苯磺酸氨氯地平片

卡托普利片

本品活性成份為苯磺酸氨氯地平。化學(xué)名稱：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。分子式：C20H25N2O5Cl?C6H6O3S分子量：567.1

本品主要成分為卡托普利化學(xué)名：1-[(2S)-2-甲基-3-巰基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸。

湖南千金協(xié)力藥業(yè)有限公司

信合援生制藥股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20113511

國(guó)藥準(zhǔn)字H41022845

1.高血壓本品適用于高血壓的治療。可單獨(dú)應(yīng)用或與其他抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用。2.冠心病(CAD)慢性穩(wěn)定性心絞痛 本品適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對(duì)癥治療。可單獨(dú)應(yīng)用或與其他抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。血管痙攣性心絞痛(Prinzmetal's 或變異型心絞痛)本品適用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療。可單獨(dú)應(yīng)用也可與其他抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。經(jīng)血管造影證實(shí)的冠心病 經(jīng)血管造影證實(shí)為冠心病，但射血分?jǐn)?shù)≥40%且無(wú)心衰的患者，本品可減少因心絞痛住院的風(fēng)險(xiǎn)以及降低冠狀動(dòng)脈重建術(shù)的風(fēng)險(xiǎn)。

1.高血壓，可單獨(dú)應(yīng)用或與其他降壓藥合用。2.心力衰竭，可單獨(dú)應(yīng)用或與強(qiáng)心利尿藥合用。

成人：通常本品治療高血壓的起始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。身材小、虛弱、老年、或伴肝功能不全患者，起始劑量為2.5mg，每日一次；此劑量也可為本品聯(lián)合其它抗高血壓藥物治療的劑量。其余詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

視病情或個(gè)體差異而定。本品宜在醫(yī)師指導(dǎo)或監(jiān)護(hù)下服用，給藥劑量須遵循個(gè)體化原則，按療效而予以調(diào)整。1.成人常用量：(1)高血壓，口服一次12.5mg，每日2~3次，按需要1—2周內(nèi)增至50mg，每日2~3次，療效仍不滿意時(shí)可加用其他降壓藥。(2)心力衰竭，開(kāi)始一次口服12.5mg每日2—3次，必要時(shí)逐漸增至50mg，每日2—3次，若需進(jìn)一步加量，宜觀察療效2周后再考慮;對(duì)近期大量服用利尿劑，處于低鈉/低血容量，而血壓正常或偏低的患者，初始劑量宜用6.25mg每日3次，以后通過(guò)測(cè)試逐步增加至常用量。2.小兒常

臨床試驗(yàn)中的不良事件：由于臨床試驗(yàn)進(jìn)行的條件存在很大差異，一種藥物在臨床試驗(yàn)中觀察到的不良反應(yīng)發(fā)生率無(wú)法與另一種藥物在臨床試驗(yàn)中不良反應(yīng)發(fā)生率進(jìn)行直接比較，可能也不能反映臨床實(shí)踐中觀察到的發(fā)生率。本品的安全性在美國(guó)等國(guó)外的臨床研究中已被證實(shí)，涉及患者超過(guò)11000名。總體而言，患者對(duì)于使用本品每日劑量達(dá)10mg范圍內(nèi)均有較好的耐受性。本品治療過(guò)程中報(bào)道的不良反應(yīng)，多為輕或中度。在本品10mg(N=1730)，直接與安慰劑(N=1250)對(duì)照的臨床研究中，氨氯地平組由于不良反應(yīng)停藥的僅有1.5%，對(duì)比安慰劑組(約1%)沒(méi)有顯著性的差別。最常見(jiàn)的副作用為頭痛和水腫。其余請(qǐng)?jiān)斠?jiàn)說(shuō)明書(shū)。

對(duì)本品或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過(guò)敏者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠分類C （FDA 分類）在妊娠婦女中未進(jìn)行充足且良好對(duì)照的研究。只有當(dāng)潛在受益超過(guò)對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才可在妊娠期間使用氨氯地平。當(dāng)妊娠大鼠及兔在各自的主要器官形成時(shí)期經(jīng)口接受高達(dá)10 mg 氨氯地平/kg/天（根據(jù)mg/m[sup]2[/sup] 基礎(chǔ)換算，分別是人類最大推薦劑量10 mg 的8 倍和23 倍【按照患者體重50 kg計(jì)算】）的馬來(lái)酸氨氯地平時(shí)，未發(fā)現(xiàn)致畸性或其他胚胎/胎兒毒性。然而在交配前、整個(gè)交配和受孕期間接受馬來(lái)酸氨氯地平（劑量相當(dāng)于10 mg 氨氯地平/kg/天）治療14 天的大鼠中，觀察到窩數(shù)顯著減少（大約50%），子宮內(nèi)死亡數(shù)量顯著增加（約5 倍）。研究已證明，馬來(lái)酸氨氯地平在該劑量下能夠延長(zhǎng)大鼠的受孕期和分娩期。尚不知本品能否通過(guò)乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。兒童用藥：6至17歲兒童高血壓患者應(yīng)用本品的推薦劑量為2.5mg 至5mg ，每日一次。尚無(wú)兒童患者每日應(yīng)用本品5mg 以上劑量的研究（見(jiàn)【藥理毒理】與【藥代動(dòng)力學(xué)】部分）。尚無(wú)本品對(duì)6 歲以下兒童患者的血壓影響資料。老年用藥：目前尚沒(méi)有亢分的臨床研究以確定老年患者（

