硝苯地平片

瑞舒伐他汀鈣片

硝苯地平。

本品主要活性成份為瑞舒伐他汀鈣。 ?化學名稱：雙-[E-7-[4-(4-氟基苯基)-6-異丙基-2-[甲基（甲磺?；┌被鵠-嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羥基庚-6-烯酸]鈣鹽（2：1）。 ?分子式:（C22H27FN3O6S）2·Ca ?分子量：1001.1470

上海世康特制藥有限公司

南京正大天晴制藥有限公司

國藥準字H20068147

國藥準字H20080670

1.心絞痛：變異型心絞痛；不穩定型心絞痛；慢性穩定型心絞痛。 2.高血壓（單獨或與其他降壓藥合用）。

本品適用于經飲食控制和其它非藥物治療（如：運動治療、減輕體重）仍不能適當控制血脂異常的原發性高膽固醇血癥（Ⅱa型，包括雜合子家族性高膽固醇血癥）或混合型血脂異常癥（Ⅱb型）。本品也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者，作為飲食控制和其它降脂措施（如LDL去除療法）的輔助治療，或在這些方法不適用時使用。

1.硝苯地平的劑量應視患者的耐受性和對心絞痛的控制情況逐漸調整。過量服用硝苯地平可導致低血壓。2.從小劑量開始服用，一般起始劑量10mg/次（1片），一日3次口服；常用的維持劑量為口服10～20mg/次（1～2片），一日3次。部分有明顯冠脈痙攣的患者，可用至20～30mg/次（2～3片），一日3～4次。最大劑量不宜超過120mg/日。如果病情緊急，可嚼碎服或舌下含服10mg/次（1片），根據患者對藥物的反應，決定再次給藥。3.通常調整劑量需7～14天。如果患者癥狀明顯，病情緊急，劑量調整期可縮短。根據患者對藥物的反應、發作的頻率和舌下含化硝酸甘油的劑量，可在3天內將硝苯地平的用量從10～20mg（1～2片）調至30mg/次（3片），一日3次。4.在嚴格監測下的住院患者，可根據心絞痛或缺血性心律失常的控制情況，每隔4～6小時增加1次，每次10mg（1片）。

在治療開始前，應給予患者標準的降膽固醇飲食控制，并在治療期間保持飲食控制。本品的...

對硝苯地平過敏者禁用。

本品所見的不良反應通常是輕度的和短暫性的。在對照臨床試驗中，因不良事件而退出試驗的患者不到4%。 不良事件的頻率按如下次序排列：常見（發生率>1/100，<1/10）；偶見（>1/1000，<1/100） ；罕見 （>1/10000，<1/1000）；十分罕見（<1/10000）。 免疫系統異常 罕見：過敏反應，包括血管性神經性水腫 神經系統異常 常見：頭痛、頭暈 胃腸道異常 常見：便秘、惡心、腹痛 皮膚和皮下組織異常 少見：瘙癢、皮疹和蕁麻疹 骨骼肌、關節和骨骼異常 常見：肌痛 罕見：肌病和橫紋肌溶解 全身異常 常見：無力 同其他HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，本品的不良反應發生率有隨劑量增加而增加的趨勢。 對腎臟的影響：在接受本品的患者中觀察到蛋白尿 （試紙法檢測），蛋白大多數來源于腎小管。不到1%的患者在10mg和20mg治療期間的某些時段，蛋白尿從無或微量升高至++或更多，在接受40mg治療的患者中，這個比例約為3%。在20mg劑量治療中，觀察到蛋白尿從無或微量升高至+的輕度升高。在大多數病例，繼續治療后蛋白尿自動減少或消失。 對骨骼肌的影響：在接受本品各種劑量治療的患者中均有

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品禁用于孕婦及哺乳期婦女用藥。有可能懷孕的婦女應該采取適當的避孕措施。由于膽固醇和其它膽同醇生物合成產物對胚胎的發育很重要，來自HMG-CoA還原酶抑制的危險性超過了對孕婦治療的益處。動物研究提供了有限的生殖毒性的證據。若患者在使用本品過程中懷孕，應立即中止治療。瑞舒伐他汀能分泌入大鼠乳汁。尚無有關瑞舒伐他汀分泌入人乳的資料。 兒童用藥：本品在兒童的安全性和有效性尚未建立。兒科使用的經驗局限于少數（年齡≥8歲）純合子家族性高膽固醇血癥的患兒。因此，目前不建議兒科使用本品。 老年用藥

