彈性酶腸溶片

拉西地平分散片

彈性蛋白水解酶

本品主要成份為拉西地平，其化學名稱為: (±) -2,6-- 甲基-4- {2-(E)-2(叔丁氧羰基)-乙烯基]苯基} -1, 4-二氫-3，5-0吡啶二羧酸二乙酯。

四川順生制藥有限公司

浙江金華康恩貝生物制藥有限公司

國藥準字H20053428

國藥準字H20100192

臨床用于Ⅱ和Ⅳ型高脂血癥（尤其適用于Ⅱ型）、動脈粥樣硬化、脂肪肝、糖尿病性腎病變。

單獨使用或與其他抗高血壓的藥物，如β-阻滯劑，利尿藥和血管緊張素轉化酶抑制劑合用，治療高血壓。

口服，一次300～600單位，一日3次

初始劑量為每日一次，每次2mg。每日應在同一時間服用，最好是在早晨。對于高血壓的治療方案應根據病情的嚴重程度及個體的差異來調整。當給予初始劑量后充分的時間內未達到有效治療效果時，劑量可增至4mg/次/日，如果必要，可增至6mg/次/日。實際上，該劑量調整時間相隔不應少于3~4周，除非病情較重，需要迅速增加劑量。每日應在同一時間內服用本品，最好是在早晨，可與食物或不與食物同服。肝臟損傷:對于肝損傷的患者無需調整劑量。腎臟損傷:因拉西地平不經腎臟排泄，因此對于腎損傷患者無需調整劑量。老年患者:無需調整劑量。本品可用于長期治療。

本品為一肽鏈內切酶，能水解彈性蛋白、膠原蛋白和糖蛋白，增強脂蛋白酯酶活性，阻止膽固醇的體內合成并促其轉化為膽酸，降低血漿膽固醇、LDL、VLDL和甘油三酯，升高HDL，阻止脂質向動脈壁沉積，分解陳舊的彈性蛋白并促進新的彈性蛋白合成，維持血管彈性，抑制腎小球基底膜肥厚，降低腎臟微量蛋白的排泄。小鼠腹腔注射LD50為101.6±14.1mg/kg，犬按300單位/kg分別口服和注射，4周后，經血象、肝功、腎功等生化指標及病理學檢查未見異常。小鼠孕期連續經灌胃給本品750、 7500、75000單位/kg，未見造成死胎、畸形等。

大規模的臨床研究獲得的數據已用于確定從非常常見到不常見的各類不良事件發生頻率。不良事件發生率定義為:非常常見(1/10)，常見(1/100且 常見:頭痛#、頭暈#、心悸#、皮膚潮紅#、胃腸道不適、惡心、皮疹、多尿、無力、水腫#、可逆性堿性磷脂酶升高(臨床顯著增加不常見)。 不常見:心絞痛惡化(與其它二氫吡啶一樣，偶有出現心絞痛的惡化的報道，特別是在治療開始時。最易發生在有癥狀的心肌缺血患者)、牙齦增生。 罕見:血管水腫、蕁麻疹。 非常罕見:震顫。

孕婦及哺乳期婦女用藥： 尚無拉西地平用于孕婦的安全性數據。 動物實驗顯示拉西地平沒有致畸性和對生長的損害。(參見【藥理毒理】) 動物乳汁分泌實驗表明，拉西地平(或其代謝物)可泌入乳汁。 妊娠和哺乳期間，需要對患者權衡利弊后再考慮用藥。 (參見【藥理毒理】)應考慮本品在孕晚期引起子宮肌肉松弛的可能性。兒童用藥：尚無兒童使用本品的經驗。老年用藥：參見【用法用量】。

臨床用于Ⅱ和Ⅳ型高脂血癥（尤其適用于Ⅱ型）、動脈粥樣硬化、脂肪肝、糖尿病性腎病變。

單獨使用或與其他抗高血壓的藥物，如β-阻滯劑，利尿藥和血管緊張素轉化酶抑制劑合用，治療高血壓。

本品為一肽鏈內切酶，能水解彈性蛋白、膠原蛋白和糖蛋白，增強脂蛋白酯酶活性，阻止膽固醇的體內合成并促其轉化為膽酸，降低血漿膽固醇、LDL、VLDL和甘油三酯，升高HDL，阻止脂質向動脈壁沉積，分解陳舊的彈性蛋白并促進新的彈性蛋白合成，維持血管彈性，抑制腎小球基底膜肥厚，降低腎臟微量蛋白的排泄。小鼠腹腔注射LD50為101.6±14.1mg/kg，犬按300單位/kg分別口服和注射，4周后，經血象、肝功、腎功等生化指標及病理學檢查未見異常。小鼠孕期連續經灌胃給本品750、 7500、75000單位/kg，未見造成死胎、畸形等。

本品為腸溶衣片，除去腸溶衣顯類白色或淺黃色。 本品系自豬胰臟提取制得的強性蛋白水解酶。

特異性研究顯示，拉西地平不影響竇房結的自律性，不會導致房室結內傳導時間延長。但應注意鈣離子拮抗劑理論上對竇房結和房室結活性的影響。因此，竇房結和房室結活性異常患者慎用本品。正如報道的其他二氫吡啶類鈣通道拮抗劑，拉西地平應謹慎應用于先天性或已確認的獲得性QT延長的患者。同時服用己知可延遲QT間期的藥物，如型和1I型心律失常，三環類抗抑郁劑，某些抗精神病藥物，抗生素(如紅霉素)和某些抗組胺藥(如特非那定)的患者，應慎用拉西地平。與其它鈣離子拮抗劑一樣，心臟儲備能力差的患者慎用本品。與其它二氫吡啶類鈣離子拮抗劑-樣， 患有不穩定心絞痛的患者服用本品應小心。新近曾發生心肌梗死的患者慎用本品。由于肝功能損傷的患者服用本品可能出現抗高血壓的作用被加強，因此肝功能損傷患者慎用本品。沒有證據顯示拉西地平降低糖耐量或改變糖尿病的控制。