他克莫司膠囊

鹽酸托烷司瓊注射液

他克莫司。

鹽酸托烷司瓊。輔料為：注射用水。

安斯泰來制藥（中國）有限公司 ?

山西振東制藥股份有限公司

國藥準字J20150101

國藥準字H20052476

1.預防肝臟或腎臟移植術后的移植排斥反應。 2.治療肝臟或腎臟移植術后應用其他免疫抑制藥物無法控制的移植排斥反應。

預防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。

1.成人術后接受口服普樂可復治療的推薦起始劑量： (1)對肝移植患者，口服初始劑...

兒童：一般不推薦用于兒童，如病情需要必須使用時，可參照下列劑量：?2歲以上兒童劑量0.1mg/kg，最高可達每天5mg（按托烷司瓊計）。??第1天靜滴給藥：將本品溶于100ml常用的輸注液中（如生理鹽水、格林氏液或5%葡萄糖液）于化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注，第2—6天口服給藥。??兒童口服給藥：可從安瓿中取適量的鹽酸托烷司瓊注射液，用桔子汁或可樂稀釋后，在早晨起床時(至少于早餐前1h)立即服用。??成人：推薦劑量為每天5mg（按托烷司瓊計），每日一次，6天為一療程。??第1天靜脈給藥：將本品1支溶于100ml常用的輸注液中（如生理鹽水、格林氏液或5%葡萄糖液）于化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注。第2—6天可改為口服給藥，于早晨起床時(至少于早餐前1h)用水送服。??代謝不良者應用：在為期6天的應用中，無需減少劑量。??肝或腎功能不全患者的應用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，鹽酸托烷司瓊的藥代動力學無改變，但是，肝硬化或腎功能不全患者的血漿藥物濃度則較正常的健康志愿者高約50%。然而，如果采用每天5mg，共6天的給藥方案，則不必減量。

詳見說明書。

對托烷司瓊過敏者及孕婦禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：臨床數(shù)據(jù)表明他克莫司能透過胎盤。來自接受器官移植的妊娠患者的有限數(shù)據(jù)表明，本品與其他免疫抑制藥物相比，并未增加妊娠過程和結局不良反應發(fā)生的風險。到目前為止，還設有其他相關流行病學資料。孕婦因治療需要，如果沒有其他更安全的療法并且只有在母體潛在的益處大于對胎兒的潛在風險時，才可以使用本品。如果在子宮內(nèi)有藥物暴露，建議監(jiān)測他克莫司對新生兒潛在的不良反應(特別是對腎臟的作用)。新生兒可能發(fā)生早產(chǎn)(<37周)和高鉀血癥的風險，但高鉀血癥能自行恢復正常。 在大鼠和兔的實驗中，他克莫司在母

1.預防肝臟或腎臟移植術后的移植排斥反應。 2.治療肝臟或腎臟移植術后應用其他免疫抑制藥物無法控制的移植排斥反應。

預防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。

藥物治療學分類：鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶抑制劑。 作用機制和藥效學作用 在分子水平，他克莫司的作用通過其與胞漿蛋白(FKBP12)的結合介導，胞漿蛋白的作用是使他克莫司在細胞內(nèi)聚集。FKBP12-他克莫司復合物可特異性和競爭性的與鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶結合并抑制鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶，導致T細胞內(nèi)鈣依賴性信號傳導通路抑制，從而阻止一系列淋巴因子的基因轉錄。 體內(nèi)外實驗均證明他克莫司是一種強效的免疫抑制劑。特別是他克莫司能抑制細胞毒淋巴細胞的形成，后者是引起移植物排斥反應的主要因素。他克莫司抑制T細胞的活化和T輔助細胞依賴型B細胞的增殖并抑制淋巴因子的形成(如白介素-2，白介素-3及γ-干擾素)和白介素-2受體的表達。 臨床前安全性數(shù)據(jù) 大鼠和狒狒的毒性研究顯示，腎臟和胰腺是上要受影響的器官。另對大鼠的研究顯示，他克莫司對神經(jīng)系統(tǒng)和眼產(chǎn)生毒性。家兔靜脈給予他克莫司后發(fā)生了可逆的心臟毒性。 在大鼠和兔的生殖毒性實驗中，在母體出現(xiàn)明顯毒性反應的劑量下均觀察到了胚胎毒性。在大鼠中，給予毒性劑量后雌性大鼠生殖功能包括分娩受到損害，幼崽出生時的體重、存活和發(fā)育能力均降低。他克莫司對雄性大鼠生殖力的影響表現(xiàn)為精子數(shù)減少、精子

藥理作用鹽酸托烷司瓊是一種外周神經(jīng)原及中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺3(5-HT3)受體的強效、高選擇性的競爭拮抗劑。某些物質包括一些化療藥可激發(fā)內(nèi)臟粘膜的類嗜鉻細胞釋放出5-羥色胺，從而誘發(fā)伴惡心的嘔吐反射。本品主要通過選擇地阻斷外周神經(jīng)原的突觸前5-HT3受體而抑制嘔吐反射，另外，其止吐作用也可能與其通過對中樞5-HT3受體的直接阻斷而抑制最后區(qū)的迷走神經(jīng)的刺激作用有關。毒理研究遺傳毒性:文獻報道鹽酸托烷司瓊對小鼠骨髓微核無明顯影響，體外高濃度也未見染色體畸變和致突變作用。

詳見說明書。

1高血壓未控制的患者，用藥后可能引起血壓進一步升高，故高血壓的患者應慎用，其用量不宜超過10毫克/天。2鹽酸托烷司瓊常見的不良反應是頭暈和疲勞，患者服藥后在駕車或操縱機械者應慎用。3肝腎功能障礙者使用鹽酸托烷司瓊半衰期延長，但這種變化在每天5mg，連續(xù)用藥6天的治療中不會發(fā)生藥物蓄積，因此不必調(diào)整用藥劑量。