奧美沙坦酯片

酒石酸美托洛爾緩釋片

本品主要成份為奧美沙坦酯。

1-異丙氨基-3-[對-（2-甲氧乙基）苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽

南京正大天晴制藥有限公司

西南藥業股份有限公司

國藥準字H20140054

國藥準字H20033190

本品適用于高血壓的治療。

可用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經官能癥等。

劑量應個體化。在血容量正常的患者中，作為單一治療的藥物，通常推薦起始劑量為20mg，每日一次。對經2周治療后仍需進一步降低血壓的患者，劑量可增至40mg。 劑量大于40mg未顯示出更大的降壓效果。當日劑量相同時，每日2次給藥與每日1次給藥相比沒有顯示出優越性。 無論進食與否本品都可以服用。本品可以與其他利尿劑合用，也可以與其他抗高血壓藥物聯合使用。 對老年人、中度到明顯的肝腎功能損害(肌酐清除率40mL/分鐘)的患者服用本品，無需調整劑量 對可能的血容量不足的患者(如：接受利尿劑治療的患者，尤其是那些腎功能損害的患者)必須在周密的醫學監護下使用奧美沙坦酯，而且可以考慮使用較低的起始劑量。

治療高血壓100～200mg/次，一日兩次的療效相當于阿替洛爾100mg/次，一...

在多達3275例患者的對照臨床試驗中評價了奧美沙坦酯的安全性，其中約900例患者至少接受了6個月的治療，525例以上患者至少接受了1年的治療。結果顯示，奧美沙坦酯有很好的耐受性，不良事件發生率與安慰劑組相似。不良事件通常輕微且短暫，并與劑量、性別、年齡及種族差異無關。 在安慰劑對照臨床試驗中，接受奧美沙坦酯治療的患者中唯一的1項發生率大于1%且高于安慰劑治療組的不良事件是頭暈(3%對1%)。 發生率與安慰劑組相似，大于1%的不良事件有 ：背痛、支氣管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹瀉、頭痛、血尿、高血糖癥、高甘油三酯血癥、流感樣癥狀、咽炎、鼻炎和鼻竇炎。 咳嗽的發生率在安慰劑組(0.7%)和奧美沙坦酯組(0.9%)患者中相似。 發生率與安慰劑組相似，低于1%大于0.5%的不良事件有 ：胸痛、乏力、疼痛、外周性水腫、眩暈、腹痛、消化不良、腸胃炎、惡心、心動過速、高膽固醇血癥、高脂血癥、高尿酸血癥、關節疼痛、關節炎、肌肉疼痛、骨骼疼痛、皮疹和面部水腫等。上述不良事件是否與服用本品有關尚不明確。 實驗室檢查結果 ：在臨床對照試驗中，具有重要臨床意義的實驗室參數的變化與奧美沙坦酯極少具有相關性。 血紅

　1、心血管系統：心率減慢、傳導阻滯、血壓降低、心力衰竭加重、外周血管痙攣導致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾氏征。2、因脂溶性及較易透入中樞神經系統，故該系統的不良反應較多。疲乏和眩暈占 10%，抑郁占5%，其它有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。3、消化系統：惡心、胃痛、便秘

孕婦及哺乳期婦女用藥：當孕婦在懷孕中期和后期用藥時，直接作用于腎素-血管緊張素系統的藥物可引起正在發育的胎兒損傷，甚至死亡。一旦發現妊娠，應當盡快停止使用本品。目前沒有孕婦使用本品的臨床經驗。目前尚不清楚奧美沙坦是否可以經母乳分泌，但哺乳大鼠的乳汁中有少量分泌。因為對哺乳新生兒有潛在的不良影響，必須考慮藥物對母親的重要性以決定終止哺乳或者停藥。兒童用藥：尚未建立兒童用藥的安全性和有效期數據。老年用藥：臨床試驗中，沒有觀察到本品在老年患者與年輕患者之間藥效或者安全性方面的總體差異，老年患者服用本品不需調整劑量。但是不能排除某些年齡較大的個別患者敏感性較高的可能。

本品適用于高血壓的治療。

可用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經官能癥等。

　本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥（心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對β1-受體有選擇性阻斷作用，無PAA（部分激動活性），無膜穩定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾（PP）相等，對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導時間等與普萘洛爾、阿替洛爾（AT）相似，其降低運動試驗時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。

1.腎動脈狹窄有報道稱：ACE抑制劑可能使單側或者雙側腎動脈狹窄患者的血肌酐或者血尿素氮（BUN）升高，但還沒有在此類患者中長期使用本品的經驗，但是可能會出現類似的結果。 2.腎功能損害在那些腎功能依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統活性的患者中（如嚴重的充血性心力衰竭患者）使用ACE抑制劑和AT1受體拮抗劑，可能出現少尿和/或進行性氮質血癥、急性腎功能衰竭和/或死亡（罕見）。在此類患者中使用奧美沙坦治療預期也可能有類似的結果。 3.胎兒/新生兒發病和死亡對D類妊娠（第II期和第III期），直接作用于腎素-血管緊張素系統（RAS）的藥物與胎兒和新生兒的損傷有關，包括低血壓、新生兒顱骨發育不全、無尿癥、可逆轉或者不可逆轉的腎功能衰竭和死亡。也有羊水過少、早產、子宮內生長遲緩和動脈導管未閉的報道，盡管目前尚不清楚是否與用藥有關。一旦發現妊娠，應當盡快停止使用本品。如果必須用藥，應當告知這些孕婦關于藥物對她們胎兒的潛在危害，并進行系列超聲波檢查來評估羊膜內的情況。 曾經在子宮內與血管緊張素II受體拮抗劑接觸過的嬰兒應密切監測其血壓過低、少尿和高血鉀的情況，必要時作適當的治療。 4.血容量不足或

普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復，但選擇性β1-受體阻斷藥的這一不良反應較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時，其β-受體阻滯作用往往會掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時發現。但在治療過程中選擇性 β1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險性要小于非選擇性β-受體阻斷藥。長期使用該品時如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7～10天內撤除，至少也要經過3天。尤其是冠心病病人驟然停藥可致病情惡化，出現心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。大手術之前是否停用β-阻滯劑意見尚不一致，β-受體阻滯后心臟對反射性交感興奮的反應降低使全麻和手術的危險性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙基腎上腺素逆轉。盡管如此，對于要進行全身麻醉的病人最好停止使用本藥，如有可能應在麻醉前48小時停用。用于嗜鉻細胞瘤時應先行使用α-受體阻斷藥。低血壓、心臟或肝臟功能不全時慎用。慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘病人如需使用美托洛爾亦應謹慎從事，以小劑量為宜，且劑量一般應小于同等效力的阿替洛爾。對支氣管哮喘的病人應同時加用β2 激動劑，劑量可按美托洛爾的使用劑量調整。對心臟功能失代償的病人應在使用洋地黃