鹽酸艾司洛爾注射液

拉坦前列素滴眼液

4-（3-異丙氨基-2-羥基丙氧基）苯丙酸甲酯鹽酸鹽

本品主要成份為：拉坦前列素。化學名稱：(Z)-7-[(1R，2R，3R，5S)3，5-二羥基-2-[(3R)-3-羥基-5-苯基-1-戊基]環戊基-5-庚酸異丙酯。 分子式：C26H40O5分子量：432.58

廣州萬正藥業有限公司

Pfizer Manufacturing Belgium N

國藥準字H20055991

注冊證號H20171094

1.用于心房顫動、心房撲動時控制心室率。2.圍手術期高血壓。3.竇性心動過速。

降低開角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。

1控制心房顫動、心房撲動時心室率成人先靜脈注射負荷量：0.5mg/kg/min,約1分鐘，隨后靜脈點滴維持量：自0.05mg/kg/min開始，4分鐘后若療效理想則繼續維持，若療效不佳可重復給予負荷量并將維持量以0.05mg/kg/min的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處。 2圍手術期高血壓或心動過速即刻控制劑量為：1mg/kg30秒內靜注,繼續予0.15mg/kg/min靜點，最大維持量為0.3mg/kg/min。逐漸控制劑量同室上性心動過速治療。治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大。

成人推薦劑量(包括老年人)： 每次一滴，每天一次，滴于患眼。晚間使用效果最好。 本品不可超過每天使用一次，因為用藥次數增加會削弱降眼壓效果。 如果忘記用藥，在下次用藥時仍應按常規用藥。 與其它滴眼液相同，每次滴眼后應立即按壓內眼角處淚囊 1 分鐘以減少全身性吸收（閉塞淚點）。 不推薦聯合使用兩種或兩種以上前列腺素、前列腺素類似物（包括拉坦前列素）。有報道顯示，每天使用此類藥物一次以上，可能會降低拉坦前列素的降眼壓效果，引起反常的眼壓升高。 使用本品滴眼前應摘除角膜接觸鏡（隱形眼鏡），并在使用15 分鐘后才可重新佩戴。 如果還需使用其他眼用藥物，至少應間隔5分鐘用藥。 與其它滴眼液相同，每次滴眼后應按壓眼角處淚囊1分鐘以減少全身性吸收（閉塞淚點）。 兒童：見【兒童用藥】。

1支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史。2嚴重慢性阻塞性肺病。3竇性心動過緩。4二至三度房室傳導阻滯。5難治性心功能不全。6心源性休克。7對本品過敏者。

觀察到的絕大多數不良事件均在眼部。在一項5 年的開放性的拉坦前列素安全性研究中，33%的病人出現虹膜色素沉著（見【注意事項】）。其他的眼部不良事件一般都是短暫的且只在用藥時發生。 依據發生頻率，不良事件可分為：很常見（1/10），常見（1/100 且 感染和侵染 未知：皰疹性角膜炎 眼 很常見：虹膜色素沉著、輕至中度結膜充血、眼刺激（灼燒感、有砂礫感、瘙癢、刺痛和異物感）、睫毛和毳毛變化（變長、變粗、色素沉著、睫毛數量增加）（大多數為日本的患者）。 常見：暫時性點狀上皮糜爛（大多無癥狀）、瞼炎、眼痛、畏光。 少見：眼瞼水腫、干眼、角膜炎、視物模糊、結膜炎。 罕見：虹膜炎/葡萄膜炎（許多病人具有伴隨的誘因）、黃斑水腫、有癥狀的角膜水腫和糜爛、眶周水腫，倒睫毛有時引起眼刺激，在瞼板腺腺體開口處雙排睫毛（雙行睫毛）。 未知：虹膜囊腫、眶周和眼瞼的變化導致眼瞼溝加深。 神經系統 未知：頭疼，頭暈。 心臟 非常罕見：加重心臟病患者的心絞痛。 未知：心悸。 呼吸、胸和縱隔 罕見：哮喘、哮喘加重和呼吸困難。 皮膚和皮下組織 少見：皮疹。 罕見：眼瞼局部皮膚反應，眼瞼皮膚變暗。 未知：中毒性表皮壞死

