鹽酸達泊西汀片

枸櫞酸西地那非片

本品主要成份為鹽酸達泊西汀。

本品主要成份為枸櫞酸西地那非。化學名稱：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氫-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽分子式：C28H38N6O11S分子量：666.70

四川科倫藥業股份有限公司

江蘇亞邦愛普森藥業有限公司

國藥準字H20203190

國藥準字H20150002

適用于治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄(PE)患者：1.陰莖在插入陰道之前、過程當中或者插入后不久，以及未獲性滿足之前僅僅由于極小的性刺激即發生持續的或反復的射精；2.因早泄(PE)而導致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙；3.射精控制能力不佳。

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

口服。藥片應完整片吞下。建議患者至少用滿杯水送服藥物。患者應盡量避免暈厥或頭暈等前驅癥狀所引起的受傷。成年男性(18至64歲)：對于所有患者推薦的首次劑量為30mg，需要在性生活之前約1至3小時服用。如果服用30mg后效果不夠滿意且副作用尚在可接受范圍以內，可以將用藥劑量增加至最大推薦劑量的60mg。推薦的最大用藥劑量使用頻率為每24小時一次。本品可以在餐前或餐后服用(參見藥代動力學部分)。如果醫生選用本品治療早泄，應當在使用該藥品治療后首個4周評價風險與患者報告的受益，或者在使用6次治療劑量以后評估患者的風險利益平衡并決定是否繼續使用本品治療。老年人(65歲及以上)：尚未評估本品在65歲及以上患者人群中使用的安全性和療效，其主要原因為有關本產品在該人群中使用的數據極為有限(參見藥代動力學部分)。兒童及青少年：本品不用于18歲以下人群。腎臟損傷患者：輕度或中度腎臟損傷患者服用本品時不需要進行劑量調整，但是應謹慎服用。不推薦本品用于重度腎臟損傷患者(參見藥代動力學部分)肝損傷患者：輕度肝損傷患者服用本品時不需要進行劑量調整；本品禁止用于中度和重度肝損傷(Child-PughC級)患者(參

1.對大多數患者，推薦劑量為50mg，在性活動前約1小時按需服用；但在性活動前0.5~4小時內的任何時候服用均可。基于藥效和耐受性，劑量可增加至100mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒有性刺激時，推薦劑量的西地那非不起作用。2.下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關：年齡65歲以上(增加40％)、肝臟受損(如肝硬化，增加80％)、重度腎損害(肌酐清除率<30ml/min，增加100％)、同時服用強效細胞色素P4503A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑(增加200％)、紅霉素(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血漿水平較高可能同時增加藥效和不良事件發生率，故這些患者的起始劑量以25mg為宜。3.一項在無HIV感染的健康受試者中進行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高(AUC增加了11倍，見【藥物相互作用】)。鑒于此，建議同時服用Ritonavir的患者，每48小時內用藥劑量最多不超過25mg。西地那非可增強硝酸酯的降壓作用，故服用任何劑型的一氧化氮供體和硝酸酯的患者，禁服西地那非。需要合并使用西地那非與受體阻滯劑時

臨床試驗數據在6081例患有早泄且參加了5項雙盲、安慰劑對照的臨床試驗的受試者中評價了本品的安全性.在這些評價的受試者中有4222例受試者接受了本品治療：其中1615例按需接受了本品30mg治療，2607例接受了本品60mg治療，或者按需給藥，或者每天一次給藥。在臨床試驗中已有暈厥(以意識喪失為特點)的報告，該事件被認為與藥品相關。大部分病例發生在給藥后3小時之內、首次給藥后或伴隨在診所中進行的與研究相關的操作中(例如抽血、直立動作以及測量血壓).在暈厥之前常常會出現前驅癥狀。臨床試驗中已有直立性低血壓的報告。臨床試驗中最常見的(25%)藥物不良反應包括頭痛、眩暈、惡心、腹瀉、失眠和疲勞。最常見的導致停藥的事件包括惡心(本品治療組受試者中為2.2%)和眩暈(本品治療組受試者中為1.2%).表1列出了在這些試驗中的本品治療組受試者中的發生率21%的藥物不良反應。表格請詳見說明書。

