奧美沙坦酯片

鹽酸維拉帕米緩釋片

本品主要成份為奧美沙坦酯。

本品主要成份為：鹽酸維拉帕米。化學名稱：α－[3－[[2－(3，4－二甲氧苯基)乙基]甲氨基]丙基] －3，4－二甲氧基－α－異丙基苯乙腈鹽酸鹽化學結構式：分子式：C27H38N2O4·HCl分子量：491.07

南京正大天晴制藥有限公司

江蘇恒瑞醫藥股份有限公司

國藥準字H20140054

國藥準字H10920017

本品適用于高血壓的治療。

原發性高血壓。

劑量應個體化。在血容量正常的患者中，作為單一治療的藥物，通常推薦起始劑量為20mg，每日一次。對經2周治療后仍需進一步降低血壓的患者，劑量可增至40mg。 劑量大于40mg未顯示出更大的降壓效果。當日劑量相同時，每日2次給藥與每日1次給藥相比沒有顯示出優越性。 無論進食與否本品都可以服用。本品可以與其他利尿劑合用，也可以與其他抗高血壓藥物聯合使用。 對老年人、中度到明顯的肝腎功能損害(肌酐清除率40mL/分鐘)的患者服用本品，無需調整劑量 對可能的血容量不足的患者(如：接受利尿劑治療的患者，尤其是那些腎功能損害的患者)必須在周密的醫學監護下使用奧美沙坦酯，而且可以考慮使用較低的起始劑量。

1.起始劑量180mg，清晨口服一次。對維拉帕米反應增強的病人(即老年人或體型瘦小者)，120mg一日一次口服，作為起始劑量可能是安全的。根據每周評定的療效和安全性，并在上一劑量后24小時才可增加劑量。2.如果一日一次口服維拉帕米緩釋片180mg未達到滿意療效，可以下列方式增加劑量：(1)每日清晨口服0.24g(2片)；(2)每日清晨和傍晚各口服一次0.18g(1.5片)；或每日清晨口服一次0.24g(2片)，加傍晚口服一次0.12g(1片)；(3)每12小時口服一次0.24g(2片)。3.當從普通片劑換服維拉帕米緩釋片時，總劑量可能保持不變。

在多達3275例患者的對照臨床試驗中評價了奧美沙坦酯的安全性，其中約900例患者至少接受了6個月的治療，525例以上患者至少接受了1年的治療。結果顯示，奧美沙坦酯有很好的耐受性，不良事件發生率與安慰劑組相似。不良事件通常輕微且短暫，并與劑量、性別、年齡及種族差異無關。 在安慰劑對照臨床試驗中，接受奧美沙坦酯治療的患者中唯一的1項發生率大于1%且高于安慰劑治療組的不良事件是頭暈(3%對1%)。 發生率與安慰劑組相似，大于1%的不良事件有 ：背痛、支氣管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹瀉、頭痛、血尿、高血糖癥、高甘油三酯血癥、流感樣癥狀、咽炎、鼻炎和鼻竇炎。 咳嗽的發生率在安慰劑組(0.7%)和奧美沙坦酯組(0.9%)患者中相似。 發生率與安慰劑組相似，低于1%大于0.5%的不良事件有 ：胸痛、乏力、疼痛、外周性水腫、眩暈、腹痛、消化不良、腸胃炎、惡心、心動過速、高膽固醇血癥、高脂血癥、高尿酸血癥、關節疼痛、關節炎、肌肉疼痛、骨骼疼痛、皮疹和面部水腫等。上述不良事件是否與服用本品有關尚不明確。 實驗室檢查結果 ：在臨床對照試驗中，具有重要臨床意義的實驗室參數的變化與奧美沙坦酯極少具有相關性。 血紅

1.以推薦的單劑量和每日總量為起始劑量并逐漸向上調整劑量用藥，嚴重不良反應少見。 2.發生率在1～10%的不良反應：便秘（7.3%）；眩暈、輕度頭痛（3.5%）；惡心（2.7%）；低血壓（2.5%）；頭痛（2.2%）。外周水腫（2.1%）；充血性心力衰竭（1.8%）；竇性心動過緩(1.4%)，I度、II度或III度房室阻滯(1.2%)；皮疹（1.2%）；乏力；心悸；轉氨酶升高，伴或不伴堿性磷酸酶和膽紅素的升高，這種升高有時是一過性的，甚至繼續使用維拉帕米仍可消失。 3.發生率<1%的不良反應：低血壓；心動過速；潮紅；溢乳；牙齦增生；非梗阻性麻痹性腸梗阻等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：當孕婦在懷孕中期和后期用藥時，直接作用于腎素-血管緊張素系統的藥物可引起正在發育的胎兒損傷，甚至死亡。一旦發現妊娠，應當盡快停止使用本品。目前沒有孕婦使用本品的臨床經驗。目前尚不清楚奧美沙坦是否可以經母乳分泌，但哺乳大鼠的乳汁中有少量分泌。因為對哺乳新生兒有潛在的不良影響，必須考慮藥物對母親的重要性以決定終止哺乳或者停藥。兒童用藥：尚未建立兒童用藥的安全性和有效期數據。老年用藥：臨床試驗中，沒有觀察到本品在老年患者與年輕患者之間藥效或者安全性方面的總體差異，老年患者服用本品不需調整劑量。但是不能排除某些年齡較大的個別患者敏感性較高的可能。

孕婦及哺乳期婦女用藥：拉帕米可通過胎盤。在孕婦中使用應權衡利弊。維拉帕米可分泌入乳汁，服用維拉帕米期間應中斷哺乳。兒童用藥：18歲以下兒童的安全性和療效尚未確定。老年用藥：老年病人的清除半衰期可能延長，并且必須考慮到老年人發生肝或腎功能不全更為常見。一般地，老年人應用較低的起始劑量。

本品適用于高血壓的治療。

原發性高血壓。

1.腎動脈狹窄有報道稱：ACE抑制劑可能使單側或者雙側腎動脈狹窄患者的血肌酐或者血尿素氮（BUN）升高，但還沒有在此類患者中長期使用本品的經驗，但是可能會出現類似的結果。 2.腎功能損害在那些腎功能依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統活性的患者中（如嚴重的充血性心力衰竭患者）使用ACE抑制劑和AT1受體拮抗劑，可能出現少尿和/或進行性氮質血癥、急性腎功能衰竭和/或死亡（罕見）。在此類患者中使用奧美沙坦治療預期也可能有類似的結果。 3.胎兒/新生兒發病和死亡對D類妊娠（第II期和第III期），直接作用于腎素-血管緊張素系統（RAS）的藥物與胎兒和新生兒的損傷有關，包括低血壓、新生兒顱骨發育不全、無尿癥、可逆轉或者不可逆轉的腎功能衰竭和死亡。也有羊水過少、早產、子宮內生長遲緩和動脈導管未閉的報道，盡管目前尚不清楚是否與用藥有關。一旦發現妊娠，應當盡快停止使用本品。如果必須用藥，應當告知這些孕婦關于藥物對她們胎兒的潛在危害，并進行系列超聲波檢查來評估羊膜內的情況。 曾經在子宮內與血管緊張素II受體拮抗劑接觸過的嬰兒應密切監測其血壓過低、少尿和高血鉀的情況，必要時作適當的治療。 4.血容量不足或

1. 避免與β受體阻滯劑合用；2. 嚴重肝腎功能不全者慎用；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 用藥期間定期檢查血壓和心電圖；5. 避免駕駛和操作機械。