替莫唑胺膠囊

醋酸甲地孕酮膠囊

替莫唑胺，其化學名為：3，4-二氫-3-甲基-4-氧代咪唑[5，1-d]并1，2，3，5-四嗪-8-甲酰胺。

本品的主要成分為醋酸甲羥孕酮，本品化學名稱為：6-甲基-17a-羥基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮17-醋酸酯。 分子式：C24H32O4 分子量：384.52

江蘇天士力帝益藥業有限公司

南京先河制藥有限公司

國藥準字H20040637

國藥準字H19991016

多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。

主要用于治療晚期乳腺癌和晚期子宮內膜癌，對腎癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定療效。并可改善晚期腫瘤患者的食欲和惡病質。

本藥第一療程28天，最初劑量為按體表面積口服一次150mg/ m2 ,一日一次。

本品服用須經醫囑。 子宮內膜癌及腎癌：每日0.2～0.4g；乳癌：每日0.4～0.8g，甚至每日高達1g。性激素療法至少需要治療8至10周才有反應。 各種癌癥病人惡液質及疼痛的姑息治療：0.5～1g/日。 對各種癌癥化療時保護骨髓作用：0.5～1g/日（由化療前一周至一個療程后一周）。

最常見的不良反應為惡心、嘔吐。可能會出現骨髓抑制，但可恢復，病人應定期地檢測血常規。其他的常見的不良反應為疲憊、便秘和頭痛、眩暈、呼吸短促、脫發、貧血、發熱、免疫力下降等。

對本品過敏者禁用。對伴有嚴重血栓性靜脈炎、血栓栓塞性疾病、嚴重肝功能損害和因骨轉移產生的高鈣血癥患者禁用。

兒童注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.由于在妊娠起首四個月內，應用孕酮類藥物對胎兒有潛在性傷害，故不推薦使用本品。 2.本品對新生兒具有潛在的毒害作用，哺乳期婦女用藥期間應停止哺乳。 老人注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。

主要用于治療晚期乳腺癌和晚期子宮內膜癌，對腎癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定療效。并可改善晚期腫瘤患者的食欲和惡病質。

替莫唑胺在生理PH條件下經快速非酶催化轉變為活性化合物MTIC，MTIC主要通過DNA鳥嘌呤的O6和N2位點上的烷基化（甲基化）發揮細胞毒作用。

本品為半合成孕激素衍生物，對激素依賴性腫瘤有一定抑制作用。其作用機理與甲羥孕酮相同，可能是通過對垂體促性腺激素分泌的影響，控制卵巢濾泡的發育及生長，從而減少雌激素的產生。作用于雌激素受體，阻止其合成和重新利用，干擾其與雌激素的結合，抑制瘤細胞生長。此外，還可拮抗糖皮質激素受體，干擾類固醇激素受體與細胞生長分化相關的調節蛋白間的相互作用。

1、 有可能出現骨髓抑制，給藥前患者必須進行絕對中性粒細胞及血小板數檢查。在治療第22天（首次給藥后的21天）或其后48小時內檢測病人的全血數，之后每星期測定一次，直到測得的絕對中性粒細胞數（ANC）≥1.5×109/L,血小板數為≥100×109/L時，再進行下一周期的治療。

對接受本品治療的患者應進行常規的密切監測，對未控制的糖尿病及高血壓患者需小心使用。不主張用于乳腺癌的術后輔助治療。禁用于妊娠診斷試驗。