去甲斑蝥素片

氟維司群注射液

本品主要成分去甲斑蝥素，化學(xué)名稱為：外-1:2-順-3:6-氧橋-六氫化鄰苯二甲酸酐。

活性成份為：氟維司群，其化學(xué)名稱為：7α-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊基亞硫酰基)壬基]雌淄-1,3,5(10)-三烯-3,17-β-二醇;其輔料為：乙醇96%，苯甲醇，苯甲酸芐酯，蓖麻油

山東信誼制藥有限公司

AstraZenecaUKLimited

國藥準(zhǔn)字H37023401

H20100407

適用于肝癌、食管癌、胃和賁門癌等及白細(xì)胞低下癥、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒攜帶者，亦可作為術(shù)前用藥或用于聯(lián)合化療中。

本品可用于在抗雌激素輔助治療后或治療過程中復(fù)發(fā)的，或是在抗雌激素治療中進(jìn)展的絕經(jīng)后（包括自然絕經(jīng)和人工絕經(jīng)）雌激素受體陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌。

口服。一次5~15mg，一日3次。由小劑量開始逐漸增量，晚期患者可用較高劑量，兒...

1.成年女性(包括老年婦女)：推薦劑量為每月給藥一次，一次250mg。尚缺乏更高劑量下中國患者使用的安全有效性信息。 2.兒童及青少年：因尚未確定本品在兒童及青少年中的安全性和有效性，故不推薦在該年齡層中使用本品。 3.腎功能損害的患者：對于輕度至中度腎功能損害的患者(肌酐清除率≥30ml/min)，無需調(diào)整劑量。未在嚴(yán)重腎功能損害的患者(肌酐清除率<30ml/min)中評價本品的安全性和有效性，因此建議這些患者慎用。 4.肝功能損害的患者：對于輕度至中度肝功能損害的患者無需調(diào)整劑量。但由于在這些患者中氟維司群的暴露可能增加，故應(yīng)慎用本品。沒有本品對于重度肝功能損害患者的研究資料。 5.使用方法：臀部緩慢肌注。

部分病人可出現(xiàn)惡心、嘔吐、頭暈等癥狀，停藥減量或?qū)ΠY處理可自行消失。

副作用可能包括熱潮紅、關(guān)節(jié)痛、疲勞、頭痛、惡心、嘔吐、腹瀉、皮疹、肝功能異常等。

適用于肝癌、食管癌、胃和賁門癌等及白細(xì)胞低下癥、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒攜帶者，亦可作為術(shù)前用藥或用于聯(lián)合化療中。

本品可用于在抗雌激素輔助治療后或治療過程中復(fù)發(fā)的，或是在抗雌激素治療中進(jìn)展的絕經(jīng)后（包括自然絕經(jīng)和人工絕經(jīng)）雌激素受體陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌。

1.藥理：本品動物體外試驗(yàn)，對肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、喉癌SMMC-7721、宮頸癌Hela等細(xì)胞株的形態(tài)或增殖有破壞或抑制作用。體內(nèi)試驗(yàn)，對小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌實(shí)體型有一定的抑制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠瘤細(xì)胞微粒體的呼吸控制率及溶酶體酶活性，抑制癌細(xì)胞DNA合成，破壞癌細(xì)胞骨架及超微結(jié)構(gòu)。干擾癌細(xì)胞分裂，阻斷于M期，并影響其周期運(yùn)行速度，使癌細(xì)胞骨架破壞（微絲、微管）影響癌細(xì)胞超微結(jié)構(gòu)導(dǎo)致線粒體、微絨毛及質(zhì)膜損傷等，阻斷細(xì)胞分裂周期的M期干擾癌細(xì)胞分裂。 2.毒理：小鼠灌胃細(xì)胞的LD50為43.3mg/Kg。對小鼠的研究顯示去甲斑蝥素對免疫功無明顯抑制。用藥后可見的細(xì)胞有一定程度升高。并有改善肝功能及抑制乙型肝炎病毒復(fù)制作用，與其它化療藥物合用能提高療效，降低副作用。

未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

1. 孕婦及哺乳期婦女禁用；2. 肝腎功能不全者慎用；3. 定期檢查肝功能；4. 避免與CYP3A4強(qiáng)抑制劑或誘導(dǎo)劑合用；5. 出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)時應(yīng)立即停藥。