苯磺酸氨氯地平片

替米沙坦片

本品活性成份為苯磺酸氨氯地平。化學名稱：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。分子式：C20H25N2O5Cl?C6H6O3S分子量：567.1

替米沙坦。其化學名稱為：4’-[(1，4’-二甲基-2’-丙基[2，6’-二-1H-苯并咪唑] -1’-基)甲基]- [1，1’-二聯苯基]-2-羧酸。

湖南千金協力藥業有限公司

湖南迪諾制藥有限公司

國藥準字H20113511

國藥準字H20052597

1.高血壓本品適用于高血壓的治療。可單獨應用或與其他抗高血壓藥物聯合應用。2.冠心病(CAD)慢性穩定性心絞痛 本品適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療。可單獨應用或與其他抗心絞痛藥物聯合應用。血管痙攣性心絞痛(Prinzmetal's 或變異型心絞痛)本品適用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療。可單獨應用也可與其他抗心絞痛藥物聯合應用。經血管造影證實的冠心病 經血管造影證實為冠心病，但射血分數≥40%且無心衰的患者，本品可減少因心絞痛住院的風險以及降低冠狀動脈重建術的風險。

用于原發性高血壓的治療。

成人：通常本品治療高血壓的起始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。身材小、虛弱、老年、或伴肝功能不全患者，起始劑量為2.5mg，每日一次；此劑量也可為本品聯合其它抗高血壓藥物治療的劑量。其余詳見說明書。

成人：應個體化給藥。常用初始劑量為每次一片（40mg），每日一次。在20～80m...

臨床試驗中的不良事件：由于臨床試驗進行的條件存在很大差異，一種藥物在臨床試驗中觀察到的不良反應發生率無法與另一種藥物在臨床試驗中不良反應發生率進行直接比較，可能也不能反映臨床實踐中觀察到的發生率。本品的安全性在美國等國外的臨床研究中已被證實，涉及患者超過11000名。總體而言，患者對于使用本品每日劑量達10mg范圍內均有較好的耐受性。本品治療過程中報道的不良反應，多為輕或中度。在本品10mg(N=1730)，直接與安慰劑(N=1250)對照的臨床研究中，氨氯地平組由于不良反應停藥的僅有1.5%，對比安慰劑組(約1%)沒有顯著性的差別。最常見的副作用為頭痛和水腫。其余請詳見說明書。

1.感染常見：感染癥狀（例如泌尿道感染，包括膀胱炎）、上呼吸道感染包括咽炎及鼻竇炎。2.神經系統：少見：焦慮。3.眼部：少見：視力異常。4.耳及前庭功能：少見：眩暈。5.胃腸道：常見：腹痛、腹瀉、消化不良。少見：口干、脹氣。罕見：胃部不適。6.皮膚和皮下組織：常見：濕疹樣皮膚病變。少見：多汗。7.肌肉骨骼系統：常見：關節炎、背痛（如坐骨神經痛）、腿部抽筋或腿痛、肌痛。少見：肌腱炎。8.全身反應及用藥部位：常見：胸痛、流感樣癥狀。另外，自替米沙坦上市以來極少數病例報告發生紅斑、瘙癢、暈厥、失眠、抑郁、胃部不適、嘔吐、低血壓（包括體位性低血壓）、心動過緩、心動過速、肝功能異常、肝臟疾病、腎功能受損包括急性腎功能衰竭（見）、高鉀血癥、呼吸困難、貧血、嗜酸粒細胞增多、血小板減少癥、虛弱及療效的缺乏的病例的報道。未知這些事件的發生頻率。作為獨立于其他血管緊張素II受體拮抗劑的事件，已有血管神經性水腫、蕁麻疹及其它相關病例的報道。實驗室檢查發現：偶爾會觀察到血紅蛋白下降或血液中尿酸升高，在用替米沙坦治療期間較安慰劑更常發生。在用替米沙坦治療期間會觀察到肌酐的增加或肌酐的升高，但是這些實驗室結果的變

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠分類C （FDA 分類）在妊娠婦女中未進行充足且良好對照的研究。只有當潛在受益超過對胎兒的潛在風險時，才可在妊娠期間使用氨氯地平。當妊娠大鼠及兔在各自的主要器官形成時期經口接受高達10 mg 氨氯地平/kg/天（根據mg/m[sup]2[/sup] 基礎換算，分別是人類最大推薦劑量10 mg 的8 倍和23 倍【按照患者體重50 kg計算】）的馬來酸氨氯地平時，未發現致畸性或其他胚胎/胎兒毒性。然而在交配前、整個交配和受孕期間接受馬來酸氨氯地平（劑量相當于10 mg 氨氯地平/kg/天）治療14 天的大鼠中，觀察到窩數顯著減少（大約50%），子宮內死亡數量顯著增加（約5 倍）。研究已證明，馬來酸氨氯地平在該劑量下能夠延長大鼠的受孕期和分娩期。尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。兒童用藥：6至17歲兒童高血壓患者應用本品的推薦劑量為2.5mg 至5mg ，每日一次。尚無兒童患者每日應用本品5mg 以上劑量的研究（見【藥理毒理】與【藥代動力學】部分）。尚無本品對6 歲以下兒童患者的血壓影響資料。老年用藥：目前尚沒有亢分的臨床研究以確定老年患者（

