洛索洛芬鈉片

雙氯芬酸鈉腸溶片

洛索洛芬鈉。

活性成份：雙氯芬酸鈉。 ?化學名稱：2-[（2，6－二氯苯基）氨基]苯乙酸鈉 ?分子式：C14H10Cl2NNaO2 ?分子量：318.13

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國藥準字H20052275

國藥準字H11021640

1.下述疾患及癥狀的消炎和鎮痛 類風濕性關節炎、骨性關節炎、腰痛癥、肩關節周圍炎、頸肩腕綜合征。 2.手術后，外傷后及拔牙后的鎮痛和消炎。 3.下述疾患的解熱和鎮痛 急性上呼吸道炎（包括伴有急性支氣管炎的急性上呼吸道炎）。

炎性和退行性風濕病：類風濕性關節炎、青少年型類風濕性關節炎、強直性脊椎炎、骨關節病和脊椎關節炎、脊椎痛性綜合征。 非關節性的各種軟組織風濕生疼痛如肩痛腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及運動后損傷性疼痛等。 痛風急性發作。 急性的輕、中度疼痛如：手術后、創傷后、勞損后、牙痛、頭痛等；婦科中出現的疼痛或炎癥，例如：原發性痛經或附件炎。 對耳、鼻、喉的嚴重痛性感染可作為輔助治療藥，例如：咽扁桃體，炎耳。原發疾病可根據一般治療原則給予適當的治療。 對成年和兒童的發熱有解熱作用。

口服，不宜空腹服藥。 1、用于適應癥1及2時，成人一次60mg（1片），一日3次...

作為常規推薦，劑量應根據個體不同作出調整，并在盡可能短的時間間隔內給予最小有效量...

洛索洛芬鈉是一前體藥物，在吸收入血前對胃腸道無刺激，也沒有明顯治療作用，只有吸收入血后轉化成活性代謝物才發揮作用，因此，對胃腸道無明顯刺激作用，耐受性好，副作用低。消化系統不適較多見如腹痛、胃部不適、惡心、嘔吐、食欲不振、便秘、燒心等，有時會出現皮疹、瘙癢、水腫、困倦、頭痛、心悸等，偶見休克、急性腎功能不全、腎病綜合癥、間質性肺炎以及貧血、白細胞減少、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多以及AST、ALT、ALP升高等。

） 有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。 重度心力衰竭患者。嚴重的肝、腎和心臟功能衰竭患者（見

兒童用藥：尚未確立早產兒、新生兒、乳兒、幼兒或小兒用藥的安全性，故不推薦兒童作用。 孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦或可能妊娠的婦女，僅在治療的有益性超過危險性時方可給藥（尚未確立妊娠期用藥的安全性）。 2.大鼠的動物試驗有延遲分娩的報告。 3.妊娠晚期大鼠給藥試驗，有收縮胎仔動脈導管的報告。故妊娠晚期婦女禁用本品。 4.大鼠動物試驗有乳汁吸收的報告，故哺乳期婦女應避免用藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：）。 孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕期：雙氯芬酸在懷孕婦女中的使用尚未進行研究。因此，雙氯芬酸鈉在妊娠期的前六個月內禁止使用，除非對母親的潛在益處大于胎兒承擔的風險。與其他非甾體類抗炎藥物一樣，在妊娠最后三個月，由于其可能引起動脈導管過早閉臺和子宮收縮無力，不應該使用本品。動物實驗沒有發現對孕婦、胚胎/胎兒發育、分娩或產后發育有任何直接或間接有害的影響（見臨床前安全數據）。 2.哺乳期：與其他非甾體類抗炎藥相同，會有少量雙氯芬酸進入母乳。因此，應避免授乳期使用雙氯芬酸鈉以免對嬰兒產生的

1.下述疾患及癥狀的消炎和鎮痛 類風濕性關節炎、骨性關節炎、腰痛癥、肩關節周圍炎、頸肩腕綜合征。 2.手術后，外傷后及拔牙后的鎮痛和消炎。 3.下述疾患的解熱和鎮痛 急性上呼吸道炎（包括伴有急性支氣管炎的急性上呼吸道炎）。

炎性和退行性風濕病：類風濕性關節炎、青少年型類風濕性關節炎、強直性脊椎炎、骨關節病和脊椎關節炎、脊椎痛性綜合征。 非關節性的各種軟組織風濕生疼痛如肩痛腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及運動后損傷性疼痛等。 痛風急性發作。 急性的輕、中度疼痛如：手術后、創傷后、勞損后、牙痛、頭痛等；婦科中出現的疼痛或炎癥，例如：原發性痛經或附件炎。 對耳、鼻、喉的嚴重痛性感染可作為輔助治療藥，例如：咽扁桃體，炎耳。原發疾病可根據一般治療原則給予適當的治療。 對成年和兒童的發熱有解熱作用。

