來曲唑片

非處方藥醫保乙類進口

通用名稱：來曲唑片

批準文號：注冊證號H20140149

生產企業： Novartis Pharma Stein AG,Switz

功能主治：對絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。對已經接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。治療絕經后、雌激素受體陽性孕激素受體陽性或受體狀態不明的晚期乳腺癌患者，這些患者應為自然絕經或人工誘導絕經。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息	來曲唑片	依維莫司片
主要成分	來曲唑	本品主要成份為依維莫司。
生產企業	Novartis Pharma Stein AG,Switz	Novartis Pharma Stein AG
批準文號	注冊證號H20140149	注冊證號H20171145
說明
作用與功效	對絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。對已經接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。治療絕經后、雌激素受體陽性孕激素受體陽性或受體狀態不明的晚期乳腺癌患者，這些患者應為自然絕經或人工誘導絕經。	依維莫司適用于治療以下患者:既往接受舒尼替尼或索拉非尼治療失敗的晚期腎細胞癌成人患者。不可切除的、局部晚期或轉移性的、分化良好的(中度分化或高度分化)進展期胰腺神經內分泌瘤成人患者。需要治療干預但不適于手術切除的結節性硬化癥(TSC)相關的室管膜下巨細胞星形細胞瘤(SEGA)成人和兒童患者。本品的有效性主要通過可持續的客觀緩解(即SEGA腫瘤體積的縮小)來證明。尚未證明結節性硬化癥相關的室管膜下巨細胞星形細胞瘤的患者能否獲得疾病相關癥狀改善和總生存期延長。
用法用量	以本品輔助治療應服用5年或直到病情復發。　　對于已經接受他莫昔芬輔助治療5年的...	應由有腫瘤或結節性硬化癥治療經驗的醫生指導下使用本品進行治療。晚期腎細胞癌和晚期胰腺神經內分泌瘤。推薦劑量：本品的推薦劑量為10mg每日一次。本品每日一次口服給藥，在每天同一時間服用，可與食物同服或不與食物同時服用(參見【藥代動力學】)。用一杯水整片送服本品片劑，不應咀嚼或壓碎。對于無法吞咽片劑的患者，用藥前將本品片劑放入一杯水中(約30ml)輕輕攪拌至完全溶解(大約需要7分鐘)后立即服用。用相同容量的水清洗水杯并將清洗液全部服用，以確保服用了完整劑量。只要存在臨床獲益就應持續治療，或使用至出現不能耐受的毒性反應時。劑量調整：不良反應的處理處理嚴重和/或不可耐受的不良反應時，可能需要暫時減少給藥劑量和/或中斷本品治療。如需要減少劑量，推薦劑量大約為之前給藥劑量的一半(參見【注意事項】)。如果劑量減至最低可用片劑規格以下時，應考慮每隔一日給藥一次。表1總結了本品治療患者在發生不良反應時減量、中斷或終止治療的建議，同時作出了常規處理的建議。應根據個體患者的利益/風險評估和治療醫師的臨床判斷來指導其處理。(其余詳見說明書)。
副作用	本品在所有晚期乳腺癌患者一線治療和二線治療，以及早期患者輔助治療和接受他莫昔芬標準治療后的后續強化輔助治療試驗中都顯示良好的安全性。約75%接受輔助治療(本品和他莫昔芬對照組，中位治療持續時間60個月)、80%接受后續強化輔助治療的患者(本品和安慰劑對照組，中位治療持續時間60個月)和三分之一接受本品治療的晚期轉移以及新輔助治療患者發生不良反應。臨床研究中觀察到的不良反應均為輕度到中度。大多數不良反應是由雌激素缺乏所致。　　臨床試驗中最常見的不良反應為熱潮紅，關節痛、惡心和疲勞。很多不良反應是因為雌激素缺乏所致的正常藥理作用(如，熱潮紅、脫發和陰道出血)。表1列出的不良反應來源于臨床研究和上市后報告。　　（表格見說明書）　　(1)包括神經質、興奮　　(2)包括感覺異常、感覺遲鈍　　(3)包括淺表或深部血栓性靜脈炎　　(4)包括紅斑、斑丘疹、牛皮癬、水泡疹　　(5)包括乏力、不適　　(6)僅在轉移/新輔助治療中出現　　(7)在輔助治療中，不考慮因果關系，來曲唑和他莫昔芬組發生下列不良反應的頻率分別為：血栓(2.1%vs.3.6%)、心絞痛(1.1%vs1.0%)、心肌梗	詳見說明書。