1.高血壓本品適用于高血壓的治療。可單獨應用或與其他抗高血壓藥物聯合應用。2.冠心病(CAD)慢性穩定性心絞痛 本品適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療。可單獨應用或與其他抗心絞痛藥物聯合應用。血管痙攣性心絞痛(Prinzmetal's 或變異型心絞痛)本品適用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療。可單獨應用也可與其他抗心絞痛藥物聯合應用。經血管造影證實的冠心病 經血管造影證實為冠心病，但射血分數≥40%且無心衰的患者，本品可減少因心絞痛住院的風險以及降低冠狀動脈重建術的風險。

用于原發性高血壓的治療。

替米沙坦是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體（ATⅠ型）拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點）高親和性結合。替米沙坦在ATⅠ受體位點無任何部位激動劑效應，替米沙坦選擇性與ATⅠ受體結合，該結合作用持久。替米沙坦對其他受體（包括AT2和其它特征更少的AT受體）無親和力。上述其它受體的功能尚未可知，由于替米沙坦導致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過度刺激效應亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。替米沙坦不抑制血管緊張素轉換酶Ⅱ，該酶亦可降解緩激肽作用增強導致的不良反應。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應持續24小時，在48小時仍可測到。首劑替米沙坦后3小時內降壓效應逐漸明顯。在治療開始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長期治療中維持。替米沙坦治療如突然中斷，數天后血壓逐漸恢復到治療前水平，而不出現反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗研究中，替米沙坦治療組的患者干咳發生率顯著低于血管緊張素轉換酶抑制劑治療組。

1.低血壓 癥狀性低血壓可能發生，特別是在嚴重的主動脈狹窄患者中。因本品的擴血管作用是逐漸產生的，服用本品后發生急性低血壓的情況罕有報道。 2.心絞痛加重或心肌梗死 極少數患者，特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用苯磺酸氨氯地平治療或增加劑量時，可出現心絞痛惡化或發生急性心肌梗死。 3.β受體阻滯劑停藥 β受體阻滯劑突然停藥可能出現危險，由于氨氯地平不是β受體阻滯劑，其對因β受體阻滯劑停藥出現的危險不能給予有效保護；任何一種β受體阻滯劑均應逐步停藥。 4.肝功能受損病人的使用 因本品通過肝臟大量代謝，并且肝功能不全患者的血漿清除半衰期（t1/2）為56 小時，因此本品用于重度肝功能不全患者時應緩慢增量。

1.感染常見：感染癥狀（例如泌尿道感染，包括膀胱炎）、上呼吸道感染包括咽炎及鼻竇炎。2.神經系統：少見：焦慮。3.眼部：少見：視力異常。4.耳及前庭功能：少見：眩暈。5.胃腸道：常見：腹痛、腹瀉、消化不良。少見：口干、脹氣。罕見：胃部不適。6.皮膚和皮下組織：常見：濕疹樣皮膚病變。少見：多汗。7.肌肉骨骼系統：常見：關節炎、背痛（如坐骨神經痛）、腿部抽筋或腿痛、肌痛。少見：肌腱炎。8.全身反應及用藥部位：常見：胸痛、流感樣癥狀。另外，自替米沙坦上市以來極少數病例報告發生紅斑、瘙癢、暈厥、失眠、抑郁、胃部不適、嘔吐、低血壓（包括體位性低血壓）、心動過緩、心動過速、肝功能異常、肝臟疾病、腎功能受損包括急性腎功能衰竭（見）、高鉀血癥、呼吸困難、貧血、嗜酸粒細胞增多、血小板減少癥、虛弱及療效的缺乏的病例的報道。未知這些事件的發生頻率。作為獨立于其他血管緊張素II受體拮抗劑的事件，已有血管神經性水腫、蕁麻疹及其它相關病例的報道。實驗室檢查發現：偶爾會觀察到血紅蛋白下降或血液中尿酸升高，在用替米沙坦治療期間較安慰劑更常發生。在用替米沙坦治療期間會觀察到肌酐的增加或肌酐的升高，但是這些實驗室結果的變