咪唑斯汀緩釋片

氨溴特羅口服液

?化學(xué)名稱(chēng)：2-[[[1-[(4-氟苯基)甲基]-1氫-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]甲基-氨基]-4(3 氫)-嘧啶酮。 ?分子式：C24H25FN6O ?分子量：432.5

本品為復(fù)方制劑，其組分為每ml含：鹽酸氨溴索1.5mg,鹽酸克侖特羅1μg。

華潤(rùn)三九醫(yī)藥股份有限公司

北京韓美藥品有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20061294

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040317

用于緩解季節(jié)性和常年性過(guò)敏性鼻炎、過(guò)敏性結(jié)膜炎、蕁麻疹和其他過(guò)敏反應(yīng)的癥狀。

用于治療急、慢性呼吸道疾病（如急、慢性支氣管炎、支氣管哮喘、肺氣腫等）引起的咳嗽、痰液黏稠、排痰困難、喘息等。

口服。成人（包括老年人）和12歲以上兒童，推薦劑量為，一次1片（10mg），每日...

1.小兒（12歲以下）：口服，一次2.5～15ml，一日2次。 根據(jù)年齡及體重調(diào)...

?本品無(wú)中樞鎮(zhèn)靜作用和抗膽堿作用。偶見(jiàn)嗜睡、乏力、頭痛、口干、腹瀉和消化不良等癥狀。個(gè)別病例出現(xiàn)低血壓、緊張、抑郁、中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)減少和肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高。曾有與食欲增加有關(guān)的體重增加的報(bào)道。

1、精神神經(jīng)系統(tǒng)：偶見(jiàn)頭痛、手顫、嗜睡、不安、頭暈、失眠、四肢麻木等。 2、循環(huán)系統(tǒng)：偶見(jiàn)心悸、心動(dòng)過(guò)速、血壓升高、心律不齊等。 3、過(guò)敏癥：偶見(jiàn)過(guò)敏性皮疹，且有部分特異體質(zhì)患者中，可發(fā)生全身性過(guò)敏，表現(xiàn)為瘙癢，支氣管痙攣，低血壓、虛脫癥等，此時(shí)應(yīng)停藥。 4、其它：偶見(jiàn)ALT、AST升高、倦怠胃腸不適等。

孕婦及哺乳期婦女用藥： 動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果顯示,對(duì)胚胎或胎兒發(fā)育﹑妊娠過(guò)程和圍產(chǎn)期的發(fā)育無(wú)直接或間接的有害作用,但缺乏人類(lèi)妊娠期使用的經(jīng)驗(yàn),故建議妊娠及授乳期婦女應(yīng)避免使用。 兒童用藥：尚缺乏12歲以下兒童用藥安全性資料。 老年用藥：老年人可能對(duì)本品的鎮(zhèn)靜作用和對(duì)心臟復(fù)極化的潛在作用特別敏感。

孕婦及哺乳期婦女用藥：據(jù)報(bào)道，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（大鼠）中，孕后期使用本品后，子宮平滑肌收縮受到抑制，從而引起分娩推遲。本品對(duì)胎兒的安全性尚不明確，因而孕婦尤其是妊娠3個(gè)月內(nèi)的孕婦應(yīng)慎用。本品可經(jīng)乳汁排泄，哺乳期婦女應(yīng)慎用。

用于緩解季節(jié)性和常年性過(guò)敏性鼻炎、過(guò)敏性結(jié)膜炎、蕁麻疹和其他過(guò)敏反應(yīng)的癥狀。

用于治療急、慢性呼吸道疾病（如急、慢性支氣管炎、支氣管哮喘、肺氣腫等）引起的咳嗽、痰液黏稠、排痰困難、喘息等。

1.藥理作用 咪唑斯汀具有獨(dú)特的抗組胺和抗過(guò)敏反應(yīng)炎癥介質(zhì)的雙重作用。體內(nèi)和體外藥理學(xué)試驗(yàn)均表明咪唑斯汀是一種強(qiáng)效的、高選擇性的組胺H1 受體拮抗劑。在利用過(guò)敏反應(yīng)動(dòng)物模型進(jìn)行的試驗(yàn)中，咪唑斯汀還可抑制活化的肥大細(xì)胞釋放組胺（0.3 mg/kg，口服） 以及抑制嗜中性粒細(xì)胞等炎性細(xì)胞的趨化作用（3 mg/kg，口服）。同時(shí)，咪唑斯汀還抑制變態(tài)反應(yīng)時(shí)細(xì)胞間粘附性分子-1的釋放。藥理試驗(yàn)顯示咪唑斯汀具有抗炎活性，這可能與其具有抑制5- 脂肪氧合酶的作用有關(guān)。人體內(nèi)進(jìn)行的組胺誘導(dǎo)的風(fēng)團(tuán)和紅斑研究顯示，給予本品10mg 后，其抗組胺作用迅速、強(qiáng)效（4小時(shí)后抑制80％癥狀） 和持久（24小時(shí)）。長(zhǎng)療程給藥后，未發(fā)生耐藥現(xiàn)象。臨床前及臨床研究均表明咪唑斯汀在抗組胺劑量下沒(méi)有抗膽堿能作用和鎮(zhèn)靜作用。 2.毒理研究 對(duì)若干種屬動(dòng)物的研究顯示，在咪唑斯汀劑量超過(guò)治療劑量10-20倍時(shí)，僅出現(xiàn)對(duì)心臟復(fù)極化的影響。在對(duì)清醒的犬進(jìn)行的試驗(yàn)顯示，在70倍于治療劑量下，心電圖結(jié)果顯示了咪唑斯汀與酮康唑的藥理學(xué)相互作用。

氨溴特羅口服溶液是由鹽酸氨溴索和鹽酸克侖特羅組成的復(fù)方制劑。其中鹽酸氨溴索為粘液溶解劑，能增加呼吸道粘膜漿液腺的分泌，減少粘液腺分泌，降低痰液粘度，促進(jìn)肺表面活性物質(zhì)的分泌，增加支氣管纖毛運(yùn)動(dòng)，使痰液易于咳出。鹽酸克侖特羅為選擇性β受體激動(dòng)劑，有松弛支氣管平滑肌，增強(qiáng)纖毛運(yùn)動(dòng)、溶解粘液，促進(jìn)痰液排出的作用。

?1. 不得嚼碎服用。 ?2. 大部分病例服用咪唑斯汀后可駕駛或完成需集中注意力的工作,但為識(shí)別對(duì)藥物有異常反應(yīng)的敏感者,建議駕駛或完成復(fù)雜工作前,先行了解個(gè)體反應(yīng)性。

1）甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥，高血壓、心臟疾病（心功能不全、心律不齊等）、糖尿病、重度腎功能不全患者慎用。 2）曾有服用β2受體激動(dòng)劑導(dǎo)致血清鉀含量降低的報(bào)道，而黃嘌呤類(lèi)藥物、甾體類(lèi)藥物及利尿劑可能加劇β2受體激動(dòng)劑降低血清鉀的作用，合用時(shí)應(yīng)特別注意。尤其在低氧血癥時(shí)，血清鉀的降低對(duì)心律的影響更大，應(yīng)監(jiān)測(cè)血清鉀。 3）運(yùn)動(dòng)員慎用。