辛伐他汀片

西洛他唑片

主要成份及其化學名稱為：辛伐他汀。

本品活性成分為西洛他唑。化學名稱：6-〔4-（1-環己基-1H-四唑-5-基)丁氧基〕-3，4，二氫-2 （1H） -喹諾酮。化學結構式：分子式：C20H27N5O2分子量：369.47

北京萬生藥業有限責任公司

重慶華森制藥股份有限公司

國藥準字H20050948

國藥準字H20046390

1.高膽固醇血癥 （1）對于原發性高膽固醇血癥、雜合子家族性高膽固醇血癥或混合性高膽固醇血癥的患者，當飲食控制及其他非藥物治療不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和總膽固醇/高密度脂蛋白的比率。 （2）對于純合子家族性高膽固醇血癥患者，當飲食控制及非飲食療法不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。 2.冠心病 （1）減少死亡的危險性。 （2）減少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危險性。 （3）減少腦卒中和短暫性腦缺血的危險性。 （4）減少心肌血管再通手術（冠狀動脈搭橋術及經皮氣囊冠狀動脈成形術）的危險性。 （5）延緩動脈粥樣硬化的進展，包括新病灶及全堵塞的發生。

1.改善由于慢性動脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。2.用于預防腦梗塞復發(心源性梗塞除外)。

口服，如需要可掰開服用。 1.高膽固醇血癥：一般始服劑量為每天10mg，晚間頓服。對于膽固醇水平輕至中度升高的患者，始服劑量為每天5mg(5mg規格：1片;10mg規格：半片)。若需調整劑量則應間隔四周以上，最大劑量為每天40mg，晚間頓服。當低密度脂蛋白膽固醇水平降至75mg/dL (1.94mmol/L)或總膽固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下時，應減低辛伐他汀的服用劑量。 2.純合子家族性高膽固醇血癥：根據對照臨床研究結果，對純合子家族性高膽固醇血癥病人，建議辛伐他汀40mg/d 晚間頓服，或80mg/d分早晨20mg、午間20mg和晚間40mg三次服用。辛伐他汀應與其他降脂療法聯合應用(如低密度脂蛋白提取法)，當無法使用這些方法時，也可單獨應用辛伐他汀。 3.冠心病：冠心病患者可以每天晚上服用20mg(5mg規格：4片;10mg規格：2片) 作為起始劑量，如需要劑量調整，可參考以上說明(高膽固醇血癥用法與用量)。 4.協同治療：辛伐他汀單獨應用或與膽酸螯合劑協同應用時均有效。對于已同時服用免疫抑制劑類藥物的患者，辛伐他汀的推薦劑量為每天10mg。 5.腎功能

口服，一次100mg(2片)，一日2次，可根據病情適當增減。

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應輕微且為一過性。在臨床對照試驗中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反應而中途停藥。在已有對照組的臨床試驗中，不良反應(分為可能、可疑或肯定)與藥物有關的發生率大于或等于1%的有：腹痛、便秘、胃腸脹氣。發生率在0.5%~0.9%的不良反應有疲乏、無力、頭痛。發現肌病的報告很罕見。下列不良反應的報導曾出現在無對照組臨床試驗或上市后的應用中，如惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺異常、外周神經病變、嘔吐和貧血、橫紋肌溶解和肝炎/黃疸罕有發生。包括下列一項或多項特征的明顯的過敏反應綜合征罕有報導，如血管神經性水腫、狼瘡樣綜合征、風濕性多發性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸性粒細胞增多、血沉(ESR)增高、關節炎、關節痛、蕁麻疹、光敏感性、發熱、潮紅、呼吸困難以及不適。實驗室檢查發現：血清氨基轉移酶顯著和持續升高的情況罕有報導。肝功能檢查異常為輕微或一過性。來源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶(CK)升高的情況也有報告。

