硝苯地平片

鹽酸貝那普利片

本品主要成份為硝苯地平。化學(xué)名稱(chēng)為2，6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸二甲酯，分子式為C17H18N2O6，分子量為346.34。

活性成份：鹽酸貝那普利

上海信誼天平藥業(yè)有限公司

北京諾華制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H31021222

國(guó)藥準(zhǔn)字H20030514

1.心絞痛：變異型心絞痛；不穩(wěn)定型心絞痛；慢性穩(wěn)定型心絞痛。

用于治療高血壓

1.硝苯地平的劑量應(yīng)視患者的耐受性和對(duì)心絞痛的控制情況逐漸調(diào)整過(guò)量服用硝苯地平可導(dǎo)致低血壓。 2.從小劑量開(kāi)始服用一般起始劑量10mg/次一日3次口服；常用的維持劑量為口服10～20mg/次，一日3次部分有明顯冠脈痙攣的患者，可用,20～30mg/次，一,3～4次最3、大劑量不宜超過(guò)120mg/日。如果病情緊急可嚼碎服或舌下含服10mg/次。根據(jù)患者對(duì)藥物的反應(yīng)決定再次給藥。 3.通常調(diào)整劑量需～天如果患者癥狀明顯病情緊急劑量調(diào)整期可縮短根據(jù)患者對(duì)藥物的反應(yīng)發(fā)作的頻率和舌下含化硝酸甘油的劑量可在天內(nèi)將硝苯地平的用量從～mg調(diào)至mg/次一日次。 4.在嚴(yán)格監(jiān)測(cè)下的住院患者可根據(jù)心絞痛或缺血性心律失常的控制情況每隔4～6小時(shí)增加次，每次10mg。

高血壓

對(duì)硝苯地平過(guò)敏者禁用。

本品的耐受性良好。以下列出的是與貝那普利以及其它ACE抑制劑相關(guān)的不良反應(yīng)

1.心絞痛：變異型心絞痛；不穩(wěn)定型心絞痛；慢性穩(wěn)定型心絞痛。

用于治療高血壓

1.常見(jiàn)服藥后出現(xiàn)外周水腫(外周水腫與劑量相關(guān)，服用每日60mg時(shí)的發(fā)生率為4%，服用每日120mg則為12.5%)；頭暈；頭痛；惡心；乏力和面部潮紅(10%)。 一過(guò)性低血壓(5%)，多不需要停藥(一過(guò)性低血壓與劑量相關(guān)，在劑量每日＜60mg時(shí)的發(fā)生率為2%，而每日120mg的發(fā)生率為5%)。個(gè)別患者發(fā)生心絞痛，可能與低血壓反應(yīng)有關(guān)。還可見(jiàn)心悸；鼻塞；胸悶；氣短；便秘；腹瀉；胃腸痙攣；腹脹；骨骼肌發(fā)炎；關(guān)節(jié)僵硬；肌肉痙攣；精神緊張；顫抖；神經(jīng)過(guò)敏；睡眠紊亂；視力模糊；平衡失調(diào)等(2%)。暈厥(0.5%),減量或與其他抗心絞痛藥合用則不再發(fā)生。 2.少見(jiàn)貧血；白細(xì)胞減少；血小板減少；紫癜；過(guò)敏性肝炎；齒齦增生；抑郁；偏執(zhí)；血藥濃度峰值時(shí)瞬間失明；紅斑性肢痛；抗核抗體陽(yáng)性關(guān)節(jié)炎等(＜0.5%)。 3.可能產(chǎn)生的嚴(yán)重不良反應(yīng)：心肌梗死和充血性心力衰竭發(fā)生率4%；肺水腫的發(fā)生率2%；心律失常和傳導(dǎo)阻滯的發(fā)生率各小于0.5%。 4.本品過(guò)敏者可出現(xiàn)過(guò)敏性肝炎、皮疹，甚至剝脫性皮炎等。

