酒石酸美托洛爾片

鹽酸維拉帕米片

本品主要成份為酒石酸美托洛爾；化學(xué)名稱為：1-異丙氨基-3-【對-（2-甲氧乙基）-2-丙醇L（+）-酒石酸鹽。化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：（C15H25NO3）2.C4H6O6分子式：684.82

本品主要成份為鹽酸維拉帕米。

阿斯利康制藥有限公司

廣東華南藥業(yè)集團有限公司

國藥準字H32025390

國藥準字H44020719

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應(yīng)在有經(jīng)驗的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

1.心絞痛：變異型心絞痛；不穩(wěn)定性心絞痛；慢性穩(wěn)定性心絞痛。2.心律失常：與地高辛合用控制慢性心房顫動和/或心房撲動時的心室率；預(yù)防陣發(fā)性室上性心動過速的反復(fù)發(fā)作。3.原發(fā)性高血壓。

口服。劑量應(yīng)個體化，以避免心動過緩的發(fā)生。應(yīng)空腹服藥，進餐時服藥克時美托洛爾的生物利用度增加40%。1.治療高血壓：一次100～200mg，分1至2次服用。2.急性心肌梗死：主張在早期，即最初的幾小時內(nèi)使用，因為即刻使用在未能溶栓的患者中可減小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時既出現(xiàn))。在已經(jīng)溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時內(nèi)用藥還可以降低死亡率。一般用法：可先靜脈注射美托洛爾一次2.5～5mg(2分鐘內(nèi))，毎5分鐘一次，共3次總劑量為10～15mg。之后15分鐘開始口服25～50mg，每6～12小時1次，共24～48小時，然后口服一次50～100mg，一日2次。3.不穩(wěn)定性心絞痛：也主張早期使用，用法與用量可參照急性心肌梗死。4.急性心肌梗死發(fā)生心房顫動時若無禁忌可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。5.心肌梗死后若無禁忌應(yīng)長期使用，因為已經(jīng)證明這樣做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次50～100mg，一日2次。6.在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺功能亢進等癥時一般一次25～50mg，一日2～3次，或一次100mg，一日2次

通過調(diào)整劑量達到個體化治療。安全有效的劑量為不超過480mg/日(12片)。1.心絞痛：一般劑量為每次2~3片(80-120mg),―日三次。肝功能不全者及老年人的安全劑量為每次1片(40mg)，一日三次。約在藥后8小時根據(jù)療效和安全評估決定是否增量。2.心律失常：慢性心房顫動服用洋地黃治療的病人，每日總量為6-8片(240-320mg)，分三次或四次/日口服。預(yù)防陣發(fā)性室上性心動過速用洋地黃的病人)成人的每日總置為6~12片分3~4次口服。年齡1~5歲：每日量4-8mg/kg,一日分三次口服：或每隔8小時口服1-2片(40-80mg)。5歲：每隔6~8小時口服2片(80mg)。3.原發(fā)性高血壓：一般起始劑量為每次2片(80mg)，一日三次。使用劑量可達每日9-12片(360-480mg)。對低劑量即有反應(yīng)的老年人或體型瘦小者，應(yīng)考慮起始劑量為1片(40mg)，口服，一日三次。

不良反應(yīng)的發(fā)生率約為10%，通常與劑量有關(guān)。常見(＞1/100)一般副作用：疲勞，頭痛，頭暈。循環(huán)系統(tǒng)：肢端發(fā)冷，心動過緩，心悸。胃腸系統(tǒng)：腹痛，惡心，嘔吐，腹瀉和便秘。其余詳見說明書。

以推薦的單劑量和每日總量為起始劑量并逐漸向上調(diào)整劑量用藥，嚴重不良反應(yīng)少見。發(fā)生率在1～10%的不良反應(yīng)：便秘（7.3%）；眩暈、輕度頭痛（3.5%）；惡心（2.7%）；低血壓（2.5%）；頭痛（2.2%）。外周水腫（2.1%）；充血性心力衰竭（1.8%）；竇性心動過緩，Ⅰ度、Ⅱ度或Ⅲ度房室阻滯；皮疹（1.2%）；乏力；心悸；轉(zhuǎn)氨酶升高，伴或不伴堿性磷酸酶和膽紅素的升高，這種升高有時是一過性的，甚至繼續(xù)使用維拉帕米仍可消失。發(fā)生率＜1%的不良反應(yīng)：低血壓；心動過速；潮紅；溢乳；牙齦增生；非梗阻性麻痹性腸梗阻等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期使用β-受體阻滯劑可引起胎兒各種問題，包括胎兒發(fā)育遲緩。β-受體阻滯劑對胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。兒童用藥：兒童使用本品的經(jīng)驗有限。老年用藥：老年人藥代動力學(xué)與年輕人相比無明顯改變，因而老年患者用量無需調(diào)整。

