(chǎn)生全身性抗膽堿能作用。其支氣管擴(kuò)張作用基本上是局部性(氣道)作用，而非全身性作用。 2.毒理研究： 生殖毒性:大鼠吸入劑量達(dá)1.689mg/kg/d的噻托溴銨(按體表面積計(jì)算，約為臨床推薦日劑量的760倍)，對(duì)生育力未見(jiàn)影響。大鼠吸入劑量達(dá)0.078mg/kg/d的噻托溴銨(按體表面積計(jì)算，約為臨床推薦日劑量的35倍)，有流產(chǎn)，活胎數(shù)量和平均胎兒重量減少，胎兒的性成熟延遲的作用;兔吸入劑量達(dá)0.4mg/kg/d的噻托溴銨(按體表面積計(jì)算，約為臨床推薦日劑量的360倍)，增加植入后的丟失。但在大鼠和兔吸入劑量分別

糠酸莫米松是一種局部用糖皮質(zhì)激素，發(fā)揮局部抗炎作用的劑量并不引起全身作用。

?1.慎用： ?(1)心血管功能紊亂者。 ?(2)糖尿病患者。 ?(3)使用洋地黃者。 ?(4)肝功能不全者。 ?(5)低鉀血癥患者。 ?(6)嗜鉻細(xì)胞瘤患者。 ?(7)腎功能不全者。 ?(8)甲狀腺功能亢進(jìn)癥患者。 ?(9)高血壓患者。 ?2.依病情及年齡調(diào)節(jié)劑量。 ?3.正確使用本品無(wú)療效時(shí)應(yīng)停藥。

對(duì)于涉及鼻粘膜的局部感染，在未經(jīng)處理時(shí)不應(yīng)使用本品。由于皮質(zhì)激素具有抑制傷口的作用，因而對(duì)于新近接受鼻部手術(shù)或受外傷的患者，在傷口愈合前不應(yīng)使用鼻腔用皮質(zhì)激素。使用本品治療12個(gè)月后未見(jiàn)鼻粘膜萎縮，同時(shí)糠酸莫米松可使鼻粘膜恢復(fù)至正常組織學(xué)表現(xiàn)。與任何一種藥物長(zhǎng)期使用一樣，對(duì)于使用本品達(dá)數(shù)月或更長(zhǎng)時(shí)間的患者，應(yīng)定期檢查鼻粘膜，如果鼻咽部發(fā)生局部真菌感染，則應(yīng)停止本品或需給予適當(dāng)處理。持續(xù)存在鼻咽部刺激可能是停用本品的一項(xiàng)指征。對(duì)于活動(dòng)性或靜止性呼吸道結(jié)核感染，未經(jīng)處理的真菌、細(xì)菌、全身性病毒感染或眼單純皰疹的患者慎用本品。長(zhǎng)期使用本品后未見(jiàn)下丘腦垂體腎上腺皮質(zhì)（HPA）軸受到抑制，但對(duì)于原先長(zhǎng)期使用全身作用皮質(zhì)激素而換用本品的患者，需仔細(xì)注意。這些患者可因停止使用全身用皮質(zhì)激素而造成腎上腺功能不全，需經(jīng)數(shù)月后下丘腦垂體腎上腺皮質(zhì)軸功能才得以恢復(fù)。如果這些患者出現(xiàn)腎上腺功能不全的癥狀和體征時(shí)，應(yīng)恢復(fù)使用全身用皮質(zhì)激素，并給予其它治療和采取適宜措施。在全身用皮質(zhì)激素?fù)Q用本品時(shí)，某些患者盡管鼻部癥狀有所緩解，但可發(fā)生全身用藥時(shí)皮質(zhì)激素的停藥癥狀如關(guān)節(jié)（和/或）肌肉痛，乏力及抑郁，這時(shí)需鼓勵(lì)患者