達(dá)沙替尼片

醋酸環(huán)丙孕酮片

本品活性成份為達(dá)沙替尼。

本品主要成分醋酸環(huán)丙孕酮。

AstraZeneca Pharmaceuticals LP

浙江仙琚制藥股份有限公司

H20160433

國藥準(zhǔn)字H20056391

本品用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性（Ph+）慢性髓細(xì)胞白血病（CML）慢性期、加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者。

降低男性性欲倒錯的性欲；不能手術(shù)的前列腺癌；女性重度雄性化體征：如非常嚴(yán)重的多毛癥，雄激素依賴性嚴(yán)重脫發(fā)，最終導(dǎo)致禿頂（重度雄激素性脫發(fā)），常伴有重度痤瘡及/或皮脂溢。

應(yīng)當(dāng)由具有白血病診斷和治療經(jīng)驗的醫(yī)師進行治療。 Ph+慢性期CML的患者推薦起始...

用于男性 降低性欲倒錯的沖動 在餐后以水送服藥片。一般從每次1片、每日2次開始治療。可能有必要將劑量增至每次2片、每日2次，甚至短時間內(nèi)每次2片、每日3次。獲滿意效果后，應(yīng)盡量以最低可能劑量來維持療效。通常每次1/2片、每日2次已足夠。在確定維持劑量或停止用藥時，不要突然減少劑量，而應(yīng)逐漸減少。為此，應(yīng)每間隔幾個星期將每日劑量減少1片，或1/2片更好。 為了穩(wěn)定治療效果，有必要長期服用醋酸環(huán)丙孕酮片，如可能，可同時采用心理治療措施。 對不宜手術(shù)的前列腺癌的抗雄激素治療 每次2片，每日2至3次（200～300mg）。 在餐后以水送服藥片。 不要在病情改善或緩解后中止治療，也不要減小劑量。 降低在促黃體激素釋放激素（LH-RH）激動劑治療中的男性性激素初始升高 開始5～7天單獨服用醋酸環(huán)丙孕酮片，每次2片，每日2次（200mg），隨后3～4周醋酸環(huán)丙孕酮片每次2片，每日2次（共200mg），同時按廠家推薦劑量服用（LH－RH）激動劑。 治療接受LH－RH類似物治療的病人或睪丸切除術(shù)病人的熱潮紅 每天1～3片（50～150mg），如有必要，慢慢增至每次2片，每日3次（300mg）。 用于女性 育齡婦女 妊娠婦女不得服用醋酸環(huán)丙孕酮片。因此，在開始治療前必須排除妊娠。 對于育齡婦女，在周期的第1天（即出血的第1天）開始進行治療，在這種情況下，治療的第1天將被視為周期的第1天，并按一般情況遵循下述建議。 從周期第1天至第10天（共10天），每日于餐后以水送服醋酸環(huán)丙孕酮片50mg2片。此外，這些婦女還要接受含孕激素－雌激素的避孕制劑，比如，從周期第1天至21天每天服用1片復(fù)方醋酸環(huán)丙孕酮片（含醋酸環(huán)丙孕酮和炔雌醇），以提供必要的避孕保護并使周期保持穩(wěn)定。接受周期聯(lián)合治療的婦女每天應(yīng)在固定時間服藥。服藥21天后應(yīng)停藥7天，在此期間會發(fā)生撤退性出血。不管出血停止與否，請于第1個療程開始整4個星期后（即同一個星期日期）開始聯(lián)合治療的下一個周期。 臨床改善后，與復(fù)方醋酸環(huán)丙孕酮片（含醋酸環(huán)丙孕和炔雌醇）聯(lián)合治療的前10天醋酸環(huán)丙孕酮片每日劑量可減至1片或1/2片。或許單獨服用復(fù)方醋酸環(huán)丙孕酮片就已足夠。 未發(fā)生出血 如果停藥間隔期未發(fā)生出血，則必須中止治療，并在恢復(fù)用藥前排除妊娠可能。漏服藥物 接受周期聯(lián)合治療的婦女每天應(yīng)在固定時間服藥。如果服藥時間超過預(yù)定時間12小時以上，那么該用藥周期避孕效果將減弱。應(yīng)留意所服用的避孕制劑說明書中的特殊注意事項（特別是避孕效果和對漏服藥后的建議）。如果一個用藥周期后未發(fā)生出血，那么在恢復(fù)服藥以前應(yīng)先排除妊娠可能。 漏服藥物會降低療效，并可導(dǎo)致經(jīng)間期出血。應(yīng)該不考慮漏服的醋酸環(huán)丙孕酮片（無需為補服漏服片而服用雙倍劑量），而應(yīng)在常規(guī)用藥時間與避孕制劑同時服用。 絕經(jīng)的或子宮切除后的患者 對于絕經(jīng)婦女或子宮切除病人，可以單獨使用醋酸環(huán)丙孕酮片，根據(jù)病情的嚴(yán)重程度，醋酸環(huán)丙孕酮片的平均劑量應(yīng)為每次1至1/2片，每日1次，連續(xù)服用21天，隨后停藥7天。