1.藥理(1)降壓：本品在肝內(nèi)水解為苯那普利拉，成為一種競(jìng)爭(zhēng)性的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，阻止血管緊張素I轉(zhuǎn)換為血管緊張素II，使血管阻力降低，醛固酮分泌減少，血漿腎素活性增高。苯那普利拉還抑制緩激肽的降解，也使血管阻力降低，產(chǎn)生降壓作用。(2)減低心臟負(fù)荷：本品擴(kuò)張動(dòng)脈與靜脈，降低周?chē)茏枇蛐呐K后負(fù)荷，降低肺毛細(xì)血管嵌壓或心臟前負(fù)荷，也降低肺血管阻力，從而改善心排血量，使運(yùn)動(dòng)耐量和時(shí)間延長(zhǎng)。2.毒理大鼠和小鼠持續(xù)口服苯那普利2年，劑量為每天150MG/KG，未發(fā)現(xiàn)本品有致癌性。（該劑量按MG/KG計(jì)算，為人類(lèi)最大用量的110倍；按MG/M2計(jì)算，為人類(lèi)最大用量的18倍和9倍）。不論在細(xì)菌試驗(yàn)中，還是在體外培養(yǎng)的哺乳動(dòng)物細(xì)胞試驗(yàn)中均未發(fā)現(xiàn)本品有致突變性。雌、雄大鼠口服苯那普利，劑量為每天50?150MG/KG，未發(fā)現(xiàn)本品影響生殖能力。（該劑量按MG/KG計(jì)算，為人類(lèi)最大用量的37?375倍；按MG/M2計(jì)算，為人類(lèi)最大用量的6?60倍）。

1.低血壓。絕大多數(shù)患者服用硝苯地平后僅有輕度低血壓反應(yīng)，個(gè)別患者出現(xiàn)嚴(yán)重的低血壓癥狀。這種反應(yīng)常發(fā)生在劑量調(diào)整期或加量時(shí)，特別是合用β-受體阻滯劑時(shí)。在此期間需監(jiān)測(cè)血壓，尤其合用其他降壓藥時(shí)。 2.芬太尼麻醉接受冠脈旁路血管移植術(shù)(或者其他手術(shù))的患者，單獨(dú)服用硝苯地平或與β-受體阻滯劑合用可導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓，如條件許可應(yīng)至少停藥36小時(shí)。 3.心絞痛和/或心肌梗死。極少數(shù)患者，特別是嚴(yán)重冠脈狹窄患者，在服用硝苯地平或加量期間，降壓后出現(xiàn)反射性交感興奮而心率加快，心絞痛或心肌梗死的發(fā)生率增加。 4.外周水腫。10%的患者發(fā)生輕中度外周水腫，與動(dòng)脈擴(kuò)張有關(guān)。水腫多初發(fā)于下肢末端，可用利尿劑治療。對(duì)于伴充血性心力衰竭的患者，需分辨水腫是否由于左室功能進(jìn)一步惡化所致。 5.β-受體阻滯劑“反跳”癥狀。突然停用β-受體阻滯劑而啟用硝苯地平，偶可加重心絞痛。須逐步遞減前者用量。 6.充血性心力衰竭。少數(shù)接受β-受體阻滯劑的患者開(kāi)始服用硝苯地平后可發(fā)生心力衰竭，嚴(yán)重主動(dòng)脈狹窄患者危險(xiǎn)更大。 7.對(duì)診斷的干擾應(yīng)用本品時(shí)偶可有堿性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶、門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高，一般無(wú)臨床癥狀，但曾有報(bào)道膽汁淤積和黃疸；血小板聚集度降低，出血時(shí)間延長(zhǎng)；直接Coomb實(shí)驗(yàn)陽(yáng)性伴/不伴溶血性貧血。 8.肝腎功能不全、正在服用β-受體阻滯劑者應(yīng)慎用，宜從小劑量開(kāi)始，以防誘發(fā)或加重低血壓，增加心絞痛、心力衰竭、甚至心肌梗死的發(fā)生率。慢性腎衰患者應(yīng)用本品時(shí)偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高，與硝苯地平的關(guān)系不夠明確。 9.長(zhǎng)期給藥不宜驟停，以避免發(fā)生停藥綜合癥而出現(xiàn)反跳現(xiàn)象。

過(guò)敏樣反應(yīng)和相關(guān)反應(yīng)