禁忌	孕婦及哺乳期婦女用藥：對于有懷孕可能的婦女，包括絕經前期或者絕經不久的婦女，醫師應告知這些患者充分避孕的必要性，直到患者完全達到絕經后狀態。　　妊娠大鼠口服應用來曲唑后，可導致治療動物畸胎發生率的輕度升高。但是目前還難以確定這是否是藥理學特性間接作用（抑制雌激素的生物合成）的結果還是來曲唑本身的直接作用。　　臨床前研究僅限于那些已知的藥理作用，人類用藥的安全性資料均來源于動物研究，因此建議妊娠期和哺乳期禁用來曲唑。兒童用藥：來曲唑不能應用于兒童或青少年。老年用藥：老年患者無須調整劑量。	孕婦及哺乳期婦女用藥：詳見說明書。兒童用藥：詳見說明書。老年用藥：在其它兩項隨機研究（晚期腎細胞癌和晚期胰腺神經內分泌瘤）中發現，老年患者與相對年輕患者之間的療效總體上并無差異。在晚期腎細胞癌隨機研宄中，本品治療患者41%為≥65歲，其中7%為≥75歲。在晚期胰腺神經內分泌瘤隨機研宄中，本品治療患者30%為≥65歲，其中7%為≥75歲。其它臨床試驗中也未見老年患者與相對年輕患者之間存在療效差異，但不能排除某些老年個體有較高的敏感性（參見【藥代動力學】）。在老年患者中不需進行劑量調整，但建議密切監測不良反應并適當地劑量調整（參見【藥代動力學】）。
成分	對絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。對已經接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。治療絕經后、雌激素受體陽性孕激素受體陽性或受體狀態不明的晚期乳腺癌患者，這些患者應為自然絕經或人工誘導絕經。	依維莫司適用于治療以下患者:既往接受舒尼替尼或索拉非尼治療失敗的晚期腎細胞癌成人患者。不可切除的、局部晚期或轉移性的、分化良好的(中度分化或高度分化)進展期胰腺神經內分泌瘤成人患者。需要治療干預但不適于手術切除的結節性硬化癥(TSC)相關的室管膜下巨細胞星形細胞瘤(SEGA)成人和兒童患者。本品的有效性主要通過可持續的客觀緩解(即SEGA腫瘤體積的縮小)來證明。尚未證明結節性硬化癥相關的室管膜下巨細胞星形細胞瘤的患者能否獲得疾病相關癥狀改善和總生存期延長。
藥理作用	藥理作用　　由于乳腺腫瘤組織的生長依賴于雌激素的存在，因此消除雌激介導的刺激作用是腫瘤獲得緩解的前提。在絕經后女性中，雌激素主要是在芳香化酶的作用下產生的，它可將腎上腺產生的雄激素，主要是雄烯二酮和睪丸酮轉化為雌酮（E1）和雌二醇（E2）。因此可以通過特異性地抑制芳香化酶而抑制雌激素在周圍組織和腫瘤組織本身中的生物合成。　　來曲唑是一種選擇性的、非甾體類的芳香化酶抑制劑，它可以競爭性地與細胞色素P450酶的亞單位的血紅素結合，從而抑制芳香化酶，導致雌激素在所有組織中的生物合成減少。　　在健康絕經后女性中，單次應用0.1、0.5、2.5 mg的來曲唑，可以分別從基線水平將雌酮和雌二醇的血清濃度降低75-78%和78%。在48-78小時可達到最強效果。　　在絕經后晚期乳腺癌患者中，所有接受每日0.1-5 mg劑量的患者，其血漿雌二醇、雌酮和硫酸雌酮的水平可以分別從基線水平下降75-95%。當劑量達到0.5 mg或更高時，很多雌酮和硫酸雌酮的值低于檢測限，表明在此劑量水平可能得到更高的抑制率。在所有接受治療的患者中，藥物在治療過程中對雌激素生物合成的抑制作用一直保持存在。　　未觀察
注意事項	運動員慎用　　對于絕經狀態不明的患者，在治療之前須檢查患者的LH、FSH和/或雌二醇水平從而確定其絕經狀態。　　本品不得與其它含雌激素的藥物同時使用，因為雌激素會抵消本品的藥理作用。　　本品可降低血液循環中的雌激素水平，長期使用可能導致骨密度降低。　　對于患有骨質疏松癥或具有骨質疏松風險的婦女，在使用本品進行輔助治療之前，應使用骨密度劑量儀對骨密度進行評估，之后須定期檢查。　　建議在治療期間檢測總體骨骼健康，如有必要應隨時檢查，從而防止或治療骨質疏松癥，應密切觀察出現問題的患者。　　腎功能不全? 　　沒有在肌酐清除率<10 mL/分的女性中使用過來曲唑，在這些患者中應謹慎權衡本品治療可能的益處及潛在的危險性。　　肝功能不全　　嚴重肝功能不全的患者中，其全身藥物濃度和藥物的終末半衰期接近健康志愿者的2倍，因此應對這些患者嚴密觀察（見藥代動力學）。沒有重復用藥的臨床經驗。　　對駕駛和操作機器能力的影響? 　　在應用本品過程中可觀察到用藥相關的疲乏和頭暈，偶見觀察到嗜睡，因此應提醒患者當駕駛車輛或操作機器時應注意。	1. 孕婦及哺乳期婦女禁用；2. 避免與CYP3A4強抑制劑或誘導劑合用；3. 定期監測肝功能和血常規；4. 高血壓患者慎用；5. 避免強烈陽光或紫外線照射。