吲哚美辛緩釋膠囊

注射用醋酸曲普瑞林

化學名：2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸 分子式：C19H16ClNO4 分子量：357.79

曲普瑞林Triptorelin〔Ⅰ〕(色氨瑞林，Decapeptyl)

湖北明和藥業有限公司

國藥準字H20030063

H20130797

用于1.關節炎，可緩解疼痛和腫脹。

激素依賴性前列腺癌、子宮內膜異位癥及子宮肌瘤等，也可用于體外受精術。

口服一次25～50mg(1～2粒)，一日2次。

治療期間密切監測性激素血清水平。1.控釋劑：肌內注射3.75mg/4周，婦女治療期不超過6個月。2.注射劑：開始500(g/次，1次/日，皮下注射，連續7日，然后以每日100μg/次皮下注射維持。3.體外授精術500μg/次/日皮下注射，7-10天后用100μg/次/天。

活動性潰瘍病、潰瘍性結腸炎及病史者，癲癇，帕金森病及精神病患者，肝腎功能不全者，對本品或對阿司匹林或其它非甾體抗炎藥過敏者，血管神經性水腫或支氣管哮喘者禁用。

對GnRH，GnRH類似物或藥品任何一種成分過敏者禁用。妊娠，如有疑問請詢問您的醫生。

用于1.關節炎，可緩解疼痛和腫脹。

激素依賴性前列腺癌、子宮內膜異位癥及子宮肌瘤等，也可用于體外受精術。

本品為緩釋膠囊，藥物緩慢釋放，偶有以下不良反應，不影響連續服藥。 　　1．胃腸道反應：表現為惡心、嘔吐、消化不良、胃燒灼、胃炎及腹瀉等。 　　2．中樞神經系統反應：表現為頭痛、眩暈、困倦等。 　　3．造血系統反應：表現為粒細胞減少、溶血性或再生障礙性貧血、紫癜、骨髓抑制及血小板減少等，但少見。 　　4．皮膚及過敏反應：表現為瘙癢、麻疹、皮疹、結節性紅斑等。 　　其他不良反應還有： 　　1．嚴重可有精神行為障礙或抽搐等。 　　2．腎：表現為血尿、水腫。 　　3．過敏反應：哮喘、血管性水腫及休克等。

曲普瑞林(Triptorelin)是一合成的十肽，是天然GnRH(促性腺激素釋放激素)的類似物。動物研究和人體研究表明，初始刺激后，長期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分泌，從而抑制睪丸和卵巢的功能。對動物進行的進一步研究提示另一作用機制：通過降低外周GnRH受體的敏感性產生直接性腺抑制作用。前列腺癌注射曲普瑞林，早期血LH和FSH水平升高，進而血睪酮水平升高;繼續用藥2～3周，血LH和FSH水平降低，進而血睪酮降至去勢水平。同時，治療初期酸性磷酸酶一過性增高。治療可使癥狀有所改善。性早熟在兩性，曲普瑞林均可抑制垂體促性腺激素的分泌亢進，表現為雌二醇或睪酮的分泌的抑制、LH峰值降低以及身高年齡/骨齡比例的提高。最初的性腺刺激有可能引起陰道的少量出血，需要使用醋酸甲羥孕酮或環丙孕酮醋酸酯治療。子宮內膜異位癥曲普瑞林持續用藥可抑制雌二醇的分泌，從而使異位的子宮內膜組織處于休息狀態。不孕癥曲普瑞林可抑制促性腺激素(FSH和LH)的分泌。這一治療確保抑制LH峰值，從而提高卵泡生成的質量，增加卵泡數量。子宮肌瘤研究表明某些子宮肌瘤的體積明顯縮小，在治療第3個月時最明顯。大多數患者在治療第1個月后出現閉經，需糾正因月經過多或子宮出血造成的貧血。動物毒理研究未顯示該藥物分子具有任何特殊毒性。觀察到的作用與藥品對內分泌系統的藥理特性有關。用藥后40～45天吸收完全。

1.交叉過敏反應：本品與阿司匹林有交叉過敏性．由阿司匹林過敏引起的喘息病人，應用本品時可引起支氣管痙攣。對其他非甾體抗炎、鎮痛藥過敏者也可能對本品過敏。 　　2.本品因對血小板聚集有抑制作用，可使出血時間延長，停藥后此作用可持續1天，用藥期間血尿素氮及血肌酐含量也常增高。 　　3.下列情況應慎用： 　　(1)本品能導致水鈉潴留，故心功能不全及高血壓等患者應慎用； 　　(2)因本品可使出血時間延長．加重出血傾向，故血友病及其它出血性疾病患者應慎用， 　　此外，本品對造血系統有抑制作用，再生障礙性貧血、粒細胞減少等患者也應慎用。 　　4.用藥期間應定期隨訪檢查： 　　(1)血象及肝、腎功能； 　　(2)個案報道提及本品能導致角膜沉著及視網膜改變(包括黃斑病變)，遇有視力模糊時應立即作眼科檢查。 　　5.為減少藥物對胃腸道的刺激，本品宜于飯后服用或與食物或制酸藥同服。 　　6.本品不能控制疾病過程的進展，故必須同時應用能使疾病過程改善的藥物。 　　由于本品的毒副反應較大，治療關節炎一般已不作首選用藥，僅在其它非甾體藥無效時才考慮應用。

男性：前列腺癌治療開始時，極少數病例有單發的一過性的臨床癥狀加重(尤其是骨痛)。在治療的最初數周應給予密切的醫療監護，尤其對于那些有尿路梗阻和椎骨轉移的患者(參見ldquo;不良反應rdquo;)。同理，對有脊髓壓迫癥狀的患者也應給予密切的醫療監護。治療初期可觀察到酸性磷酸酶一過性增高。有必要定期檢查血睪酮水平，不應高于1ng/ml。女性：在醫生給患者開藥前，應確認患者沒有懷孕。女性不孕癥對于一些敏感的患者，尤其多囊卵巢疾病的患者，當聯合使用促性腺激素時，注射曲普瑞林引起卵泡增多。曲普瑞林與促性腺激素聯合使用時，不同患者的卵巢對同一劑量的藥物有不同的反應。對于某些病例，同一患者在不同的周期其卵巢反應也不同。誘導排卵應在嚴格的、定期的生物檢測和臨床檢查下進行：血漿雌激素快速定量和超聲檢查(參見ldquo;不良反應rdquo;)。當卵巢反應過度時，建議停止注射促性腺激素，以終止刺激周期。子宮內膜異位癥和手術前子宮肌瘤的治療每4周定期使用1支，通常引起低促性腺素性閉經。1個月治療后子宮出血屬于異常;應核實血漿雌二醇水平，如果低于50pg/ml，需檢查可能伴有的器質性病變。停止治療后，卵巢功能恢復，最后一次注射后平均58天出現排卵，平均70天后出現第一次月經。應注意在最后一次注射的一個半月之后采取避孕措施。