1.高血壓本品適用于高血壓的治療。可單獨(dú)應(yīng)用或與其他抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用。2.冠心病(CAD)慢性穩(wěn)定性心絞痛 本品適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對(duì)癥治療。可單獨(dú)應(yīng)用或與其他抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。血管痙攣性心絞痛(Prinzmetal's 或變異型心絞痛)本品適用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療。可單獨(dú)應(yīng)用也可與其他抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。經(jīng)血管造影證實(shí)的冠心病 經(jīng)血管造影證實(shí)為冠心病，但射血分?jǐn)?shù)≥40%且無(wú)心衰的患者，本品可減少因心絞痛住院的風(fēng)險(xiǎn)以及降低冠狀動(dòng)脈重建術(shù)的風(fēng)險(xiǎn)。

1.高血壓，可單獨(dú)應(yīng)用或與其他降壓藥合用。2.心力衰竭，可單獨(dú)應(yīng)用或與強(qiáng)心利尿藥合用。

1.較常見(jiàn)的有：(1)皮疹，可能伴有瘙癢和發(fā)熱，常發(fā)生于治療4周內(nèi)，呈斑丘疹或蕁麻疹，減量、停藥或給抗組胺藥后消失，7~10%伴嗜酸性細(xì)胞增多或抗核抗體陽(yáng)性。(2)心悸，心動(dòng)過(guò)速，胸痛。(3)咳嗽。(4)味覺(jué)遲鈍。2.較少見(jiàn)的有：(1)蛋白尿，常發(fā)生于治療開(kāi)始8個(gè)月內(nèi)，其中1/4出現(xiàn)腎病綜合癥，但蛋白尿在6個(gè)月內(nèi)漸減少，療程不受影響。(2)眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起，尤其在缺鈉或血容量不足時(shí)。(3)血管性水腫，見(jiàn)于面部及四肢，也可引起舌、聲門(mén)或喉血管性水腫，應(yīng)子警惕。(4)心率快而不齊。(5)面部潮紅或蒼白。3.少見(jiàn)的有：白細(xì)胞與粒細(xì)胞減少，有發(fā)熱、寒戰(zhàn)，白細(xì)胞減少與劑量相關(guān)，治療開(kāi)始后3~12周出現(xiàn)，以10~30天最顯著，停藥后持續(xù)2周。伴有腎衰者應(yīng)加強(qiáng)警惕，同服別嘌呤醇可增加此種危險(xiǎn)。

1.低血壓 癥狀性低血壓可能發(fā)生，特別是在嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者中。因本品的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。 2.心絞痛加重或心肌梗死 極少數(shù)患者，特別是伴有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，在開(kāi)始使用苯磺酸氨氯地平治療或增加劑量時(shí)，可出現(xiàn)心絞痛惡化或發(fā)生急性心肌梗死。 3.β受體阻滯劑停藥 β受體阻滯劑突然停藥可能出現(xiàn)危險(xiǎn)，由于氨氯地平不是β受體阻滯劑，其對(duì)因β受體阻滯劑停藥出現(xiàn)的危險(xiǎn)不能給予有效保護(hù)；任何一種β受體阻滯劑均應(yīng)逐步停藥。 4.肝功能受損病人的使用 因本品通過(guò)肝臟大量代謝，并且肝功能不全患者的血漿清除半衰期（t1/2）為56 小時(shí)，因此本品用于重度肝功能不全患者時(shí)應(yīng)緩慢增量。

1.胃中食物可使本品吸收減少30~40%，故宜在餐前1小時(shí)服藥。2.本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高，常為暫時(shí)性，在有腎病或長(zhǎng)期嚴(yán)重高血壓而血壓迅速下降后易出現(xiàn)，偶有血清肝臟酶增高;可能增高血鉀，與保鉀利尿劑合用時(shí)尤應(yīng)注意檢查血鉀。3.下列情況慎用本品：(1)自身免疫性疾病如嚴(yán)重系統(tǒng)性紅斑狼瘡，此時(shí)白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少的機(jī)會(huì)增多。(2)骨髓抑制。(3)腦動(dòng)脈或冠壯動(dòng)脈供血不足，可因血壓降低而缺血加劇。(4)血鉀過(guò)高。(5)腎功能障礙而致血鉀增高，白細(xì)胞及粒細(xì)胞減少，并使本品潴留。(6)主動(dòng)脈瓣狹窄，此時(shí)可能使