上市前的經驗：在全球范圍的臨床試驗中，三千七百多名患者(年齡19－87歲)服用了西地那非。其中五百五十多名患者的治療時間在一年以上。在安慰劑對照臨床試驗中，試驗組因不良事件停藥率(2.5%)較安慰劑組(2.3%)無顯著差異。不良事件一般是短暫的、性質多為輕到中度。在各種形式的臨床試驗中，試驗組患者報告的不良事件通常相似。固定劑量試驗中，某些不良事件的發生隨劑量增加而增加。通常，靈活劑量試驗更能反映藥物的推薦劑量用法，試驗中所見不良事件的性質與固定劑量試驗相似。其余請詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：婦女不適合使用本品。妊娠：大鼠或家免接受多至100mg/kg(大鼠)或75mg/kg(家兔)的本品時沒有發現致畸性、胚胎毒性或胎兒毒性的證據。基于目前來自臨床試驗數據庫中有限的觀察數據，沒有證據表明服用達泊西汀會對母體的妊娠造成影響。目前尚未對妊娠婦女進行足夠數量且經過良好控制的研究。哺乳：尚不明確達泊西汀或其代謝產物是否能夠在人乳汁中分泌。兒童用藥：本品不應用于18歲以下人群。老年用藥：尚未評估本品在65歲及以上患者人群中使用的安全性和療效，其主要原因為本產品在該人群中使用的數據極為有限。對使用60mg鹽酸達泊西汀的單次給藥臨床藥理學研究的分析表明,健康老年男性與健康青年男性在藥代動力學參數(Cmx,AUCnt,Tmax)上沒有顯著差異。

適用于治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄(PE)患者：1.陰莖在插入陰道之前、過程當中或者插入后不久，以及未獲性滿足之前僅僅由于極小的性刺激即發生持續的或反復的射精；2.因早泄(PE)而導致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙；3.射精控制能力不佳。

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

一般注意事項：本品僅用于患有早泄的男性患者。本品在未患有早泄的男性中的安全性尚不明確，同時，尚無有關本品在該人群中延遲射精作用的數據。建議患者不應將本品與"娛樂藥”同時服用，原因是作用不詳且有可能發生嚴重不良事件。服用精神管制藥品(IncreationalDrug)建議患者不要在服用本品時同時服用具有興奮作用的精神管制藥品。像氯胺酮、甲烯二氧甲苯丙 胺和麥角 酸二乙胺等具有5-羥色胺能活性的精神管制藥品，如果和本品同時服用可能會導致嚴重的不良反應。這些不良反應包括但不限于心律失常，高熱,5-羥色胺綜合征。服用本品時同時服用具有鎮靜作用的精神管制藥品,像麻醉品和苯二氮卓類，可能會加重嗜睡和頭暈。 酒精：本品同時聯用酒精可能會加重酒精相關的神經識別作用,也可能加重神經心血管不良反應(如暈厥)，因此也會增加意外傷害的風險；因此,建議患者在服用本品時要避免服用酒精。 暈厥：使用本品可能會引起暈厥或頭暈。在本品臨床研發項目中，暈厥(以意識喪失為特點)的發生率隨研究人群的不同而不同，在安慰劑對照的四期臨床試驗中,發生暈厥的受試者比率為0.06%(30mg)至0.23%(60mg)，在非早泄健康受試

一般事項診斷勃起功能障礙的同時應明確其潛在的病因,進行全面的醫學檢查后確定適當的治療方案， 在給患者應用西地那非之前，須注意以下一些重要問題： PDE5(5型磷酸二配酶)抑制劑與a受體阻滯劑合用時需謹慎，PDE5抑制劑(包括本品)與a受體阻滯劑同為血管擴張劑，都具有降低血壓的作用。當合用血管擴張劑時，可以預期對血壓的作用可能緊加。在部分思者中，這兩類藥物合用可顯著降低血壓，導致低血壓癥狀(如頭暈頭昏昏厥) (見[藥物相互作用] )。 還應注意以下情況： 患者接受西地那非治療前,應已經達到a受體阻港劑治療穩定狀態，單獨服用a受體阻滯劑治療血流動力學不穩定的患者，合用PDE5抑制劑后發生低血壓癥狀的風險增加，接受a受體阻滯劑治療已達穩定狀態的患者，PDE5抑制劑應從最低劑量開始服用， 對于已經服用理想劑量PDE5抑制劑的患者，接受a受體阻滯劑治療應從最低劑量開始。同時服用PDE5抑制劑，隨著a受體阻滯劑劑量的逐步增加， 可能進步降低血壓，聯合應用PDE5抑制劑與受體阻滯劑的安全性可能受其他因素的影響，包括血管內容量不足和其它抗高血壓藥物。西地那非使體循環血管擴張，可能增強其它抗高