1.嚴重不良反應：(1)有時會發生充血性心衰、心肌梗死、心絞痛、室性心動過速，發生率不明。發現異常時，應停止給藥，并進行適當處理。(2)出血：有發生腦出血等顱內出血(初期癥狀：頭痛、惡心、嘔吐、意識障礙、半身不遂)的可能，發生率不明。有這些癥狀時應停止給藥并進行適當處理。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.尚無孕婦用辛伐他汀的資料。妊娠期婦女禁用辛伐他汀。因為動脈粥樣硬化是慢性過程，所以妊娠期停 辛伐他汀片 用降脂藥對治療原發性高膽固醇血癥的遠期效果影響甚少。而且膽固醇及其生物合成途徑的其它產物是胎兒發育的必需成份，包括類固醇和細胞膜的合成。因為甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑如辛伐他汀能降低膽固醇的合成，而且也可以降低膽固醇生物合成通路的其它產物。所以孕婦服用辛伐他汀可能有損于胎兒。在育齡婦女中，辛伐他汀只能用于那些懷孕可能性很小的婦女。若婦女在服藥過程中懷孕，則應停用辛伐他汀并告知對胎兒可能造成的損害。2.目前還不了解辛伐他汀及其代謝產物是否經人乳分泌，因為許多藥物經人乳分泌且有潛在的嚴重副作用，故服用辛伐他汀的婦女不宜給予母乳。兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。辛伐他汀目前不推薦給兒童服用。老年用藥：在老年患者(大于65歲)，應用辛伐他汀的對照臨床試驗中，其對于降低總膽固醇和低密度脂蛋白(LDL)膽固醇的效果與其他人群的結果相同，而不良反應和試驗室檢查異常的出現頻率亦無明顯增多。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦及有可能妊娠的婦女不要服藥（動物（大鼠）試驗中，有異常胎兒增加、出生時體重低，以及死亡仔增多的報道）；2.哺乳期婦女服藥時應避免授乳（動物（大鼠）試驗中，有進入乳汁的報道）。兒童用藥：對低出生體重兒、新生兒、乳兒、幼兒，以及小兒的安全性尚未確立（使用經驗少）。老年用藥：一般來說,老年患者生理機能地下,因此應注意減量等。

1.高膽固醇血癥 （1）對于原發性高膽固醇血癥、雜合子家族性高膽固醇血癥或混合性高膽固醇血癥的患者，當飲食控制及其他非藥物治療不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和總膽固醇/高密度脂蛋白的比率。 （2）對于純合子家族性高膽固醇血癥患者，當飲食控制及非飲食療法不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。 2.冠心病 （1）減少死亡的危險性。 （2）減少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危險性。 （3）減少腦卒中和短暫性腦缺血的危險性。 （4）減少心肌血管再通手術（冠狀動脈搭橋術及經皮氣囊冠狀動脈成形術）的危險性。 （5）延緩動脈粥樣硬化的進展，包括新病灶及全堵塞的發生。

1.改善由于慢性動脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。2.用于預防腦梗塞復發(心源性梗塞除外)。

1. 肝功能異常患者慎用；2. 孕婦及哺乳期婦女禁用；3. 肌病和肌酸激酶升高患者慎用；4. 避免與葡萄柚汁同服；5. 定期監測肝功能和肌酸激酶水平。

1.以下患者慎重給藥慎重給藥 (1)月經期的患者（可能增加出血）； (2)有出血傾向的患者（可能會加重出血）； (3)正在使用抗凝藥（華法林）或抗血小板藥（阿司匹林、噻氯匹定等）、溶栓藥（尿激酶、阿替普酶）、前列腺素E1制劑及其衍生物（前列地爾、利馬前列素阿法環糊精）的患者（在充分注意凝血功能的情況下使用）； (4)合并冠狀動脈狹窄的患者（給予本藥所致的心率增加有可能誘發心絞痛）； (5)有糖尿病或糖耐量異常的患者（可能出現出血性不良反應）； (6)重癥肝功能障礙患者（西洛他唑的血中濃度可能升高）、重癥腎功能障礙患者（西洛他唑代謝物的血中濃度可能升高）； (7)血壓持續上升的高血壓患者（惡性高血壓等）。 2.重要的注意事項 (1)對腦梗死患者應在腦梗死癥狀穩定后開始給藥。 (2)在合并冠狀動脈狹窄的患者中，當本品給藥過程中出現過度心率增加時，有誘發心絞痛的可能性，此時，需采取減量或終止給藥等適當的處置。 (3)對腦梗死患者給藥，在注意與其他抑制血小板聚集藥物相互作用的同時，對持續高血壓患者的給藥應慎重，給藥期間需充分控制血壓。 3.其他注意事項 (1)在遺傳性持續顯著高血壓、并已發生腦