他克莫司膠囊

高三尖杉酯堿注射液

他克莫司。

高三尖杉酯堿。本品為從粗榧科植物三尖杉CephalotaxusfortuneiHook.f.或其同屬植物提取得到的一種生物堿。

安斯泰來(lái)制藥（中國(guó)）有限公司 ?

杭州民生藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字J20150101

國(guó)藥準(zhǔn)字H33020007

1.預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植排斥反應(yīng)。 2.治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無(wú)法控制的移植排斥反應(yīng)。

適用于各型急性非淋巴細(xì)胞白血病，對(duì)骨髓增生異常綜合征（MDS）、慢性粒細(xì)胞性白血病及真性紅細(xì)胞增多癥等亦有一定療效

1.成人術(shù)后接受口服普樂(lè)可復(fù)治療的推薦起始劑量： (1)對(duì)肝移植患者，口服初始劑...

（1）成人常用量靜脈滴注，每日1～4mg，加5%葡萄糖注射液250～500ml，緩慢滴入3小時(shí)以上，以4～6日為一療程，間歇1～2周再重復(fù)用藥。（2）小兒常用量靜脈滴注，每日按體重0.05～0.1mg/kg，以4～6日為一療程。

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：臨床數(shù)據(jù)表明他克莫司能透過(guò)胎盤(pán)。來(lái)自接受器官移植的妊娠患者的有限數(shù)據(jù)表明，本品與其他免疫抑制藥物相比，并未增加妊娠過(guò)程和結(jié)局不良反應(yīng)發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)。到目前為止，還設(shè)有其他相關(guān)流行病學(xué)資料。孕婦因治療需要，如果沒(méi)有其他更安全的療法并且只有在母體潛在的益處大于對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才可以使用本品。如果在子宮內(nèi)有藥物暴露，建議監(jiān)測(cè)他克莫司對(duì)新生兒潛在的不良反應(yīng)(特別是對(duì)腎臟的作用)。新生兒可能發(fā)生早產(chǎn)(<37周)和高鉀血癥的風(fēng)險(xiǎn)，但高鉀血癥能自行恢復(fù)正常。 在大鼠和兔的實(shí)驗(yàn)中，他克莫司在母

1.預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植排斥反應(yīng)。 2.治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無(wú)法控制的移植排斥反應(yīng)。

適用于各型急性非淋巴細(xì)胞白血病，對(duì)骨髓增生異常綜合征（MDS）、慢性粒細(xì)胞性白血病及真性紅細(xì)胞增多癥等亦有一定療效

藥物治療學(xué)分類：鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶抑制劑。 作用機(jī)制和藥效學(xué)作用 在分子水平，他克莫司的作用通過(guò)其與胞漿蛋白(FKBP12)的結(jié)合介導(dǎo)，胞漿蛋白的作用是使他克莫司在細(xì)胞內(nèi)聚集。FKBP12-他克莫司復(fù)合物可特異性和競(jìng)爭(zhēng)性的與鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶結(jié)合并抑制鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶，導(dǎo)致T細(xì)胞內(nèi)鈣依賴性信號(hào)傳導(dǎo)通路抑制，從而阻止一系列淋巴因子的基因轉(zhuǎn)錄。 體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)均證明他克莫司是一種強(qiáng)效的免疫抑制劑。特別是他克莫司能抑制細(xì)胞毒淋巴細(xì)胞的形成，后者是引起移植物排斥反應(yīng)的主要因素。他克莫司抑制T細(xì)胞的活化和T輔助細(xì)胞依賴型B細(xì)胞的增殖并抑制淋巴因子的形成(如白介素-2，白介素-3及γ-干擾素)和白介素-2受體的表達(dá)。 臨床前安全性數(shù)據(jù) 大鼠和狒狒的毒性研究顯示，腎臟和胰腺是上要受影響的器官。另對(duì)大鼠的研究顯示，他克莫司對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)和眼產(chǎn)生毒性。家兔靜脈給予他克莫司后發(fā)生了可逆的心臟毒性。 在大鼠和兔的生殖毒性實(shí)驗(yàn)中，在母體出現(xiàn)明顯毒性反應(yīng)的劑量下均觀察到了胚胎毒性。在大鼠中，給予毒性劑量后雌性大鼠生殖功能包括分娩受到損害，幼崽出生時(shí)的體重、存活和發(fā)育能力均降低。他克莫司對(duì)雄性大鼠生殖力的影響表現(xiàn)為精子數(shù)減少、精子

本品是從三尖杉屬植物提出有抗癌作用的生物酯堿，能抑制真核細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成，使多聚核糖體解聚，干擾蛋白核體糖功能。本品對(duì)細(xì)胞內(nèi)DNA的合成亦有抑制作用。有體外實(shí)驗(yàn)顯示，本品對(duì)G1、G2期細(xì)胞殺傷作用最強(qiáng)，而對(duì)S期細(xì)胞作用較小。本品與阿糖胞苷、巰嘌呤等無(wú)交叉耐藥性。

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

（1）白血病時(shí)有大量白血病細(xì)胞破壞，采用本品時(shí)破壞會(huì)更增多，血液及尿中尿酸濃度可能增高。（2）心血管疾病：原有心律失常及各類器質(zhì)性心血管疾病患者應(yīng)慎用或不用本品。對(duì)嚴(yán)重或頻發(fā)的心律失常及器質(zhì)性心血管疾病患者則不宜選用本品。（3）下列情況也應(yīng)慎用：骨髓功能顯著抑制或血象呈嚴(yán)重粒細(xì)胞減少或血小板減少肝功能或腎功能損害，有痛風(fēng)或尿酸鹽腎結(jié)石病史患者。（4）用藥期間應(yīng)密切觀察下列各項(xiàng)：①周?chē)螅恐軕?yīng)檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類、血小板、血紅蛋白量l～2次，如血細(xì)胞在短期內(nèi)有急驟下降現(xiàn)象者，則應(yīng)每日觀察血象；②肝腎功能；③心臟體征及心電圖檢查。