孕婦及哺乳期婦女用藥：維拉帕米可通過胎盤屏障，禁用于明確需要且利大于弊的危害的孕婦。維拉帕米可通過乳汁分泌，服用維拉帕米期間應(yīng)中斷不如。兒童用藥：18歲以下兒童的安全性和療效尚未確定。老年用藥：年患病人的消除半衰期可能延長且，并且考慮到老年人發(fā)生肝或腎功能不全更為常見，一般地，老年人應(yīng)用較低的起始劑量。

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應(yīng)在有經(jīng)驗的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

1.心絞痛：變異型心絞痛；不穩(wěn)定性心絞痛；慢性穩(wěn)定性心絞痛。2.心律失常：與地高辛合用控制慢性心房顫動和/或心房撲動時的心室率；預(yù)防陣發(fā)性室上性心動過速的反復(fù)發(fā)作。3.原發(fā)性高血壓。

腎功能損害 　　腎功能對本品清除率無明顯影響，因此腎功能損害患者無需調(diào)整劑量。 　　肝功能損害 　　通常肝硬化患者所用美托洛爾的劑量與肝功能正常者相同。僅在肝功能非常嚴重損害（如旁路手術(shù)患者）時才需考慮減少劑量。 　　接受β受體阻滯劑治療的患者不可靜脈給予維拉帕米。 　　美托洛爾可能使外周血管循環(huán)障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對嚴重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的嚴重急癥，及合用洋地黃時，必須慎重。 　　在沒有伴隨治療的情況下，本品不可用于潛在的或有癥狀的心功能不全的患者。患變異型(Prinzmetal氏)心絞痛的患者，在使用β受體阻滯劑后可能會由于α受體介導(dǎo)的冠狀血管收縮而導(dǎo)致心絞痛發(fā)作的頻度和程度加重。因此，非選擇性β受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性β1受體阻滯劑在使用時也必須慎重。 　　對支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，應(yīng)同時給予足夠的擴支氣管治療，β2受體激動劑的劑量可能需要增加。 　　美托洛爾的治療對糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險低于非選擇性β受體阻滯劑。 　　在罕見的情況下，原有的中度房室傳導(dǎo)異常可能加重（可能導(dǎo)致房室阻滯）。 　　β受體阻滯劑的治療可能會妨礙對過敏反

1.心力衰竭：維拉帕米的負性肌力作用可因其減輕后負荷(降低循環(huán)血管阻力)而代償，凈效應(yīng)不損害心室功能。但是嚴重左心室功能不全(肺楔壓大于20mmHg或射血分數(shù)小于30%)、中-重度心力衰竭的病人、已接受β受體阻滯劑治療的任何程度的心室功能障礙的病人，避免使用維拉帕米。必須使用維拉帕米的輕度心功能不全的病人，治療之前需已有洋地黃類或利尿劑控制臨床癥狀。 2.預(yù)激綜合癥：維拉帕米會加速房室旁路前向傳導(dǎo)。房室旁路通道合并心房撲動或心房顫動病人靜脈用維拉帕米治療，會通過加速房室旁路的前向傳導(dǎo)，引起心室率加快，甚至誘發(fā)心室顫動。雖然口服維拉帕米未見上述報道，但這種病人接受口服維拉帕米可能有危險，因此禁止使用。 3.傳導(dǎo)阻滯：維拉帕米可能導(dǎo)致房室結(jié)和竇房結(jié)傳導(dǎo)阻滯，與血漿濃度增高相關(guān)，尤其是在治療早期的增量期。引起Ⅰ度房室阻滯、一過性竇性心動過緩，有時伴有結(jié)性逸搏。高度房室傳導(dǎo)阻滯不常見(0.8%)。當出現(xiàn)顯著的Ⅰ度房室傳導(dǎo)阻滯或逐漸發(fā)展成Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯時，需要減量或停藥。 4.肝功能損害：因維拉帕米在肝內(nèi)廣泛代謝，肝功能損害的病人慎用維拉帕米。嚴重肝功能不全時維拉帕米的清除半衰期延長至14