本品最常見不良反應(yīng)包括體液潴留(胸腔積液)、胃腸道反應(yīng)(包括腹瀉、惡心、腹痛和嘔吐)及出血事件。最常見嚴(yán)重不良反應(yīng)包括發(fā)熱(9%)、胸腔積液(6%)、肺炎(6%)、血小板減少癥(5%)、發(fā)熱性中性粒細(xì)胞減少癥(7%)、胃腸道出血(6%)、血小板減少癥(5%)、呼吸困難(4%)、貧血(3%)和腹瀉(2%)等。詳見內(nèi)包裝說明書。

妊娠，哺乳，肝臟疾病，曾有妊娠期黃疸或持續(xù)瘙癢史，妊娠期皰疹史，Dubin-Johnson綜合征，Rotor綜合征，曾有或現(xiàn)有肝臟腫瘤（并非由于轉(zhuǎn)移的前列腺癌），消耗性疾病（不能手術(shù)的前列腺癌除外），重度慢性抑郁癥，曾有或現(xiàn)有血栓栓塞性情況，伴有血管變化的嚴(yán)重糖尿病，鐮狀細(xì)胞性貧血禁用。

本品用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性（Ph+）慢性髓細(xì)胞白血病（CML）慢性期、加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者。

降低男性性欲倒錯的性欲；不能手術(shù)的前列腺癌；女性重度雄性化體征：如非常嚴(yán)重的多毛癥，雄激素依賴性嚴(yán)重脫發(fā)，最終導(dǎo)致禿頂（重度雄激素性脫發(fā)），常伴有重度痤瘡及/或皮脂溢。

本品為多酪氨酸激酶抑制劑，可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在體外，本品對多種不同的伊馬替尼敏感或耐藥的白血病細(xì)胞株有活性，可抑制BCR-ABL來表達(dá)的CML和ALL細(xì)胞株的生長。詳見內(nèi)包裝說明書。

1.在使用醋酸環(huán)丙孕酮片的幾個星期內(nèi)，由于該藥物的抗雄激素和抗促性腺激素的作用，精子發(fā)生受到抑制。 2.在停止治療后的幾個月內(nèi)，精子發(fā)生會逐漸恢復(fù)。 3.在男性病人，醋酸環(huán)丙孕酮偶會導(dǎo)致男子女性型乳房（有時伴有乳頭觸痛），通常在停藥后消退。與其它抗雄激素治療相同，對于男性病人，極個別病例可因醋酸環(huán)丙孕酮片對雄激素的長期抑制而發(fā)生骨質(zhì)疏松。 4.女性病人接受聯(lián)合治療時，因排卵受到抑制而處于不孕狀態(tài)。可能會發(fā)生乳房脹感。 5.有可能發(fā)生疲勞、精力下降，偶爾還會發(fā)生短暫的內(nèi)心不寧或情緒抑郁。 6.可能發(fā)生體重變化。 7.罕見病例可能發(fā)生過敏反應(yīng)和皮疹。

本品可導(dǎo)致嚴(yán)重的血小板減少癥、中性粒細(xì)胞減少和貧血。骨髓抑制在晚期CML或PH+ALL患者中發(fā)生率較慢性期CML患者高。此外，本品在體外還可導(dǎo)致血小板功能不良，在接受本品治療的患者中約有1%發(fā)生嚴(yán)重中樞神經(jīng)系統(tǒng)出血，甚至死亡。詳見內(nèi)包裝說明書。

1.列腺癌患者有血栓栓塞史、鐮狀細(xì)胞性貧血或伴有血管變化的重度糖尿病，在應(yīng)用本藥前，必須對每一病例認(rèn)真權(quán)衡利弊。 2.于職業(yè)要求注意力高度集中的患者（如駕駛員，機器操作者）應(yīng)慎用，本藥可引起疲乏，精力減退，也可能影響注意力集中的能力。 3.本藥的降低性欲作用，可在酒精的抗抑制作用影響下減弱。 4.在青春期結(jié)束前不應(yīng)給予該藥，因為不能排除它對體格生長，以及尚不穩(wěn)定的內(nèi)分泌功能軸的不利影響。 5.治療期間，應(yīng)定期檢查肝功、腎上腺皮質(zhì)功能與紅細(xì)胞計數(shù)。 6.糖尿病患者慎用，口服抗糖尿病藥物或胰島素的需要量可發(fā)生變化。 7.與其他性甾體激素一樣，個別病例報告有良性與惡性肝臟變化。在極罕見情況下，肝臟腫瘤可能導(dǎo)致危及生命的腹腔內(nèi)出血。因此，當(dāng)發(fā)生異常的上腹不適而短期內(nèi)不能自行消失時，應(yīng)進行適當(dāng)?shù)脑\治。治療開始前，應(yīng)進行徹底的全身與婦科檢查（包括乳房與宮頸細(xì)胞學(xué)涂片）。 8.育齡婦女必須除外妊娠。 9.如果在聯(lián)合治療期間，在服藥的3周內(nèi)發(fā)生少量不規(guī)則出血，不應(yīng)停止服藥。然而如出血過多時，應(yīng)進行必要的檢查。