1.心絞痛：變異型心絞痛；不穩定型心絞痛；慢性穩定型心絞痛。 2.高血壓（單獨或與其他降壓藥合用）。

本品適用于經飲食控制和其它非藥物治療（如：運動治療、減輕體重）仍不能適當控制血脂異常的原發性高膽固醇血癥（Ⅱa型，包括雜合子家族性高膽固醇血癥）或混合型血脂異常癥（Ⅱb型）。本品也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者，作為飲食控制和其它降脂措施（如LDL去除療法）的輔助治療，或在這些方法不適用時使用。

1.常見服藥后出現外周水腫（外周水腫與劑量相關，服用60mg/日時的發生率為4%，服用120mg/日則為12.5%）；頭暈；頭痛；惡心；乏力和面部潮紅（10%）。一過性低血壓（5%），多不需要停藥（一過性低血壓與劑量相關，在劑量小于60mg/日時的發生率為2%，而120mg/日的發生率為5%）。個別患者發生心絞痛，可能與低血壓反應有關。還可見心悸；鼻塞；胸悶；氣短；便秘；腹瀉；胃腸痙攣；腹脹；骨骼肌發炎；關節僵硬；肌肉痙攣；精神緊張；顫抖；神經過敏；睡眠紊亂；視力模糊；平衡失調等（2%）。暈厥（0.5%）,減量或與其他抗心絞痛藥合用則不再發生。 2.少見貧血；白細胞減少；血小板減少；紫癜；過敏性肝炎；齒齦增生；抑郁；偏執；血藥濃度峰值時瞬間失明；紅斑性肢痛；抗核抗體陽性關節炎等（<0.5%）。 3.可能產生的嚴重不良反應：心肌梗死和充血性心力衰竭發生率4%；肺水腫的發生率2%；心律失常和傳導阻滯的發生率各小于0.5%。 4.本品過敏者可出現過敏性肝炎、皮疹，甚至剝脫性皮炎等。

1.藥理作用 瑞舒伐他汀是一種選擇性、競爭性的HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶是3-羥-3-甲戊二酰輔酶A轉變成甲羥戊酸過程中的限速酶，甲羥戊酸是膽固醇的前體。動物試驗與細胞培養試驗結果顯示，瑞舒伐他汀被肝臟攝取率高，并具有選擇性，肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。體內、體外試驗結果顯示，瑞舒伐他汀能增加細胞表面的肝LDL受體數量，由此增強對LDL的攝取和分解代謝，并抑制肝臟VLDL合成，從而減少VLDL和LDL顆粒的總數量。對于純合子與雜合子家族性高膽固醇血癥患者、非家族性高膽固醇血癥患者、混合型血脂異?；颊?，瑞舒伐他汀能降低總膽同醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。瑞舒伐他汀也能降低TG、升高HDL-C水平。對于單純高甘油三酯血癥患者，瑞舒伐他汀能降低總膽固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平，并升高HDL-C水平。尚未確定瑞舒伐他汀對心血管發病率與死亡率的影響。 2.毒理研究 中樞神經系統毒性 幾個同類藥物的犬試驗中發現CNS血管損傷，可見血管周圍出血、水腫、血管周圍單核細胞浸潤。與本類藥物結構相似的一個藥物，在犬血漿藥物濃度高于人最

1. 避免與葡萄柚汁同服；2. 孕婦和哺乳期婦女慎用；3. 低血壓患者應在醫生指導下使用；4. 服藥期間避免飲酒；5. 定期監測血壓和腎功能。

對腎臟的作用：在高劑量特別是40mg治療的患者中，觀察到蛋白尿（試紙法檢測），蛋白大多數來源于腎小管，在大多數病例，蛋白尿是短暫的或斷斷續續的。 對骨骼肌的作用：在接受本品各種劑量治療的患者中均有對骨骼肌產生影響的報道，如肌痛、肌病，以及罕見的橫紋肌溶解，特別是在使用劑量大于20mg的患者中。 肌酸激酶檢測:不應在劇烈運動后或存在引起CK升高的似是而非的因素時檢測肌酸激酶（CK），這樣會混淆對結果的解釋。若CK基礎值明顯升高（>5×ULN），應在5-7天內再進行檢測確認。若重復檢測確認患者CK基礎值>5×ULN，則不可以開始治療。 治療前：和其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，有肌病/橫紋肌溶解癥易患因素的患者使用本品時應慎重。這些因素包括： 腎功能損害 甲狀腺機能減退 本人或家族史中有遺傳性肌肉疾病 既往有其它HMG-CoA還原酶抑制劑或貝特類的肌肉毒性史的 酒精濫用 年齡>70歲 可能發生血藥濃度升高的情況 同時使用貝特類 對這些患者，應考慮治療的可能利益與潛在危險的關系，建議給予臨床監測。若患者CK基礎值明顯升高（>5×ULN），則不應開始治療。 治療中 應要求患者立即報告原因不