去痛片

枸櫞酸坦度螺酮片

本品為復方制劑，其組分為:每片含氨基比林150mg﹑非那西丁150mg﹑咖啡因50mg﹑苯巴比妥1.mg。

化學名稱：(1R, 2S, 3R:, 4S) -N-[4-[4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinyl]butyl-2, 3-bicyclo[2.2.1] heptanedi, carboximide dihydrogen citrate

吉林省紅石藥業有限公司

住友制藥(蘇州)有限公司）

國藥準字H22022569

國藥準字J20140020

本品用于感冒引起的發熱﹑關節痛﹑神經痛﹑頭痛以及偏頭痛﹑痛經等輕至中度疼痛，尤其適用于對阿司匹林過敏或不適于用阿司匹林者（如水痘﹑血友病﹑出血性疾病﹑抗凝治療的病人以及消化性潰瘍﹑胃炎患者等）。

1)各種神經癥所致的焦慮狀態，如廣泛性焦慮癥。 2)原發性高血壓、消化性潰瘍等軀體疾病伴發的焦慮狀態。

口服。 1.成人0.3g～0.6g/次，4次/日，最大量2g/日，退熱療程不超過3日，鎮痛不宜超過10日。小兒按體重每次10mg～15mg/kg，每4h～6h服1次。 2.12歲以下小兒不超過5次/日，療程不超過.日。

通常成人應用枸櫞酸坦度螺酮片的劑量為每次10mg，口服，每日3次。根據病人年齡、...

對氨基比林﹑非那西丁﹑咖啡因或苯巴比妥類藥物過敏者禁用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1. 只能在判斷治療的有益性超過危險性后，才可用于孕婦或有懷孕可能的婦女。（參考“生殖毒性”） 2. 最好不用于哺乳期婦女，不得已服藥時應避免授乳。（參考“生殖毒性”） 兒童用藥：尚無本藥對早產兒、新生兒、嬰兒、幼兒及小兒的安全性資料。 老年用藥：對老年患者按照90mg/天(臨床常用劑量的3倍)給藥的藥代動力學試驗中，老年人的血中濃度高于青年人，故用于老年人時，從小劑量(例如，每次5mg)開始。

本品用于感冒引起的發熱﹑關節痛﹑神經痛﹑頭痛以及偏頭痛﹑痛經等輕至中度疼痛，尤其適用于對阿司匹林過敏或不適于用阿司匹林者（如水痘﹑血友病﹑出血性疾病﹑抗凝治療的病人以及消化性潰瘍﹑胃炎患者等）。

1)各種神經癥所致的焦慮狀態，如廣泛性焦慮癥。 2)原發性高血壓、消化性潰瘍等軀體疾病伴發的焦慮狀態。

本復方所含氨基比林和非那西丁均有明顯不良反應。服用氨基比林可有嘔吐﹑皮疹﹑發熱﹑大量出汗及發生口腔炎等，少數可致中性粒細胞缺乏﹑再生障礙性貧血﹑滲出性紅斑﹑剝脫性皮炎﹑龜頭糜爛等。長期服用非那西丁可引起腎乳頭壞死﹑間質性腎炎并發生急性腎功能衰竭，甚至可能誘發腎盂癌和膀胱癌，還可造成對藥物的依賴性。非那西丁還易使血紅蛋白形成高鐵血紅蛋白，使血液的攜氧能力下降，導致紫紺，還可引起溶血﹑肝臟損害，并對視網膜有一定毒性。

藥理作用 坦度螺酮是一種抗焦慮藥，可選擇性的作用于腦內5-HT1A受體。動物實驗顯示：坦度螺酮與地西 泮有相當的抗焦慮作用。心身疾病動物模型試驗顯示，坦度螺酮可抑制下丘腦刺激所致升壓反應和電休克應激負荷所致的血漿腎素活性升高，抑制心里應激負荷所致的胃潰瘍發生和強制浸水應激負荷所致的食欲下降。 毒理研究 慢性毒性：對SD大鼠按3～140mg/kg連續給藥12個月時，分別出現流涎、縮瞳、蛋白和血脂參數變動、體重增加受限、腦和脊髓神經細胞內、腎小管脂褐質樣物質沉著、肺泡沫細胞積聚等。 遺傳毒性：坦度螺酮Ames試驗結果為陰性，在有代謝活化時哺乳動物細胞染色體畸變試驗結果陽性。 生殖毒性：一般生殖性試驗中，對SD大鼠（雌雄）給藥劑量達50mg/kg以上時出現性周期異常、受胎率下降、著床率減少、胎仔體重低下、但無胚胎和胎仔致死作用及致畸作用。致畸敏感試驗中，對SD大鼠給藥劑量達80mg/kg以上時出現胎仔和幼仔體重降低，200mg/kg以上時出現波狀肋骨增加，未見胎仔死亡。家兔給藥劑量為150mg/kg以上時出現胎仔體重降低，未見胎仔死亡、畸形。圍產期試驗中，對SD大鼠給藥劑量為50mg/kg以

（1）本品長期服用，可導致腎臟損害，嚴重者可致腎乳頭壞死或尿毒癥，甚至可能誘發腎盂癌和膀胱癌。不宜長久使用，以免發生中性粒細胞缺乏，用藥超過1周要定期檢查血象。 （2）氨基比林在胃酸下與食物發生作用，可形成致癌性亞硝基化合物，特別是亞硝胺，因此有潛在的致癌性。 （3）長期服用可造成依賴性，并產生耐受。 （4）對各種創傷性劇痛和內臟平滑肌絞痛無效。

1. 慎重給藥(下列病人慎重給藥) (1) 器質性腦功能障礙的病人（有可能增強本藥的作用） (2) 中度或嚴重呼吸功能衰竭病人（有可能使癥狀惡化） (3) 心功能障礙的病人（有可能使癥狀惡化） (4) 肝功能、腎功能障礙的病人（有可能影響藥代動力學） (5) 老年人（參考“老年患者用藥”） 2. 重要注意事項 (1) 用于神經癥病人時，若病人病程長(３年以上)，病情嚴重或其它藥物(苯二氮？類藥物)無效的難治型焦慮患者，本藥可能也難以產生療效。當1天用藥劑量達60mg仍未見明顯療效時，應及時與醫師聯系，不得隨意長期應用。 (2) 本藥用于伴有嚴重焦慮癥狀的病人，難以產生療效時，應慎重觀察癥狀。 (3)本藥可引起嗜睡、眩暈等，故應囑病人在服用本藥過程中不得從事伴有危險的機械性作業。 (4) 本藥與苯二氮類藥物無交叉依賴性，若立即將苯二氮類藥物換為本藥時，有可能出現苯二氮類藥物的戒斷現象，加重癥狀，故在需要停用苯二氮類藥物時，須緩慢減量，充分觀察。（參考“藥物依賴性”） 3.其它注意事項 本藥交給病人時，對PTP包裝的藥品，指導病人從PTP密封袋中取出藥片服用。（據報告，有人因誤咽