咪唑斯汀緩釋片

曲安奈德鼻噴霧劑

活性成份：咪唑斯汀。

本品主要成份為曲安奈德。 ?化學名稱：9-氟-11β，21-二羥基-16α，17[(1-甲基亞乙基)雙(氧)]-孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮。 ?分子式：C24H31FO6 ?分子量：434.48

西安楊森制藥有限公司

南京星銀藥業有限公司

國藥準字J20171079

國藥準字H20020360

本品是長效的組胺H1受體拮抗劑，適用于成人或12歲以上的兒童所患的蕁麻疹等皮膚過敏癥狀、季節性過敏性鼻炎（花粉癥）及常年性過敏性鼻炎。

用于治療常年性及季節性過敏性鼻炎。?

口服。 成人（包括老年人）和12歲以上兒童：每日1次，每次1片（10mg）。 或...

鼻腔內用藥，用前須振搖5次以上；12歲以上的兒童、成人及老人，推薦劑量為每鼻孔2...

本藥可能會使個別患者產生不良反應，根據發生率由高至低依次為： –偶見：困意和乏力（通常為一過性的）、食欲增加并伴有體重增加。 –罕見：口干、腹瀉、腹痛（包括消化不良）或頭痛。 –極個別病例：低血壓、迷走神經異常（可能引起暈厥）、焦慮、抑郁、白細胞計數降低、肝酶升高。 –極罕見過敏反應、血管性水腫、全身性皮疹、蕁麻疹、瘙癢和低血壓。 –有支氣管痙攣以及哮喘加重的報道。但考慮到治療人群中哮喘的發生率較高，因此尚不能確定與咪唑斯汀的相關性。 –與某些抗組胺藥物合用時，曾觀察到QT間期延長的現象，這會增加高危人群發生嚴重心律失常的風險。 –極罕見血糖或電解質水平的輕微變化，即使在健康人中發生此類輕微變化，其臨床意義也不清楚。對于高危患者（特別是糖尿病、懷疑有電解質失衡和心律失常的患者），應對適當指標進行定期監測。 –由于本品含有蓖麻油，可能會引起消化道不適，如惡心、嘔吐和腹痛。治療期間如出現不良反應請與醫生聯系。

本品副作用包括咳嗽、鼻衄、咽炎、頭痛和藥物性鼻炎，副作用發生率約為2%。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠 孕婦使用咪唑斯汀的安全性尚未建立。動物試驗未顯示咪唑斯汀在妊娠期、圍產期及產后期對胚胎或胎仔的發育有直接或間接的毒性。目前尚無孕婦使用咪唑斯汀的有關致畸性和胎兒毒性的充分資料，但和其它藥物一樣，孕期尤其前三個月不建議使用。 哺乳 尚缺乏用藥后咪唑斯汀在母乳中濃度的資料，因此不建議在哺乳期使用。 兒童用藥：尚無12歲以下兒童用藥方面的資料。 老年用藥：老年患者用藥同成人。 老年患者可能對咪唑斯汀潛在的鎮靜作用和對心臟復極化作用較為敏感。

孕婦及哺乳期婦女用藥：大鼠、兔子和猴吸入曲安奈德，均呈現致畸作用，對孕婦的作用尚不明確。曲安奈德是否可分泌入乳汁中尚不明確，但其他腎上腺皮質激素可進入乳汁中，所以孕婦和哺育期婦女應慎用曲安奈德鼻噴霧劑。 兒童用藥：6歲以下兒童用藥尚不明確，本品不應該用于6歲以下兒童的治療。 老年用藥：本品適用于老年患者，且無需調整劑量。

本品是長效的組胺H1受體拮抗劑，適用于成人或12歲以上的兒童所患的蕁麻疹等皮膚過敏癥狀、季節性過敏性鼻炎（花粉癥）及常年性過敏性鼻炎。

用于治療常年性及季節性過敏性鼻炎。?

1.藥理作用 咪唑斯汀具有獨特的抗組胺和抗過敏反應炎癥介質的雙重作用。體內和體外藥理學試驗均表明咪唑斯汀是一種強效的、高選擇性的組胺H1受體拮抗劑。在利用過敏反應動物模型進行的試驗中，咪唑斯汀還可抑制活化的肥大細胞釋放組胺（0.3mg/kg，口服）以及抑制嗜中性粒細胞等炎性細胞的趨化作用（3mg/kg，口服）。同時，咪唑斯汀還抑制變態反應時細胞間粘附性分子-1的釋放。藥理試驗顯示咪唑斯汀具有抗炎活性，這可能與其具有抑制5-脂肪氧合酶的作用有關。 人體內進行的組胺誘導的風團和紅斑研究顯示，給予本品10mg后，其抗組胺作用迅速、強效（4小時后抑制80%癥狀）和持久（24小時）。長療程給藥后，未發生耐藥現象。 臨床前及臨床研究均表明咪唑斯汀在抗組胺劑量下沒有抗膽堿能作用和鎮靜作用。 2.毒理研究 對若干種屬動物的研究顯示，在咪唑斯汀劑量超過治療劑量10-20倍時，僅出現對心臟復極化的影響。在對清醒的犬進行的試驗顯示，在70倍于治療劑量下，心電圖結果顯示了咪唑斯汀與酮康唑的藥理學相互作用。

本品是一種局部用糖皮質激素，為去炎松的衍生物，療效為去炎松的4～8倍。能有效消除過敏性鼻炎的典型癥狀（打噴嚏、鼻癢、流鼻涕等）。

–在個別病例中觀察到，咪唑斯汀具有輕微的延長QT間期的可能性，該延長作用的程度適度，不伴隨心臟節律紊亂。 –如有心臟病、心源性不適或心悸病史，用藥前請征求醫生的意見。 –大多數服用咪唑斯汀的患者可以駕駛或完成需要精神集中的工作。但為了識別個體是否對藥物特殊敏感，建議在駕駛和進行復雜工作之前對個體進行評估。 –如有疑問，請向醫生或藥師咨詢。 –置于兒童不易拿到處。

1.全身性用藥改為局部用藥可能伴隨腎上腺功能衰竭癥狀，如關節、肌肉疼痛，疲勞和抑郁。以前長期使用激素治療的病人改用局部用藥治療時應特別注意控制急性腎衰的發生。對患有哮喘以及別的需長期使用皮質激素藥物的患者，系統皮質激素過快的降低，可能引起癥狀的惡化。 2.對正在使用免疫抑制劑治療的兒童，其對感染比健康兒童更為敏感，例如水痘和麻疹對服用了免疫抑制劑量的皮質激素的兒童，可能有嚴重的甚至致命的作用。對于這些兒童或成人應特別注意，以便避免這種接觸。如果真的接觸了，應進行適當治療。如果感染了水痘，可以考慮用抗病毒藥治療。 3.曲安奈德鼻噴霧劑與其他腎上腺皮質激素如去炎松同用時，可增加對下丘腦-垂體-腎上腺的抑制作用，因此對正接受或最近接受去炎松或其它腎上腺皮質激素治療的患者，使用本品時應該注意。 4.在曲安奈德鼻噴霧劑的臨床研究中，由白色念珠菌引起的鼻、咽局部感染很少發生。如果發生感染，須進行局部或全身性治療，并應停止使用曲安奈德鼻噴霧劑。 5.對患有呼吸道急性或潛伏結核感染的患者，未經治療的真菌、細菌或全身性病毒感染的患者，以及單純性眼皰疹患者，應謹慎使用曲安奈德鼻噴霧劑。 6.由于皮質激素的