辛伐他汀片

纈沙坦膠囊

主要成份及其化學(xué)名稱為：辛伐他汀。

纈沙坦。

北京萬生藥業(yè)有限責(zé)任公司

華潤賽科藥業(yè)有限責(zé)任公司

國藥準(zhǔn)字H20050948

國藥準(zhǔn)字H20030638

1.高膽固醇血癥 （1）對于原發(fā)性高膽固醇血癥、雜合子家族性高膽固醇血癥或混合性高膽固醇血癥的患者，當(dāng)飲食控制及其他非藥物治療不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和總膽固醇/高密度脂蛋白的比率。 （2）對于純合子家族性高膽固醇血癥患者，當(dāng)飲食控制及非飲食療法不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。 2.冠心病 （1）減少死亡的危險性。 （2）減少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危險性。 （3）減少腦卒中和短暫性腦缺血的危險性。 （4）減少心肌血管再通手術(shù)（冠狀動脈搭橋術(shù)及經(jīng)皮氣囊冠狀動脈成形術(shù)）的危險性。 （5）延緩動脈粥樣硬化的進(jìn)展，包括新病灶及全堵塞的發(fā)生。

纈沙坦適用于各類輕至中度高血壓，尤其適用于對ACE抑制劑不耐受的患者。

口服，如需要可掰開服用。 1.高膽固醇血癥：一般始服劑量為每天10mg，晚間頓服。對于膽固醇水平輕至中度升高的患者，始服劑量為每天5mg(5mg規(guī)格：1片;10mg規(guī)格：半片)。若需調(diào)整劑量則應(yīng)間隔四周以上，最大劑量為每天40mg，晚間頓服。當(dāng)?shù)兔芏戎鞍啄懝檀妓浇抵?5mg/dL (1.94mmol/L)或總膽固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下時，應(yīng)減低辛伐他汀的服用劑量。 2.純合子家族性高膽固醇血癥：根據(jù)對照臨床研究結(jié)果，對純合子家族性高膽固醇血癥病人，建議辛伐他汀40mg/d 晚間頓服，或80mg/d分早晨20mg、午間20mg和晚間40mg三次服用。辛伐他汀應(yīng)與其他降脂療法聯(lián)合應(yīng)用(如低密度脂蛋白提取法)，當(dāng)無法使用這些方法時，也可單獨應(yīng)用辛伐他汀。 3.冠心病：冠心病患者可以每天晚上服用20mg(5mg規(guī)格：4片;10mg規(guī)格：2片) 作為起始劑量，如需要劑量調(diào)整，可參考以上說明(高膽固醇血癥用法與用量)。 4.協(xié)同治療：辛伐他汀單獨應(yīng)用或與膽酸螯合劑協(xié)同應(yīng)用時均有效。對于已同時服用免疫抑制劑類藥物的患者，辛伐他汀的推薦劑量為每天10mg。 5.腎功能

推薦劑量為80mg，每日一次，與性別、年齡及種族無關(guān)。2周內(nèi)出現(xiàn)抗高血壓作用，4...

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應(yīng)輕微且為一過性。在臨床對照試驗中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反應(yīng)而中途停藥。在已有對照組的臨床試驗中，不良反應(yīng)(分為可能、可疑或肯定)與藥物有關(guān)的發(fā)生率大于或等于1%的有：腹痛、便秘、胃腸脹氣。發(fā)生率在0.5%~0.9%的不良反應(yīng)有疲乏、無力、頭痛。發(fā)現(xiàn)肌病的報告很罕見。下列不良反應(yīng)的報導(dǎo)曾出現(xiàn)在無對照組臨床試驗或上市后的應(yīng)用中，如惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發(fā)、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺異常、外周神經(jīng)病變、嘔吐和貧血、橫紋肌溶解和肝炎/黃疸罕有發(fā)生。包括下列一項或多項特征的明顯的過敏反應(yīng)綜合征罕有報導(dǎo)，如血管神經(jīng)性水腫、狼瘡樣綜合征、風(fēng)濕性多發(fā)性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸性粒細(xì)胞增多、血沉(ESR)增高、關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)痛、蕁麻疹、光敏感性、發(fā)熱、潮紅、呼吸困難以及不適。實驗室檢查發(fā)現(xiàn)：血清氨基轉(zhuǎn)移酶顯著和持續(xù)升高的情況罕有報導(dǎo)。肝功能檢查異常為輕微或一過性。來源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶(CK)升高的情況也有報告。