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.生育：在動物研究中未發現拉坦前列素對雄性和雌性動物生育力有影響。（見【藥理毒理】）2.孕婦：本品對人類妊娠安全性的影響尚未建立，但它對妊娠過程，胎兒及新生兒可能存在潛在的藥理學影響，所以，孕婦不應使用本品。3.哺乳期：拉坦前列素及其代謝物可能會進入乳汁，故哺乳婦女不應使用本品，或者停止哺乳。兒童用藥：兒童用藥的安全性與有效性尚未建立。本品不推薦用于兒童。老年用藥：參見【用法用量】。

1.用于心房顫動、心房撲動時控制心室率。2.圍手術期高血壓。3.竇性心動過速。

降低開角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。

大多數不良反應為輕度、一過性。最重要的不良反應是低血壓。有報道使用艾司洛爾單純控制心室率發生死亡。1發生率1%的不良反應：注射時低血壓(63%)，停止用藥后持續低血壓(80%)，無癥狀性低血壓(25%)，癥狀性低血壓(出汗、眩暈)(12%)，出汗伴低血壓(10%)，注射部位反應包括炎癥和不耐受(8%)，惡心(7%)，眩暈(3%)，嗜睡(3%)。2發生率為1%的不良反應：外周缺血，神志不清，頭痛，易激惹，乏力，嘔吐。3發生率1%的不良反應：偏癱，無力，抑郁，思維異常，焦慮，食欲缺乏，輕度頭痛，癲癇發作，氣管痙攣，打鼾，呼吸困難，鼻充血，干羅音，濕羅音，消化不良，便秘，口干，腹部不適，味覺倒錯，注射部位水腫、紅斑、皮膚褪色、燒灼感，血栓性靜脈炎和外滲性皮膚壞死，尿潴留，語言障礙，視覺異常，肩胛中部疼痛，寒戰，發熱。

高濃度給藥（10mg/ml）會造成嚴重的靜脈反應，包括血栓性靜脈炎，20mg/ml的濃度在血管外可造成嚴重的局部反應，甚至壞死，故應盡量經大靜脈給藥。本品酸性代謝產物經腎消除，半衰期（t1/2b）約3.7小時，腎病患者則約為正常的10倍，故腎衰患者使用本品需注意監測。糖尿病患者應用時應小心，因本品可掩蓋低血糖反應。支氣管哮喘患者應慎用。用藥期間需監測血壓、心率、心功能變化。

本品可能會增加虹膜棕色色素的數量而逐漸引起眼睛顏色改變。決定治療前應告知病人眼睛顏色改變的可能性。單側治療可導致永久性的眼睛不對稱。 眼睛顏色改變主要在虹膜混合顏色的病人中觀察到，如藍-棕、灰-棕、綠-棕和黃-棕混合色。顏色改變通常在治療的頭8個月內開始發生，但少數病人也可稍后發生。根據連續攝影獲得的證據，臨床研究中治療期超過4年的病人30%可發生此作用。 多數病人虹膜顏色改變輕微，通常臨床上觀察不到。虹膜混合色病人顏色改變的發生率從7%到85%不等，黃-棕混合色發生率最高。 純藍色眼睛未觀察到顏色改變，純灰、綠或棕色眼睛僅觀察到極少病人顏色改變。 顏色改變是因為虹膜基底的黑素細胞中黑色素含量增加，而非黑素細胞數量本身增加。典型特征為瞳孔周圍棕色色素沉著呈向心性向四周分布，但整個虹膜或部分虹膜呈更深的棕色。一旦停藥，虹膜棕色色素不會再進一步加深。到目前為止，在臨床研究中，這種改變不伴有任何癥狀或病理改變。 治療不會影響虹膜的痣或斑點。小梁網或前房其它部位色素積聚未在臨床研究中觀察到。已獲得的大于5年的長期用藥經驗顯示虹膜色素沉著無任何不良的臨床作用或影響，有虹膜色素沉著的病人仍可繼續使