單硝酸異山梨酯分散片

辛伐他汀片

本品主要成分為單硝酸異山梨酯。

辛伐他汀。

魯南貝特制藥有限公司

蘇州俞氏藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20052095

國藥準(zhǔn)字H20065361

冠心病的長期治療，心絞痛預(yù)防；心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療；與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭。

1．高膽固醇血癥 飲食療法及其它非藥物治療效果欠佳時，可應(yīng)用辛伐他汀降低原發(fā)性高膽固醇血癥患者的總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。辛伐他汀同時可升高高密度脂蛋白膽固醇并因此降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。 在合并患高膽固醇血癥和高甘油三酯血癥的病人，且高膽固醇血癥為主要異常時，降低升高的膽固醇水平。 2．冠心病 對冠心病患者，辛伐他汀適用于：減少死亡的危險性；減少冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性；減少心肌血管再通手術(shù)（冠狀動脈搭橋術(shù)及經(jīng)皮氣囊冠狀動脈成形術(shù)）；延緩動脈粥樣硬化的進(jìn)展，包括新病灶及全堵塞的發(fā)生。

含服或吞服，也可加水分散后口服，一次10～20mg(半片~1片)，一日2次(兩次服藥之間相隔7小時)，或遵醫(yī)囑。

病人接受辛伐他汀治療以前應(yīng)接受標(biāo)準(zhǔn)膽固醇飲食并在治療過程中繼續(xù)使用。1.高膽固醇血癥：一般始服劑量為每天10mg，晚間頓服。對于膽固醇水平輕至中度升高的患者，始服劑量為每天5mg。若需調(diào)整劑量則應(yīng)間隔四周以上，最大劑量為每天40mg，晚間頓服。當(dāng)?shù)兔芏戎鞍啄懝檀妓浇抵?5mg/dL（1.94mmol/L）或總膽固醇水平降至140mg/dL（3.6mmol/L）以下時,應(yīng)減低辛伐他汀的服用劑量。2.冠心病：冠心病患者可以每天晚上服用20mg作為起始劑量,如需要劑量調(diào)整，可參考以上說明（高膽固醇血癥用法與用量）。3.協(xié)同治療：辛伐他汀單獨應(yīng)用或與膽酸螯合劑協(xié)同應(yīng)用時均有效。對于已同時服用免疫抑制劑類藥物的患者，辛伐他汀的推薦劑量為每天10mg。4.腎功能不全病人：由于辛伐他汀由腎臟排泄不明顯，故中度腎功能不全病人不必調(diào)整劑量；對于嚴(yán)重腎功能不全的患者（肌酐清除率<30ml/分），如使用劑量超過每天10mg時應(yīng)慎重考慮，并小心使用。

一般無嚴(yán)重不良反應(yīng)，可見頭痛、頭脹、心悸、頭暈、面紅、惡心、皮疹、胃腸不適、行走不穩(wěn)等反應(yīng)。頭痛等現(xiàn)象可在繼續(xù)服用后逐漸消失。偶有低血壓。

1.對本品任何成分過敏者；2.活動性肝炎或無法解釋的持續(xù)血清轉(zhuǎn)氨酶升高者；3.懷孕或哺乳期婦女。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.對孕婦還沒有進(jìn)行充分、嚴(yán)格對照的試驗研究。2.對鼠和兔的生殖性研究表明，在達(dá)到母體致毒劑量，未發(fā)現(xiàn)單硝酸異山梨酯對胚胎有害性。因為動物實驗并不總能預(yù)見人類的反映，所以只能在必須需要，并嚴(yán)格在醫(yī)生監(jiān)控下，孕婦才能服用本品。3.單硝酸異山梨酯是否會排泄到乳汁中尚未可知，對哺乳期婦女應(yīng)慎用。兒童用藥：對于兒童的安全性和有效性尚未確立。老年用藥：老年患者對本類藥物的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。

冠心病的長期治療，心絞痛預(yù)防；心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療；與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭。

1．高膽固醇血癥 飲食療法及其它非藥物治療效果欠佳時，可應(yīng)用辛伐他汀降低原發(fā)性高膽固醇血癥患者的總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。辛伐他汀同時可升高高密度脂蛋白膽固醇并因此降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。 在合并患高膽固醇血癥和高甘油三酯血癥的病人，且高膽固醇血癥為主要異常時，降低升高的膽固醇水平。 2．冠心病 對冠心病患者，辛伐他汀適用于：減少死亡的危險性；減少冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性；減少心肌血管再通手術(shù)（冠狀動脈搭橋術(shù)及經(jīng)皮氣囊冠狀動脈成形術(shù)）；延緩動脈粥樣硬化的進(jìn)展，包括新病灶及全堵塞的發(fā)生。

1．高膽固醇血癥飲食療法及其它非藥物治療效果欠佳時，可應(yīng)用辛伐他汀降低原發(fā)性高膽固醇血癥患者的總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。辛伐他汀同時可升高高密度脂蛋白膽固醇并因此降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。在合并患高膽固醇血癥和高甘油三酯血癥的病人，且高膽固醇血癥為主要異常時，降低升高的膽固醇水平。2．冠心病對冠心病患者，辛伐他汀適用于：減少死亡的危險性；減少冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性；減少心肌血管再通手術(shù)（冠狀動脈搭橋術(shù)及經(jīng)皮氣囊冠狀動脈成形術(shù)）；延緩動脈粥樣硬化的進(jìn)展，包括新病灶及全堵塞的發(fā)生。

