咪唑斯汀緩釋片

鹽酸氨溴索口服溶液

活性成份：咪唑斯汀。

鹽酸氨溴索。化學名稱：反式-4-[(2-氨基-3,5-二溴芐基)氨基]壞己醇鹽酸鹽。分子式：C13H18Br2N2O · HCI分子量：414.6

西安楊森制藥有限公司

黑龍江中桂制藥有限公司

國藥準字J20171079

國藥準字H20010534

本品是長效的組胺H1受體拮抗劑，適用于成人或12歲以上的兒童所患的蕁麻疹等皮膚過敏癥狀、季節性過敏性鼻炎（花粉癥）及常年性過敏性鼻炎。

適用于急、慢性呼吸道疾病 (如急、慢性支氣管炎，支氣管哮喘，支氣管擴張，肺結核等) 引起的痰液粘稠，咳痰困難。

口服。 成人（包括老年人）和12歲以上兒童：每日1次，每次1片（10mg）。 或...

口服。每次口服10ml (30mg)，每日3次；長期服用者可減為每日2次。

本藥可能會使個別患者產生不良反應，根據發生率由高至低依次為： –偶見：困意和乏力（通常為一過性的）、食欲增加并伴有體重增加。 –罕見：口干、腹瀉、腹痛（包括消化不良）或頭痛。 –極個別病例：低血壓、迷走神經異常（可能引起暈厥）、焦慮、抑郁、白細胞計數降低、肝酶升高。 –極罕見過敏反應、血管性水腫、全身性皮疹、蕁麻疹、瘙癢和低血壓。 –有支氣管痙攣以及哮喘加重的報道。但考慮到治療人群中哮喘的發生率較高，因此尚不能確定與咪唑斯汀的相關性。 –與某些抗組胺藥物合用時，曾觀察到QT間期延長的現象，這會增加高危人群發生嚴重心律失常的風險。 –極罕見血糖或電解質水平的輕微變化，即使在健康人中發生此類輕微變化，其臨床意義也不清楚。對于高危患者（特別是糖尿病、懷疑有電解質失衡和心律失常的患者），應對適當指標進行定期監測。 –由于本品含有蓖麻油，可能會引起消化道不適，如惡心、嘔吐和腹痛。治療期間如出現不良反應請與醫生聯系。

通常有良好的耐受性，只有極少數患者有輕度的胃腸不適 (如惡心，嘔吐，消化不良，腹瀉) 及過敏反應 (如皮疹，罕見血管神經性水腫)，罕見頭痛及眩暈等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠 孕婦使用咪唑斯汀的安全性尚未建立。動物試驗未顯示咪唑斯汀在妊娠期、圍產期及產后期對胚胎或胎仔的發育有直接或間接的毒性。目前尚無孕婦使用咪唑斯汀的有關致畸性和胎兒毒性的充分資料，但和其它藥物一樣，孕期尤其前三個月不建議使用。 哺乳 尚缺乏用藥后咪唑斯汀在母乳中濃度的資料，因此不建議在哺乳期使用。 兒童用藥：尚無12歲以下兒童用藥方面的資料。 老年用藥：老年患者用藥同成人。 老年患者可能對咪唑斯汀潛在的鎮靜作用和對心臟復極化作用較為敏感。

孕婦及哺乳期婦女用藥：據報道，用懷孕的minipigs進行實驗證實氨溴索有經胎盤的顯著轉移；用大鼠作致畸研究，接受50mg/kg劑量的氨溴索對生殖和胎兒無不良影響。建議懷孕的頭三個月內不予采用。兒童用藥：12歲以上兒童：每次口服10ml(30mg)，每日3次；5-12歲兒童：每次5ml(15mg)，每日3次； 2-5歲兒童：每次2.5ml(7.5mg)，每日3次； 2歲以下兒童：每次2.5mg(7.5mg)，每日2次。或遵醫囑。不論成人或兒童，長期服用者可減為每日2次。老年用藥：每次口服10ml(30mg)，每日3次；長期服用者可減為每日2次。

本品是長效的組胺H1受體拮抗劑，適用于成人或12歲以上的兒童所患的蕁麻疹等皮膚過敏癥狀、季節性過敏性鼻炎（花粉癥）及常年性過敏性鼻炎。

適用于急、慢性呼吸道疾病 (如急、慢性支氣管炎，支氣管哮喘，支氣管擴張，肺結核等) 引起的痰液粘稠，咳痰困難。

1.藥理作用 咪唑斯汀具有獨特的抗組胺和抗過敏反應炎癥介質的雙重作用。體內和體外藥理學試驗均表明咪唑斯汀是一種強效的、高選擇性的組胺H1受體拮抗劑。在利用過敏反應動物模型進行的試驗中，咪唑斯汀還可抑制活化的肥大細胞釋放組胺（0.3mg/kg，口服）以及抑制嗜中性粒細胞等炎性細胞的趨化作用（3mg/kg，口服）。同時，咪唑斯汀還抑制變態反應時細胞間粘附性分子-1的釋放。藥理試驗顯示咪唑斯汀具有抗炎活性，這可能與其具有抑制5-脂肪氧合酶的作用有關。 人體內進行的組胺誘導的風團和紅斑研究顯示，給予本品10mg后，其抗組胺作用迅速、強效（4小時后抑制80%癥狀）和持久（24小時）。長療程給藥后，未發生耐藥現象。 臨床前及臨床研究均表明咪唑斯汀在抗組胺劑量下沒有抗膽堿能作用和鎮靜作用。 2.毒理研究 對若干種屬動物的研究顯示，在咪唑斯汀劑量超過治療劑量10-20倍時，僅出現對心臟復極化的影響。在對清醒的犬進行的試驗顯示，在70倍于治療劑量下，心電圖結果顯示了咪唑斯汀與酮康唑的藥理學相互作用。

–在個別病例中觀察到，咪唑斯汀具有輕微的延長QT間期的可能性，該延長作用的程度適度，不伴隨心臟節律紊亂。 –如有心臟病、心源性不適或心悸病史，用藥前請征求醫生的意見。 –大多數服用咪唑斯汀的患者可以駕駛或完成需要精神集中的工作。但為了識別個體是否對藥物特殊敏感，建議在駕駛和進行復雜工作之前對個體進行評估。 –如有疑問，請向醫生或藥師咨詢。 –置于兒童不易拿到處。

1. 如支氣管運動機能受阻和大量分泌物時 (如少見的惡性纖毛綜合癥) 應慎用本藥，否則可能出現分泌物阻塞情況。 2.注意保存，勿讓藥品落入兒童手中。 3.肝、腎功能不全者謹慎用藥。 4.本品含蔗糖，糖尿病患者慎用。 5.如發現本品性狀改變、滲漏、漏氣、瓶身破損或有異物者均禁止使用。 6.兒童應在成人監護下使用。