洛索洛芬鈉為苯丙酸類非甾體消炎藥，具有較好的鎮痛消炎作用，尤其是鎮痛作用較強，其作用機理為抑制前列腺素合成，其作用點為環氧化酮。本品為前體藥物，經消化道吸收后變換成活性代謝物e而發揮作用。 藥理作用：據國外文獻報道：1、鎮痛作用（1）在Randall-Selitto法（炎癥足加壓法：大鼠口服）試驗中，洛索洛芬鈉的ED50值為0.13mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮痛作用強10～20倍。 （2）在大鼠熱炎癥性疼痛法（大鼠口服）試驗中，洛索洛芬鈉的ID50值為0.76mg/kg，鎮痛作用與萘普生相同，比吲哚美辛、酮洛芬的鎮痛作用強3～5倍。 （3）在大鼠慢性佐劑關節炎疼痛法（大鼠口服）試驗中，洛索洛芬鈉的ED50值為0.53mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮痛作用強4～6倍。（4）本品的鎮痛作用部位為末梢，屬外周性的。 2、抗炎癥作用洛索洛芬鈉對角叉菜膠浮腫（大鼠）、佐劑關節炎（大鼠）等的急性及慢性炎癥，顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等的抗炎癥作用。 3、解熱作用洛索洛芬鈉對酵母引起的發熱（大鼠），顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等、吲哚美辛的約3倍的解熱作用。 毒理研究：致癌性

藥效作用分組：抗炎和抗風濕藥物，非甾體類，乙酸衍生物和相關物質（ATC編碼：M01A B05）。 作用機理 本品含雙氯芬酸鈉系非甾體類化臺物具有明顯的抗風濕、消炎、鎮痛及解熱作用。試驗證明，抑制前列腺素合成是雙氯芬酸鈉藥理作用的主要機制。前列腺素是導致炎癥、疼痛和發熱的主要因素。 用本品治療風濕病。其抗風濕和鎮痛作用都有很好的臨床效果，特點是明顯地緩解臨床體征和癥狀，如靜息時疼痛，運動時疼痛，晨僵及關節腫脹，并能改善其功能。 對創傷后和術后的炎癥，本品可迅速緩解自發性疼痛，運動性疼痛，并能減輕炎性水腫和創傷性水腫。 對于原發性痛經，本品可緩解其疼痛并減少出血。臨床試驗發現，本品對中度至重度非風濕性疼痛療效顯著。 體外試驗表明，在相當于體內能達到的濃度水平，本品不抑制軟骨中蛋白多糖的生物合成。 臨床前安全數據：雙氯芬酸前臨床數據來自于急性和重復劑量毒性研究，遺傳毒性，致突變毒性及致癌性研究，研究顯示治療劑量不會對對人類產生特殊危害。沒有證據顯示在小鼠、大鼠或家兔中雙氯芬酸有潛在的致畸作用。 雙氯芬酸不影響大鼠親代的生育能力。其后代在產前、圍產期和產后的發育也沒有受到影響。

1.要注意用消炎鎮痛藥治療是對癥治療。 2.慢性疾病，手術后及外傷時應避免同一種藥物長期使用。 3.如長期用藥，要定期進行尿液、血液學及肝、腎功能等臨床檢查，如發現異常應采取減量、停藥等適量措施。 4.應用于因感染而引起的炎癥時，要合用適當的抗菌藥物，并仔細觀察，慎重給藥 5.避免與其它消炎鎮痛藥同用。 6.有消化性潰瘍既往史，心、肝、腎功能障礙及既往史，血液學異常及既往史，支氣管喘息、過敏癥既往史及高齡患者慎用。

）。 抗糖尿病藥物：臨床研究顯示，雙氯芬酸可以與口服抗糖尿病藥物聯合使用，而不影響臨床療效。但是也有個別報道，在服用雙氯芬酸后可出現血糖過高或過低而調整抗糖尿病藥物的劑量。因此作為聯合用藥的預防措施，有必要監測血糖水平。 甲氨喋呤：在使用甲氨喋呤治療前后24小時內又服用了非甾體類抗炎藥（包括雙氯芬酸）時，甲氨喋呤的血藥濃度可能會升高，從而增加毒性。 環孢菌素：雙氯芬酸，像其他非甾體類抗炎藥一樣，由于對腎臟前列腺素的影響可能增加環孢菌素的腎毒性。因此對接受環孢菌素治療的患者的使用量應低于不使用者。 喹喏酮類抗生素：有個例報道，非甾類抗炎藥與喹喏酮類抗生素合用可能產生驚厥。 飲酒或與其他非甾體抗炎藥同用時增加胃腸道不良反應，并有致潰瘍的危險。長期與對乙酰氨基酚同用時可增加對腎臟的毒副作用。 與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時，藥效不增強，而胄腸道不良反應及出血傾向發生率增高。阿司匹林可降低本品的生物利用度。 與維拉帕米、硝苯啶同用時，本品的血藥濃度增高。 丙磺舒可降低本品的排泄，增加血藥濃度，從而增加毒性，故同用時宜減少本品劑量。 強效CYP2C9抑制劑：應謹慎注意雙氯芬酸和強效CYP2C