1.本品不適合治療急性發(fā)作的心絞痛。 2.在下列情況下使用本品應(yīng)十分注意，并在醫(yī)生指導(dǎo)下使用：低充盈壓患者，例如急性心肌梗死，左心衰竭；主動脈和/或二尖瓣狹窄患者；伴有顱內(nèi)壓增高的疾病，直立性低血壓。 3.少數(shù)患者可能對硝酸鹽產(chǎn)生特異反應(yīng)，例如產(chǎn)生昏厥。 4.患有嚴(yán)重的大腦多發(fā)性硬化癥者，使用本品應(yīng)極度謹(jǐn)慎。 5.長期用藥可出現(xiàn)耐受性，尤其在單硝酸異山梨酯的血藥濃度高且穩(wěn)定時更是如此，因此建議將劑量保持在最低水平，并且服用當(dāng)日最后一劑時，其時間不應(yīng)遲于晚飯時間。 6.治療期間應(yīng)避免飲酒，否則會使本品擴(kuò)血管作用增強。 7.本品會影響患者駕駛或機械操作的反應(yīng)速度。 8.在使用本品期間，不可服用西地那非。 9.不可突然停藥，應(yīng)逐漸減量，以防撤藥時出現(xiàn)心絞痛反應(yīng)。

1．肝臟反應(yīng)在臨床試實驗中，有少數(shù)服用辛伐他汀的患者有顯著的血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高（超過正常值3倍以上）的現(xiàn)象。但停藥后，則轉(zhuǎn)氨酶可回復(fù)至治療前水平，但無黃疸或其它有關(guān)的臨床癥狀或體征，亦無過敏現(xiàn)象。建議在治療前對于轉(zhuǎn)氨酶有升高現(xiàn)象的患者應(yīng)加強檢查并多加留意。如果病人的轉(zhuǎn)氨酶有繼續(xù)升高的表現(xiàn)，特別是轉(zhuǎn)氨酶升高超過正常值三倍以上并保持持續(xù)，則應(yīng)予停藥。本藥應(yīng)慎用在大量飲酒和/或有肝病歷史的病人。有活動性肝病或無法解釋的轉(zhuǎn)氨酶升高者應(yīng)禁用辛伐他汀。與其它降脂藥相同，應(yīng)用辛伐他汀治療的患者轉(zhuǎn)氨酶中等程度升高（低于正常值三倍的情況）亦有報導(dǎo)。這些變化通常在應(yīng)用辛伐他汀治療后不久即有出現(xiàn)，但一般為一過性且不伴隨任何癥狀，所以不必停藥。2．肌肉反應(yīng)應(yīng)用辛伐他汀治療的患者普遍有肌酸激酶（CK）（來自骨骼肌）輕度一過性升高，但這些并無任何臨床意義。對于有彌漫性的肌痛，肌軟弱或/和顯著的磷酸肌酸激酶（CK）升高（大于正常值十倍以上）的情況應(yīng)考慮為肌病。因此應(yīng)要求病人若發(fā)現(xiàn)有不可解釋的肌痛，肌軟弱或肌無力應(yīng)立即告訴醫(yī)生。若發(fā)現(xiàn)肌酸激酶（CK）顯著上升或診斷或懷疑肌痛，應(yīng)立即停止辛伐他汀的治療。對于有急性或嚴(yán)重的條件暗示的肌病及有因橫紋肌溶解而導(dǎo)致二次急性腎衰竭傾向的病人應(yīng)停止甲羥基戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑的治療。3．眼科檢查即使在沒有任何藥物治療時，隨著年齡增長晶狀體混濁的發(fā)病率亦會增加，長期臨床研究資料顯示，辛伐他汀對人體晶狀體無不良作用。4．孕婦用藥孕婦用辛伐他汀的資料尚無。妊娠期婦女禁用辛伐他汀。因為動脈粥樣硬化是慢性過程，所以妊娠期停用降脂藥對治療原發(fā)性高膽固醇血癥的遠(yuǎn)期效果影響甚少。而且，膽固醇及其生物合成途經(jīng)的其它產(chǎn)物是胎兒發(fā)育的必需成分，包括類固醇和細(xì)胞膜的合成。因為甲羥基戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑如辛伐他汀能降低膽固醇的合成，而且也可以降低膽固醇生物合成通路的其它產(chǎn)物。所以孕婦服用辛伐他汀可能有損于胎兒。在育齡婦女中，辛伐他汀只能用于那些懷孕可能性很小的婦女。若婦女在服藥過程中懷孕，則應(yīng)停用辛伐他汀并告知對胎兒可能造成的損害。5．哺乳婦女目前還不了解辛伐他汀及其代謝產(chǎn)物是否經(jīng)人乳分泌，因為許多藥物經(jīng)人乳分泌且因本品潛在的嚴(yán)重副作用。服用辛伐他汀的婦女不宜哺乳。6．兒童用藥兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。辛伐他汀目前不推薦給兒童服用。7．老人用藥在老年患者（大于65歲），應(yīng)用辛伐他汀的對照臨床試驗中，其對于降低總膽固醇和低密度脂蛋膽固醇的效果與其他人群的結(jié)果相同，而副作用和試驗室檢查異常的出現(xiàn)頻率也無明顯增多。8．純合子型家庭性高膽固醇血癥由于純合子型家族性高膽固醇血癥的患者低度密度脂蛋白（LDL）受體的完全缺乏的緣故，辛伐他汀對此類病人的治療效果不大理想。9．高甘油三脂血癥辛伐他汀只有中等程度降低甘油三脂的效果，而不適合治療以甘油三脂升高為主的異常情況（如Ⅰ、Ⅳ及Ⅴ型高脂血癥）。請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。