本藥的總體不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑組相似。臨床應(yīng)用中曾觀察到的不良反應(yīng)主要有：頭痛、頭暈、病毒感染、上呼吸道感染、咳嗽、腹瀉、疲勞、皮疹、鼻炎、背痛、惡心、咽炎及關(guān)節(jié)痛。不良反應(yīng)的發(fā)生率與劑量和治療時間長短無關(guān)，與性別、年齡或種族無關(guān)，尚未知此反應(yīng)是否與本品治療有因果關(guān)系。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.尚無孕婦用辛伐他汀的資料。妊娠期婦女禁用辛伐他汀。因為動脈粥樣硬化是慢性過程，所以妊娠期停 辛伐他汀片 用降脂藥對治療原發(fā)性高膽固醇血癥的遠(yuǎn)期效果影響甚少。而且膽固醇及其生物合成途徑的其它產(chǎn)物是胎兒發(fā)育的必需成份，包括類固醇和細(xì)胞膜的合成。因為甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑如辛伐他汀能降低膽固醇的合成，而且也可以降低膽固醇生物合成通路的其它產(chǎn)物。所以孕婦服用辛伐他汀可能有損于胎兒。在育齡婦女中，辛伐他汀只能用于那些懷孕可能性很小的婦女。若婦女在服藥過程中懷孕，則應(yīng)停用辛伐他汀并告知對胎兒可能造成的損害。2.目前還不了解辛伐他汀及其代謝產(chǎn)物是否經(jīng)人乳分泌，因為許多藥物經(jīng)人乳分泌且有潛在的嚴(yán)重副作用，故服用辛伐他汀的婦女不宜給予母乳。兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。辛伐他汀目前不推薦給兒童服用。老年用藥：在老年患者(大于65歲)，應(yīng)用辛伐他汀的對照臨床試驗中，其對于降低總膽固醇和低密度脂蛋白(LDL)膽固醇的效果與其他人群的結(jié)果相同，而不良反應(yīng)和試驗室檢查異常的出現(xiàn)頻率亦無明顯增多。

1.高膽固醇血癥 （1）對于原發(fā)性高膽固醇血癥、雜合子家族性高膽固醇血癥或混合性高膽固醇血癥的患者，當(dāng)飲食控制及其他非藥物治療不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和總膽固醇/高密度脂蛋白的比率。 （2）對于純合子家族性高膽固醇血癥患者，當(dāng)飲食控制及非飲食療法不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。 2.冠心病 （1）減少死亡的危險性。 （2）減少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危險性。 （3）減少腦卒中和短暫性腦缺血的危險性。 （4）減少心肌血管再通手術(shù)（冠狀動脈搭橋術(shù)及經(jīng)皮氣囊冠狀動脈成形術(shù)）的危險性。 （5）延緩動脈粥樣硬化的進(jìn)展，包括新病灶及全堵塞的發(fā)生。

纈沙坦適用于各類輕至中度高血壓，尤其適用于對ACE抑制劑不耐受的患者。

1. 肝功能異常患者慎用；2. 孕婦及哺乳期婦女禁用；3. 肌病和肌酸激酶升高患者慎用；4. 避免與葡萄柚汁同服；5. 定期監(jiān)測肝功能和肌酸激酶水平。

1、低鈉或血容量不足的患者：嚴(yán)重缺鈉和（或）血容量不足的患者（如因服用大劑量利尿藥），在使用纈沙坦開始治療時，可能發(fā)生癥狀性低血壓。因此，在使用本藥前須糾正低鈉或低血容量狀況。如果發(fā)生低血壓，須使患者仰臥，必要時用生理鹽水靜脈注射。短暫的低血壓反應(yīng)并不妨礙進(jìn)一步治療，因此一旦血壓穩(wěn)定便可進(jìn)行繼續(xù)治療。2、肝功能損傷患者：約70%的纈沙坦以原形從膽汁排除；纈沙坦不經(jīng)生物轉(zhuǎn)化，因而其全身性影響與肝功能低下無關(guān)，所以非膽道性或非膽汁瘀積形肝功能不全患者無需調(diào)整劑量；而膽汁型肝硬化或膽道梗阻患者的纈沙坦清除率降低（AUCS較高），這些患者服用纈沙坦時應(yīng)特別慎重。